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1 # 無名藥師
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2 # 問之之問
甲硝唑
該藥又稱滅滴靈,口服吸收良好,生物利用度可達90%~100%。體內分佈廣,可進人感染病灶和腦脊液。
其抗菌機制為甲硝唑的硝基在細胞也重氫坯境主被還原成氨基,具有細胞毒作用,能夠抑制病原盛DNA合成,發揮抗厭氧菌作用,對脆弱類桿菌無為敏感,對滴蟲、阿米巴滋養體、破傷風梭菌具有很強的殺滅作用。
臨床用於治療厭氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和關節等部位的感染。對幽門螺桿菌感染的消化性潰瘍、艱難梭菌所致的假膜性腸炎有特殊療效,亦是治療阿米巴病、滴蟲病和破傷風的首選藥。不良反應較輕微,主要為胃腸道反應、過敏反應、外周神經炎等。
奧硝唑
第三代硝基咪唑類藥物,口服易吸收,口服後2h內即達到最大血藥濃度,也可經陰道吸收。奧硝唑的血漿消除半衰期為14h,血漿蛋白結合率小於15%,廣泛分佈於組織和體液中,包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以螯合物和代謝物排洩,少量在糞便中排洩。奧硝唑在體內主要以具有細胞毒作用的原藥和中間活性代謝產物作用於厭氧菌、阿米巴蟲、賈第蟲和毛滴蟲細胞的DNA,使其螺旋結構斷裂或阻斷其轉錄,從而使病原體細胞死亡達到抗菌抗原生質的目的。奧硝唑主要用於治療由厭氧菌感染引起的多種疾病,泌尿生殖道毛滴蟲、賈第鞭毛蟲感染引起的疾病;腸、肝阿米巴蟲病菌感染的治療。還可用於術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
甲硝唑與奧硝唑都為硝基咪唑類抗菌藥物,常用的劑型有片劑、栓劑、注射劑、如膏等。這兩種藥物的抗菌譜基本一致,主要針對厭氧菌以及一些原蟲引起的感染。
如對脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、艱難梭菌、產期芽孢桿菌等臨床常見的厭氧菌感染有較好的效果,另外對於腸阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第鞭毛蟲病等作用效果良好。
甲硝唑與奧硝唑主要在藥代動力學以及不良反應方面有些區別:
甲硝唑與奧硝唑都為濃度依賴性抗菌藥物,濃度依賴性抗菌藥物按說一般每日高濃度給藥一次就可達到較好的治療效果,但是由於蛋白結合率較低,抗生素後效應就比較短,而且該類藥物不良反應和劑量呈明顯正相關,所以一般不建議每日較大劑量使用一次,甲硝唑一般每日使用3次,奧硝唑使用2次較好。
相比而言奧硝唑的不良反應發生率要比甲硝唑低很多,特別是胃腸道反應,所以如果使用甲硝唑有胃腸道不耐受可以嘗試換用奧硝唑。
硝基咪唑類可以引起細菌基因突變,對齧齒類動物有致癌作用,但是對於人類目前並未發現致畸風險與藥物有相關性。但是說明書還是不推薦奧硝唑與甲硝唑用於孕婦和哺乳期。
相比而言奧硝唑比甲硝唑對於細菌和齧齒類動物發生基因突突變低很多。所以孕期或者哺乳期非得使用,建議首先選用奧硝唑。由於奧硝唑血漿半衰期比甲硝唑長,所以哺乳期甲硝唑使用2天后,奧硝唑使用3天后哺乳較為安全。