根據各種藥物的吸收、分佈排洩等特點選擇抗生素抗菌藥物在體記憶體在著吸收、分佈及排洩過程，某些藥物尚可在體內代謝。 （1）吸收過程：不同的抗菌藥物的吸收程度和速率亦不相同，一般口服1～2小時，肌注後 0.5～1小時藥物吸收入血，血藥濃度達高峰。口他吸收完全的抗生素有氯黴素、氯潔黴素、氯林可黴素、頭孢立新、阿莫西林、利福平、強力黴素等，口服後一般均可吸收給藥量的80%～90%；青黴素類易被胃酸破壞，口服氨苄青黴素、苯唑青黴素類可被胃酸破壞，口服後只吸收給藥量的30%～40%；氨基糖甙類，頭孢菌素類的大多數品種、多粘菌素類、萬古黴素、兩性黴素B，口服後均吸收甚少，約為給藥量的0.5%～3.0%。由於各類藥物的吸收過程的差異，在治療輕、中度感染時，可選用病原菌對其敏感、口服易吸收的抗生素而對較重的感染宜採用靜脈給藥，以避免口服或肌注時多種因素對其吸收的影響。 （2）分佈：進入血液迴圈的抗菌藥物，呈遊離狀態者，其分子小，可迅速分佈至各組織和體液中，到達感染部位。不同的抗菌藥物其分佈特點亦不同。氯潔黴素、潔黴素、林可黴素、磷黴素、氟喹諾酮類中的某些品種在骨組織中可達較高濃度。在治療骨感染時可選用上述骨濃度高的抗菌藥物。前列腺組織中抗菌藥物濃度大多較低，但紅黴素、磺胺甲基異惡唑、甲氧苄氨嘧啶、四環素、氟喹諾酮類在前列腺液和前列腺組織中可達有效濃度。腦脊液藥物濃度可達血液濃度均低，但有些藥物對血腦屏障的穿透性好，在腦膜炎症時腦脊液藥物濃度可達血液濃度的50～100%，如氯黴素、磺胺嘧啶、青黴素、氨苄青黴素、異肼、5-氟胞嘧啶、甲硝唑等均屬此類；苯唑青黴素、頭孢立新，紅黴素、多粘菌素、馬萬古黴素、兩性黴素B等對血腦屏障穿透性則較差。兩性黴素B用於治療真菌性腦膜炎時可輔以該藥鞘內注射。抗菌藥全身用藥後分布至漿膜腔和關節腔中，區域性藥物濃度可達血濃度的50%～100%，除個別情況，一般不需區域性腔內注藥。抗菌藥物可穿透血～胎盤屏障進入胎兒體內，透過胎盤較多的抗菌藥物有氨苄青黴素、羧苄青黴素、氯黴素、呋喃妥因，青黴素G、磺胺類、四環素類，此類藥物致胎兒血清濃度與母體血清濃度之比率達50%～100%；慶大黴素、卡那黴素、鏈黴素的上述比率達58%左右，頭孢菌素、氯潔黴素、多粘菌素E、苯唑青黴素等為10%～15%；紅黴素等在10%以下。妊娠期應用氨基糖甙類抗生素時，可損及胎兒第八對顱神經，發生先天性耳聾，四環素類可致乳齒及骨骼發育受損，因此妊娠期要避免應用有損胎兒的抗菌藥物。 （3）排洩：大多數抗菌藥物從腎臟排洩，尿藥濃度可達血藥濃度的十至數百倍，甚至更高，下尿路感染時多種抗菌藥均可應用，但最好選擇毒性小、使用方便，價格便宜的磺胺類、呋喃類、喹諾酮類等。藥黴素、林可黴素、利福平、頭孢唑酮、頭孢三嗪等主要或部分由肝膽系統排出體外，因此膽汁濃度高，可達血濃度的數倍或數十倍；氨基糖甙類和廣譜青黴素類如氨苄青黴素、氧哌青黴素等在膽汁中亦可達一定濃度；但氯黴素、多粘菌素的膽汁濃度低，故該類藥物不宜作膽系感染的首選藥物，必要時氯黴素可作為聯合用藥。病情較重的膽系感染，可選擇廣譜青黴素類與氨基糖甙類聯合應用，也可選擇頭孢菌素類。除口服不吸收的抗菌藥物外，大多數抗菌藥的糞濃度較尿濃度低。某些由肝膽系統排洩，經肝腸迴圈的藥物如紅黴素、四環素、利福平等在糞中排洩濃度較高，約達50～600ug/g。 （4）代謝：部分抗菌藥物可在體內代謝，如氯黴素在肝內與葡萄糖醛酸結合失去抗菌活性；頭孢噻肟在體內代謝生成去乙醯頭孢噻肟與藥物原形共同存在於體內，去乙醯頭孢噻肟亦具抗菌活性，但較原藥低。