藥理作用：①阻滯β受體：腎上腺素能β受體分為β1和β2，β1受體激動心臟產生變力性和變時性作用，β2受體激動引起支氣管擴張、子宮平滑肌鬆弛及胰島素產生增加。選擇性β1受體阻滯劑治療量對心臟β1受體阻滯作用強，對β2受體阻滯作用弱；非選擇性β受體阻滯劑則在相似濃度對β1和β2均有阻滯作用。選擇性β1受體阻滯劑有：氨醯心安、倍他樂克、康可等。非選擇性β-受體阻滯劑如心得安。②內源性擬交感活性(ISA)：指部分激動腎上腺素能受體的能力。在交感神經張力很低的情況下，某些 β-受體阻滯劑如心得靜具有部分激動活性，這些β-受體阻滯劑與受體結合可引起受體部分激動。如患者在平臥位休息時交感神經張力降低，使用具有ISA的β-受體阻滯劑，心排出量下降較少；而使用無ISA的β-受體阻滯劑，則可引起心排出量明顯下降。故在必要情況下，具有ISA的β-受體阻滯劑如心得靜可用於有心力衰竭傾向的患者。具有IAS的β阻滯劑有：醋醯心安、卡替洛爾、吲哚洛爾、心得靜、心得平等。③膜穩定作用：即降低鈉離子的膜通透性，抑制Na+快速進入細胞膜，使0相上升速度及幅度降低，而對靜息電位和動作電位時間無影響。具有膜穩定作用的β-阻滯劑有：心得平、心得安、心得舒等。④部分 β-阻滯劑具有擴張血管的作用：它們不僅有β-受體阻滯作用，也有阻滯α受體的作用，使周圍血管擴張。這些藥物有：卡特洛爾和拉貝洛爾。⑤β-阻滯劑對代謝的影響：長期應用β-受體阻滯劑可使血清甘油三酯升高，高密度脂蛋白降低，但具有ISA的β阻滯劑無此不良作用；β-阻滯劑的應用可影響葡萄糖代謝，使低血糖不易恢復，這是由於肌糖元分解成葡萄糖的途徑被阻斷之故，這主要見於無選擇性、無內源性擬交感作用的β-阻滯劑。⑥β-阻滯劑的其它作用：心得安、卡地洛爾、吲哚洛爾有抗血小板聚集的作用。

(1)阿替洛爾(又叫氨醯心安)，是一種心臟選擇性的β受體阻滯劑，無內源性抑制交感神經活性，半衰期6～9小時，多數臨床研究表明，經一次服藥能使血壓持續下降24小時，尤其適用於心動過速合併高血壓的患者。

(2)美託洛爾(商品名倍他樂克)，是一種選擇性β受體阻滯劑。1975年問世後，在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定療效。

(3)鹽酸索他洛爾：適用於危及生命的快速室性心律失常，如持續室速。因有促心律失常作用，一般不推薦用於非持續性室性心動過速和室上性心律失常。

(4)鹽酸普萘洛爾：用於：

①高血壓，單獨或與其他藥物合併應用。

②心絞痛(典型心絞痛，即勞力型心絞痛)。

④肥厚性心肌病，用於減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。

⑤嗜鉻細胞瘤，配合α受體阻滯劑用於控制心動過速。

⑥甲狀腺功能亢進症，用於控制心率過快，也用於治療甲狀腺危象。

(5)卡維地洛：應用於：

①原發性高血壓，單獨使用或與其他降壓藥如利尿藥合用。

②有症狀的慢性充血性心力衰竭。

擴充套件資料：

作用機制：

β 受體阻滯劑具有心血管保護效應, 主要機制是對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性, 尤其是透過β1受體介導的心臟毒性作用。其他機制還有抗高血壓、抗心肌缺血、透過抑制腎素釋放而發揮一定的阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統作用、改善心臟功能和增加左心室射血分數、抗心律失常等。

不良反應：

β 受體阻滯劑大劑量應用可發生一些嚴重不良反應:

①心血管系統:可減慢心率, 甚至造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯, 主要見於竇房結和房室結功能業已受損的患者;

②代謝系統:1 型糖尿病患者應用非選擇性β 受體阻滯劑可掩蓋低血糖的一些警覺症狀如震顫、心動過速;

④中樞神經系統:可產生疲勞、頭痛、睡眠紊亂、失眠、多夢和壓抑等;

⑤撤藥綜合徵:長期治療後突然停藥可發生，表現為高血壓、心律失常、心絞痛惡化。

參考資料：