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1 # 浪子乛無歸
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2 # 藍風24
據藥代動力學特點和臨床用途,本類藥物可分為:
(1)口服易吸收可全身應用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、複方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑與甲氧苄啶SMZ-TMP)、複方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶與甲氧苄啶SD-TMP)等;
(2)口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP);
(3)區域性應用者,如磺胺嘧啶銀、醋酸磺胺米隆、磺胺醋醯鈉等。
[臨床應用]
全身感染性疾病:如敗血症,應選用腸道易吸收的藥物,如複方新諾明、磺胺嘧啶等。腸道感染:如腸炎、腹瀉病,應選用腸道不易吸收的藥物,如磺胺脒等。區域性感染:如燒傷等,應選用外用磺胺藥物。寄生蟲感染,如球蟲、住白細胞原蟲感染,應用磺胺二甲嘧啶、磺胺喹惡啉。
1。全身應用的磺胺類藥:本類藥物適用於大腸埃希菌等敏感腸桿菌科細菌引起的急性單純性尿路感染;敏感流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎,腦膜炎奈瑟球菌所致的腦膜炎。
複方磺胺甲噁唑可治療肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染,流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性中耳炎,大腸埃希菌等敏感株引起的反覆發作性、複雜性尿路感染、傷寒和其他沙門菌屬感染,卡氏肺孢菌肺炎,以及星形奴卡菌病。
複方磺胺嘧啶亦可作為腦膜炎奈瑟球菌腦膜炎的預防用藥。磺胺林與甲氧苄啶合用對間日瘧及惡性瘧原蟲(包括對氯喹耐藥者)有效。磺胺多辛與乙胺嘧啶等抗瘧藥聯合可用於氯喹耐藥蟲株所致瘧疾的治療和預防。
磺胺類藥不宜用於A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎以及立克次體病、支原體感染的治療。
2。區域性應用磺胺類藥:磺胺嘧啶銀主要用於預防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發創面細菌感染,如腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、金葡菌、腸球菌屬等引起的創面感染。醋酸磺胺米隆適用於燒傷或大面積創傷後的銅綠假單胞菌感染。磺胺醋醯鈉則用於治療結膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收,主要用於治療潰瘍性結腸炎。
[作用特點]
抗菌譜廣,對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌,志賀菌屬,大腸桿菌、傷寒桿菌,產氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性,此外對少數真菌,衣原體、原蟲(瘧原蟲和弓形體也有效);磺胺藥中有可供區域性應用,腸道不易吸收及口服易吸收者,後者吸收完全血藥濃度高,組織分佈廣;主要經肝代謝滅活,形成乙醯化物後溶解度低,易引起血尿,結晶尿及腎臟損害。
[作用機制]
磺胺藥是抑菌藥,它透過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同,對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸,只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶,在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸,再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。
四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用。磺胺藥的結構和PABA相似,因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶,障礙二氫葉酸的合成,從而影響核酸的生成,抑制細菌生長繁殖。
[耐藥性]
細菌透過基因突變或質粒介導產生耐藥性,細菌對磺胺藥之間可產生不同程度的交叉耐藥性,因此對某一種磺胺藥耐藥時,不宜換用另一種磺胺藥。
[不良反應]
損害泌尿系統是磺胺類藥物的主要不良反應,磺胺類藥物溶解度小,多數乙醯化產物的溶解度更小,易在酸性和中性尿液中析出結晶,在腎小管集合管形成沉澱,引起血尿、腰痛、尿少、尿閉甚至尿毒症。用藥期間宜多次飲水,如服用劑量較大或應用某些短效磺胺藥時,應同服等量的碳酸氫鈉,長期用藥應定期作尿液鏡檢。
少數病人可出現過敏反應,表現為皮疹、藥熱及血清病樣反應,嚴重者可出現剝脫性皮炎,極少數患者可發生滲出性多形紅斑,磺胺藥有交叉過敏反應現象。使用磺胺藥前要詢問過敏史,對一種磺胺藥過敏者原則上禁用其它磺胺藥。
回覆列表
磺胺類藥物種類很多,臨床可根據病情及藥物特點進行選用。(1)磺胺噻唑抗菌力強,由於乙醯化物溶解度低,副作用較多,排洩快,但由於價廉,臨床上仍舊廣泛使用。(2)磺胺嘧啶抗菌力強,排洩慢,血中有效濃度高而維持時間長,易透入腦脊液,適用於腦膜炎等疾病,但因溶解度低,應注意對腎臟的損害作用。(3)磺胺二甲基嘧啶抗菌作用和療效較磺胺嘧啶稍差,但對某些立克次氏體和原蟲(如球蟲)有抑制作用,對腎臟損害作用小,在家畜中維持有效血濃度達24小時。(4)磺胺甲氧嗪又名長效磺胺,一天用一次,抗菌作用和療效比較好,但副作用大。(5)磺胺脒內服後約有30%~50%吸收,但達不到有效濃度,而腸道濃度高。