中國中藥資源開發利用歷史悠久，從神衣嘗百草到東漢《神農本草經）問世，從明代《本草綱目》到現代《中華本草》的編纂，浩瀚的本草文獻深刻反映了中國醫藥發展和勞動人民開發利用中藥資源的豐富經驗。

伴隨中藥資源的豐富和中國醫學的發展，對藥物的加工，即炮製之法也逐步在醫學上確立。炮炙，又稱炮製，是指中藥材按照其不同的藥性和醫療要求所進行的多種加工方法的總稱，也就是藥物在應用前或製成各種劑型之前的加工過程。由於中藥大都是生藥，有的因具有毒性或烈性而不能直接服用；有的因易於變質而不便久存，有的需除去非藥用部分或惡劣氣味才能入藥；還有的須經過特定方法的處理才能符合臨床治療的需要。因此，中藥在應用前或製劑前，都須按照不同的藥性和治療要求，進行不同的整理加工或專門的技術處理，才能充分發揮藥物效能，保證用藥安全和符合醫療的需要。漢代所說的“角發”“燔治”即是最早的炭藥——血餘炭。“口父咀”即是當時的切制飲片。到劉宋時代，雷斆撰成《雷公炮炙論》，是中國第一部炮製專著。明代李時珍的《本草綱目》載藥1892種，其中有330味中藥記有“修治”專項。明代繆希雍撰的《炮炙大法》是中國第二部炮製專著，並將前人的炮製方法歸納為：雷公炮炙十七法。清代張仲巖著《修事指南》為中國第三部炮製專著，其中多源於《證類本草》和《本草綱目》，張氏認為炮製在中醫藥學中非常重要，他說：“炮製不明，藥性不確，則湯方無準而病症無驗也。” 中國第一部製藥專書——《雷公炮炙論》 中藥必須經過炮製之後才能入藥，這是中醫用藥的特點之一。中藥炮製是根據中醫藥理論，依照辨證施治用藥的需要和藥物自身性質，以及調劑、製劑的不同要求，所採取的一項製藥技術。《雷公炮炙論》，分三卷，論述了182種藥物的炮製方法。全書已佚，只有少數內容傳流至今。該書確立了中藥加工的操作規範，如蒸，用氣加工；煮，用沸水加工；炒，加溫拌和；焙，微溫乾燥；炮，高溫生煙加工；浸，以水浸泡；濃縮，生藥汁熬膏等等，有十七種加工方法，至今沿用。這些方法多具科學性，如蒸、煮、炮三法破壞了藥物的酵素，使藥能較長久地儲存。不許用鐵器處理知母、茜草、商陸，防止了所含單寧、黃鹼素成分的變色反應。用醋處理藥物，使生物鹼變成醋酸鹽，增加了在水中的溶解度。這些方法也沿用至今。設法減弱中藥的毒性，“凡使當歸，須去頭蘆，以酒浸一宿入藥”，“鳥頭宜文武火炮，令皺摺劈開用”等等，既減毒性，又增療效，還利於儲存。後世的中藥炮製方法就是在此書的基礎上逐步發展而成。《雷公炮炙論》成書於南北朝時期，全面總結了南北朝劉宋時期以前的中藥炮製技術和經驗，是中國歷史上對中藥炮製技術的第一次大總結，是一部製藥專著，初步奠定了炮製學基礎，使中藥炮製成為一門學科。