大環內酯類抗生素是一類分子結構中具有12-16碳內酯環的抗菌藥物的總稱，透過阻斷50s核糖體中肽醯轉移酶的活性來抑制細菌蛋白質合成，屬於快速抑菌劑。主要用於治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染，主要的代表藥物有紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素等。但最近的研究表明大環內酯類抗生素除了抗菌作用外, 還具有其他廣泛的藥理作用。

紅黴素及新一代大環內酯類抗生素主要表現為消化道症狀和肝毒性，消化道症狀的臨床症狀為腹痛、腹脹、噁心、嘔吐及腹瀉等。在日常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅黴素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應用。同類藥物也有肝毒性反應，主要表現為膽汁淤積、肝功能異常等, 一般停藥後可恢復 。如阿奇黴素可引起肝功能改變，使ALT 和AST 升高，羅紅黴素在較短療程中應用也可導致黃疸和肝功能異常，在用藥時應注意監測肝功能，在肝功能不全時應慎用或不用。

頭孢菌素類抗生素是目前廣泛使用的一種抗生素，它與青黴素類抗生素有類似的化學結構，也屬於β－內醯胺類抗生素，是β-內醯胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機制，主要有頭孢拉定、頭孢克肟等。本類藥可破壞細菌的細胞壁，並在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青黴素酶、過敏反應較青黴素類少見等優點。

由於大環內酯類藥物的主要副作用是消化道症狀，因此大環內酯類藥物最好在餐後1-2小時服用，以減少腸胃不適症狀和增加藥物的吸收率。另外，大環內脂類與頭孢聯用一般用於社群獲得性肺炎的治療，對於一般感染沒有明顯指徵需要聯合用藥的情況不建議採用這兩種抗生素聯用，因為這樣容易產生耐藥性，從而引發更嚴重的感染。

（特約回答：天津醫科大學第二醫院感染病研究所 賈醫生）

說起“大環內酯類抗生素”，大家可能會感到陌生。但說起紅黴素的話，相信在日常治療中我們應該都接觸過。大環內酯抗生素的第一代經典代表藥就是——紅黴素，其他代表抗生素常見的有：阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素、地紅黴素等。

大環內酯類抗生素是一種抑菌藥，最常用於上呼吸道感染。和呼吸道感染的經驗性用藥青黴素類抗生素相比，抗菌譜更寬，副作用也更小，可以作為青黴素過敏患者的替代藥物。

大環內酯類抗生素不但可以治療細菌感染，還覆蓋了部分厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等病原。其中兒童和老年人易患的支原體肺炎，旅行人群及免疫力低下人群在旅館、醫院、工地等公共場所由於不潔水源易感的軍團菌肺炎是近年來逐漸高發的肺炎種類，使用大環內酯抗生素都有良好的療效。近年來還有研究報道發現，此類抗生素對治療結核分桿菌，消化道感染的幽門螺桿菌都有一定的效果，再配合以其他治療藥物是切實可行的治療方案。

大環內酯抗生素的副作用主要表現為消化系統反應和肝毒性。消化道症狀如：噁心、腹痛、嘔吐。對於肝功能不全患者慎用，大劑量或長期服藥的患者要隨時關注肝功能變化。

第一代的代表藥紅黴素的胃腸道副作用表現較為明顯，因此要注意不能空腹服用，也不必和飯食同服，可以在飯後半小時至一小時服用，既不會因為消化食物影響藥物吸收，也能減少對胃黏膜的刺激。實在無法進食的患者可以在服藥前服用一些胃部保護劑，如“思密達”等。紅黴素不但刺激性較強，還對胃酸不穩定，因此注意不能掰開和嚼碎服用。

第二代的阿奇黴素、羅紅黴素等藥胃腸道反應已十分輕微，對酸的穩定性也大幅增強，胃腸道耐受不良的患者可以放心選用。

對於某些重症感染，臨床常選用不同抗生素聯合使用以達到滿意療效，其中大環內酯類抗生素也可以和其他種類的抗生素聯用。但值得注意的是，這種抗生素聯用方案不適用於家庭自主用藥和門診普通患者！輕症感染不能因心理急切就濫用抗生素，既容易導致耐藥菌的產生，其副反應和可能發生的危險也不可控。

對於大環內酯聯用的指導原則近年也發生了一些變化。如常見的繁殖期殺菌藥：頭孢類抗生素，在最開始被認為不能與大環內酯抗生素聯用，認為可能產生拮抗。但隨著藥學理念的發展，認為抗菌藥的聯合方案獲得的效果和患者病理情況、感染的病原體種類、毒力，使用藥物的用法用量時間等多種因素相關，實際應用未必產生拮抗。已有很多病例報道這兩種抗生素合用臨床療效良好。因此，對於重症感染、混合感染、多重耐藥菌感染，在注意給藥順序、間隔、體內濃度的條件下，二者可以考慮聯合使用。