替米沙坦是一種血管緊張素II受體拮抗劑，我們通常稱之為“沙坦類”降壓藥，其主要作用機制為透過特異性地阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合，拮抗血管緊張素II的有害生理效應，鬆弛動脈和靜脈血管平滑肌，抑制醛固酮釋放，降低醛固酮水平，促進水鈉排洩，發揮降壓作用。此外，替米沙坦可降低蛋白尿，保護腎功能，改善胰島素抵抗，增加胰島素敏感性，具有一定降糖作用，逆轉左室肥厚，抑制成纖維細胞增殖，保護血管內皮細胞，延緩冠狀動脈粥樣硬化進展，保護心血管，減輕心力衰竭，緩解心衰症狀，抑制房顫電重構，長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件風險，對糖尿病、肥胖、靶器官損傷的高血壓患者有較好的療效，尤其適用於伴有蛋白尿、糖尿病腎病、糖耐量降低、心力衰竭、房顫、冠心病和左室肥厚的高血壓患者。

二度房室傳導阻滯是一種緩慢型心律失常，常見臨床表現為心悸、心率減慢、甚至心跳暫停，如果任由其發展可進展為三度房室傳導阻滯，從而增加猝死風險，房室傳導阻滯的常見病因主要有風溼性或病毒性心肌炎、冠心病、風溼性心臟病、高鉀血癥以及地高辛、胺碘酮等減慢心率的藥物因素。替米沙坦可使收縮壓和舒張壓同時降低，降壓時不會減慢心率，因此，二度房室傳導阻滯的高血壓患者可以服用替米沙坦，用藥時應注意：

替米沙坦可抑制醛固酮釋放，降低腎小球濾過壓，引起腎功能減退，腎小球濾過率下降，從而導致鉀離子排除障礙，血鉀水平升高，有發生高鉀血癥風險，高鉀血癥可引起心率減慢、心律失常、房室傳導阻滯、甚至心跳驟停，從而增加房室傳導阻滯患者猝死風險。因此，在開始使用替米沙坦治療2-4周後應複查血鉀，如果發現血鉀>5.5mmol/L，應停用替米沙坦。對於有房室傳導阻滯的高血壓患者，使用替米沙坦時應避免與氯化鉀、枸櫞酸鉀等補鉀藥物、螺內酯、氨苯蝶啶等保鉀利尿劑、貝那普利、依那普利等普利類降壓藥、塞來昔布、布洛芬等非甾體抗炎藥以及環孢素、他克莫司等免疫抑制劑聯合使用，以免引起高鉀血癥，房室傳導阻滯患者應格外關注聯合用藥問題。替米沙坦降壓作用起效較慢，通常在用藥4-8周後才能達到最大降壓作用，開始治療時患者血壓不能很快達標，此時應堅持服藥，血壓會逐漸達標，不要盲目停藥或自行增加用藥劑量，尤其是一些高齡（>70歲）、腎功能損害以及糖尿病患者，很容易出現高鉀血癥，這對於房室傳導阻滯患者可能是致命的，用藥期間應密切監測血鉀。

總之，替米沙坦是治療原發性高血壓的一線用藥，降壓同時不影響心率，房室傳導阻滯患者可以使用，用藥過程中應定期監測血鉀，尤其高危患者，遵醫囑用藥，不得自行增減用藥劑量，關注聯合用藥，謹防高鉀血癥的發生。

參考文獻：

替米沙坦片說明書

內科學（第8版）

高血壓合理用藥指南（第2版）