表面活性劑用作製劑輔料,它可以作為載體、乳化劑、潤溼劑或滲透劑、增溶劑及助溶劑等,賦予藥劑以必要的物理、化學、藥理和生物學性質。有的還可以直接作為藥物。
1、用作藥物載體
在製劑中表面活性劑常用作載體。載體可以分為無水載體、脂膏載體及水乳載體。常用品種有非離子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、羊毛脂的聚氧乙烯醚等,以及某些陰離子型的活性劑。非離子型活性劑與大多數藥物有較好的相容性,與陰離子型相比,刺激性與毒性也較低。在大多數情況下,陰離子型適合偏鹼性配方中,而陽離子型適合酸性配方中。
2、用作增溶劑
某些親油性藥物不溶於一些溶劑或溶解度比較小,可以藉助表面活性劑的增溶作用,使其溶解。例如:維生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶。利用這一作用,可以將很多藥製成穩定、透明、均一的液體,這在製劑中有著廣泛的應用。
由於陽離子型活性劑的毒付作用比非離子型和陰離子型大,所以用作藥物增溶劑的多使用非離子型和陰離子型活性劑。其中以非離子型用途較廣,可以用於外用、內服、注射等製劑製備,常用品種有Tween、Myri、AEO等牌號產品。陰離子型多用於外用製劑製備,最常用品種有磺基琥珀酸二辛酯-鈉鹽。
3、用作乳化劑
近年來在國外乳關液製劑發展較快,其主要原因是乳液製劑使用方便,特別是作為口服藥,更適合兒童、老年病人服用,顯效速度與效果比傳統的片劑好。作為注射藥,肌肉對乳劑比油劑有更快的吸收作用。
在製備乳劑時,可以根據需要,選擇一定HLB值的乳化劑進行乳劑配製。乳劑可以W/O、O/W或W/O/W型。製備W/O型乳劑,所需HLB值為3-8,O/W為8-18。但在配製時,往往在分散相中要加入少量的助乳化劑、分散劑。乳化劑則加在連續相中。這樣,可使乳化易於進行,製品有更好的乳化穩定性。
國外用作乳化劑的品種比較多,其中包括非離型、陰離子型、陽離子型及兩性型的各種表面活性劑。
4、用作潤溼劑
某些表面活性劑具有良好的潤溼效能。潤溼劑廣泛用於疏水性藥物的混懸劑、混懸型注射劑以及氣霧劑液體等製劑中。潤溼劑也常作為浸出劑的組分。潤溼劑可促進藥物釋放或緩釋,控制藥物釋放速度,以達到合理給藥和充分發揮療效,尤其是對痊劑和膏劑這一作用尤為重要。在酚類消毒劑中加入潤溼劑如磺基琥珀酸辛酯一鈉,可以增加殺菌劑向細菌細胞壁的滲透,從而增加殺菌劑進入細胞的濃度而提高酚係數。
用作潤溼劑的常用品種有數十種,如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、某些牌號的Span和Twween、蔗糖酯等非離子型活性劑以及陰離子型的烷基醚硫酸鈉、酸基琥珀酸酯—鈉鹽等。但用作內服制劑中時,對安全要求更為嚴格,常用品種為Tween類和磺基琥珀酸—鈉鹽。
5、用作藥物
某些表面活性劑可以直接用作藥物,如長鏈季銨鹽類可以用作殺菌劑。表面活性劑碘絡合物用作殺菌劑比傳統的碘酒有更好的穩定性和對面板的低制激性。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很強的殺精子作用而用作避孕藥。某些表面活性劑具有對血管的舒張作用。一些非離子型活性劑可作為便秘潤滑劑和人體對脂肪吸收促進劑。陰離子型的磺基琥珀酸二辛酯—鈉可以作為緩瀉劑。
6、其它方面
表面活性劑Span 60可以用片劑等包衣層的飾料,以防止吸溼而易發生黴變,提高存放穩定性。某些活性劑可用於合成食物的製造,使病人從這種食物獲取比從輸液中更多的營養物質。
一些發達國家,利用W/O/W型乳化技術,將乳化劑作為農藥中毒解毒劑。大多數農藥為O/W型乳液,人誤食後對其有較強的吸收作用。如果O/W乳狀體再乳化成O/W/O,即可阻斷人體對其吸收作用而排出體外。
德茂化工 表活部
表面活性劑用作製劑輔料,它可以作為載體、乳化劑、潤溼劑或滲透劑、增溶劑及助溶劑等,賦予藥劑以必要的物理、化學、藥理和生物學性質。有的還可以直接作為藥物。
1、用作藥物載體
在製劑中表面活性劑常用作載體。載體可以分為無水載體、脂膏載體及水乳載體。常用品種有非離子型的失水山梨醇脂肪酸酯及其聚氧乙烯醚、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸聚乙二醇酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、羊毛脂的聚氧乙烯醚等,以及某些陰離子型的活性劑。非離子型活性劑與大多數藥物有較好的相容性,與陰離子型相比,刺激性與毒性也較低。在大多數情況下,陰離子型適合偏鹼性配方中,而陽離子型適合酸性配方中。
2、用作增溶劑
某些親油性藥物不溶於一些溶劑或溶解度比較小,可以藉助表面活性劑的增溶作用,使其溶解。例如:維生素油可以用Tween80或甘油草蓖麻油酸酯聚氧乙烯醚增溶。利用這一作用,可以將很多藥製成穩定、透明、均一的液體,這在製劑中有著廣泛的應用。
由於陽離子型活性劑的毒付作用比非離子型和陰離子型大,所以用作藥物增溶劑的多使用非離子型和陰離子型活性劑。其中以非離子型用途較廣,可以用於外用、內服、注射等製劑製備,常用品種有Tween、Myri、AEO等牌號產品。陰離子型多用於外用製劑製備,最常用品種有磺基琥珀酸二辛酯-鈉鹽。
3、用作乳化劑
近年來在國外乳關液製劑發展較快,其主要原因是乳液製劑使用方便,特別是作為口服藥,更適合兒童、老年病人服用,顯效速度與效果比傳統的片劑好。作為注射藥,肌肉對乳劑比油劑有更快的吸收作用。
在製備乳劑時,可以根據需要,選擇一定HLB值的乳化劑進行乳劑配製。乳劑可以W/O、O/W或W/O/W型。製備W/O型乳劑,所需HLB值為3-8,O/W為8-18。但在配製時,往往在分散相中要加入少量的助乳化劑、分散劑。乳化劑則加在連續相中。這樣,可使乳化易於進行,製品有更好的乳化穩定性。
國外用作乳化劑的品種比較多,其中包括非離型、陰離子型、陽離子型及兩性型的各種表面活性劑。
4、用作潤溼劑
某些表面活性劑具有良好的潤溼效能。潤溼劑廣泛用於疏水性藥物的混懸劑、混懸型注射劑以及氣霧劑液體等製劑中。潤溼劑也常作為浸出劑的組分。潤溼劑可促進藥物釋放或緩釋,控制藥物釋放速度,以達到合理給藥和充分發揮療效,尤其是對痊劑和膏劑這一作用尤為重要。在酚類消毒劑中加入潤溼劑如磺基琥珀酸辛酯一鈉,可以增加殺菌劑向細菌細胞壁的滲透,從而增加殺菌劑進入細胞的濃度而提高酚係數。
用作潤溼劑的常用品種有數十種,如脂肪醇或脂肪酸的聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、某些牌號的Span和Twween、蔗糖酯等非離子型活性劑以及陰離子型的烷基醚硫酸鈉、酸基琥珀酸酯—鈉鹽等。但用作內服制劑中時,對安全要求更為嚴格,常用品種為Tween類和磺基琥珀酸—鈉鹽。
5、用作藥物
某些表面活性劑可以直接用作藥物,如長鏈季銨鹽類可以用作殺菌劑。表面活性劑碘絡合物用作殺菌劑比傳統的碘酒有更好的穩定性和對面板的低制激性。某些壬基酚或脂肪醇的聚氧乙烯醚具有很強的殺精子作用而用作避孕藥。某些表面活性劑具有對血管的舒張作用。一些非離子型活性劑可作為便秘潤滑劑和人體對脂肪吸收促進劑。陰離子型的磺基琥珀酸二辛酯—鈉可以作為緩瀉劑。
6、其它方面
表面活性劑Span 60可以用片劑等包衣層的飾料,以防止吸溼而易發生黴變,提高存放穩定性。某些活性劑可用於合成食物的製造,使病人從這種食物獲取比從輸液中更多的營養物質。
一些發達國家,利用W/O/W型乳化技術,將乳化劑作為農藥中毒解毒劑。大多數農藥為O/W型乳液,人誤食後對其有較強的吸收作用。如果O/W乳狀體再乳化成O/W/O,即可阻斷人體對其吸收作用而排出體外。
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