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1 # 藥一點
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2 # 學院派民科
藥理學分為藥效動力學和藥代動力學兩大分支。問題雖然問的是“效果”一不一樣,可其實這恰恰主要是藥“代”動力學的內容,可能這對沒有專業知識的人來說比較意外。
兩種給藥途徑在藥代動力學上存在很多差異,我們從吸收(釋放)、代謝、分佈、排洩四方面分別作比較。
吸收口服給藥並不能全部吸收入血,而靜脈給藥全部入血。有治療活性的藥物真正到達其體內作用靶點的比率稱為生物利用度,通常用進入體迴圈的比率近似。口服無法達到100%,甚至可能只有0%!而靜脈給一定是100%。
另外二者吸收速度不同, 靜脈給幾秒鐘就入血了,口服則需數十分鐘甚至數小時才能達到血藥峰值。
口服吸收受飲食等其他因素影響可能很大,因此同樣口服劑量下不同人之間實際吸收率不同,這造成治療作用難以預測。靜服給藥則無此問題。
所以,從吸收角度來說,靜脈通常優於口服。但醫學無絕對,必有例外。比如前述0%生物利用度的情況,這類藥物通常就是直接作用於消化道內的,一點不吸收,讓它入血反而不好。例如有某些抗菌素直接殺腸道菌治療胃腸炎,再如某些食物中毒用活性炭在胃腸道內吸附毒物,當然不希望它被吸收入血了。
還有一種口服生物利用度接近0%的情況是藥物理化特性不耐酸。剛吃進胃裡就被胃酸破壞了,之後再怎麼吸收都是失效的無用品。顯然這類藥口服無效,只能靜脈或其他途經給藥,著名的青黴素就是一例。
最後關於吸收問題,還有緩釋劑等特殊劑型。對這些藥,我們通常不希望它作用太快、太強、太短,所以使用特殊的包被輔料包好,故意讓它慢慢釋放、慢慢吸收。顯然這時口服的優勢明顯,靜脈給藥除非藉助額外儀器,否則很難達到這個目的。
代謝口服給藥經腸道吸引收後第一站就是肝臟,這裡常產生“首過效應”,就是藥物還沒開始在體內迴圈開,就先被肝臟代謝掉了。靜脈給藥直接進入體迴圈,在途經肝臟之前可能遊走了許多器官,沒有首過效應。
首過效應對不同藥物作用不同:
如果只是藥物原型有治療作用,而代謝產物沒有,那麼首過之後進體迴圈的有治療作用的藥量會很少,可能嚴重降低生物利用度。這種情況靜脈給藥有優勢。如果原型藥物和代謝產物都有相似的治療作用,那麼口服和靜脈差別不大。如果原型藥物本身活性低或者無活性,只能透過代謝產物發揮治療作用,則口服優於靜脈。分佈分佈是指藥物到各組織器官的不同含量。在藥物分佈這一點上,口服和靜脈給藥區別通常很小。但還是那句話,醫學總是充滿意外。藥物都有“血漿蛋白結合率”這樣一個指標。結合在血漿蛋白(白蛋白為主)上的藥暫時沒法分佈到靶組織去,遊離的或者被血漿蛋白釋放的藥才可順利分佈進入各組織。
一種特殊情況是當患者因腎病大量流失蛋白時,血漿白蛋白量很低,幾乎已經被已有的藥物等罷佔飽和了。這時如果靜脈給藥,大量藥物瞬間入血,很難再被結合,幾乎都是遊離態,靶組織的藥物含量可能升高,治療作用增強同時毒副作用明顯。
相反如果口服給藥,逐漸吸收並首過經肝,肝臟在不斷合成新的白蛋白,逐漸經過的少量藥則可近水樓臺先得月,率先結合上新生的白蛋白,使得遊離態藥量不高,組織分佈少,治療作用差,副作用也少。
排洩排洩藥物最主要的兩個途徑是經腎和經膽汁。
主要經腎排洩的藥物,對於口服和靜脈兩種給藥途徑來說區別不大。
主要經膽汁排洩的藥物,隨膽汁入腸,在糞便中排出。但也可能發生叫作“肝腸迴圈”的現象。這是說藥物在肝臟排洩入膽汁,膽汁流入腸道,腸道再次吸收回來,又經肝臟……如此反覆。
對有肝腸迴圈的藥物來說,該迴圈對口服藥影響更大。靜脈給藥也會迴圈,但是是次要的,主要在體迴圈作用。口服則使藥物主要留在肝、腸、肝內部,進入體迴圈少、慢、持續時間長。如果治療膽道疾病,這顯然是有利的。
有學士雅正,無德者勿擾。
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吃藥和打點滴效果當然不一樣了
口服給藥,藥物經過胃腸道吸收,吸收主要部位在小腸,藥物效應慢
口服給藥影響因素較多(藥物劑型、胃腸道內容物、食物等),而且藥物容易被破壞(胃酸、酶、腸道菌群等),降低藥效。某些藥物口服以後還會有首過消除效應,部分被代謝滅活
但是口服給藥有其自身優勢,給藥方便,多數藥物吸收充分
打點滴其實就是靜脈給藥,藥物透過注射器直接進入到血液迴圈,避免了各種因素的影響,具有起效快,藥效強的特點
但打點滴有其自身的缺陷,因為藥物是直接進入到血液,故危險性也較大
根據自身的患病情況,合理選擇給藥方式,既要達到治療效果,同時又要避免給藥風險