目前藥物治療依然是治療房顫的重要方法，藥物能恢復和維持竇性心律，控制心室率以及預防血栓栓塞併發症。轉復竇性心律（正常節律）藥物：對於新發房顫因其在48小時內的自行復竇的比例很高（24小時內約60%），可先觀察，也可採用普羅帕酮或氟卡胺頓服的方法。房顫已經持續大於48小時而小於7天者，能用靜脈藥物轉律的有氟卡胺、多非利特、普羅帕酮、伊布利特和胺碘酮等，成功率可達50%。房顫發作持續時間超過一週（持續性房顫）藥物轉律的效果大大降低，常用和證實有效的藥物有胺碘酮、伊布利特、多非利特等。控制心室率（頻率控制）的藥物：控制心室率可以保證心臟基本功能，儘可能降低房顫引起的心臟功能紊亂。常用藥物包括：（1）β受體阻滯劑 最有效、最常用和常常單獨應用的藥物；（2）鈣通道拮抗劑 如維拉帕米和地爾硫卓也可有效用於房顫時的心室率控制，尤其對於運動狀態下的心室率的控制優於地高辛，和地高辛合用的效果也優於單獨使用。尤其多用於無器質性心臟病或左室收縮功能正常以及伴有慢性阻塞性肺疾病的患者；（3）洋地黃 在緊急情況下控制房顫心室率的一線用藥，目前臨床上多用於伴有左心衰時的心室率控制；（4）胺碘酮 可降低房顫時的心室率，不建議用於慢性房顫時的長期心室率控制，只是在其他藥物控制無效或禁忌時、在房顫合併心力衰竭需緊急控制心室率時可首選胺碘酮與洋地黃合用。（5）抗凝治療 是預防房顫病人血栓形成和栓塞的必要手段，房顫病人如果有下列情況，應當進行抗凝治療：年齡≥65歲；以前有過腦卒中病史或者短暫腦缺血發作；充血性心力衰竭；高血壓；糖尿病；冠心病；左心房擴大；超聲心動圖發現左心房血栓。抗凝治療一定要有專科醫生指導，抗凝過度可能導致出血，抗凝強度不夠則沒有預防作用。