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瑞舒伐他汀是強效降低膽固醇的他汀類藥物,主要用來降低低密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇,對甘油三酯增高也有一定的降幅,但是降幅不及貝特類藥物,所以不是降甘油三酯的首選藥物,瑞舒伐他汀在臨床使用的過程中,要注意它可能發生的一些副作用,不管劑量的大小,只要使用就要監測,第1個是對肝酶的影響,由於膽固醇的合成是在肝臟裡進行的,類似大廳能夠抑制膽固醇合成的合成酶,但是可能會導致對肝功能的影響,所以必須監測肝臟的副作用,一旦肝功能超過正常的兩倍或者是達到正常的三倍,就必須停藥觀察,並且進行護肝治療,這種副作用相對來說還是比較常見,值得醫生高度警惕,但是在護肝治療肝功能正常以後,再次服用瑞舒伐他汀,還出現肝功能損傷的可能性就比較小,所以臨床上往往再次使用,但是需要監測肝功能。瑞舒伐他汀第2個副作用是對肌肉損傷的影響,也就是我們通常所說的引起肌炎,需要監測記錄分解後的肌酶是否升高,如果到正常的10倍是一定要停藥,其實到正常的5倍也必須停藥,我在臨床上超過正常的兩倍,就停藥了,並且要密切觀察,但是這個副作用在華人身上發生率罕見,但是必須得到監測,它的發生跟劑量相關,劑量越大,發生的可能性也越大,還跟是否與其他的藥物合用相干?例如貝特類藥物的吉非貝特與瑞舒伐他汀合用,顯著增高肌炎的風險,臨床使用時要注意。第3個副作用就是對新發糖尿病的影響,據研究報道,瑞舒伐他汀能夠增加新發糖尿病的發生率,所以要注意監測,及時發現血糖的異常,並作出相關的處理,但是第3個副作用是不必停藥的,只要有瑞舒伐他汀的使用適應症,那麼它的獲益遠遠大於它產生的副作用,各大指南都建議繼續使用藥物,但是同步處理血糖。
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3 # 橙子醫生
瑞舒伐他汀安全性和耐受性是他汀類藥中最好的一種,同時是目前他汀類藥物中療效最好的。可定(瑞舒伐他汀的商品名)是美國藥品銷量排行榜的第四名。日前,據媒體報道美國總統特朗普的體檢報告稱他正在服用可定。儘管如此,事物本身都有兩面性,瑞舒伐他汀鈣片的副作用也不可小覷。
瑞舒伐他汀藥理作用特點瑞舒伐他汀鈣片,屬於最強效的降脂藥物,同等劑量他汀類藥物的降脂強度順序:瑞舒伐他汀>阿託伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。瑞舒伐他汀在臨床上主要用於降低低密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇,還能夠升高高密度脂蛋白並有輕度降低甘油三酯作用,在降脂的同時,還具有改善血管內皮功能、抗炎、穩定斑塊的作用。
瑞舒伐他汀屬於親水性的他汀,其僅有10%的成分由肝臟CYP2C9酶代謝,因此,瑞舒伐他汀對肝臟副作用較親脂性他汀小。
瑞舒伐他汀的副作用1. 對肝臟的副作用:他汀類藥物分為兩大類,親脂性他汀和親水性他汀,主要的區別在於代謝途徑的不同,親脂性他汀代表性藥物如阿託伐他汀,主要經過肝臟CYP3A4代謝酶代謝。而瑞舒伐他汀屬親水性他汀對肝臟副作用較親脂性他汀小,但同樣需要定時監測肝功能,一旦肝功能超過正常的2-3倍,就必須停藥觀察。
2. 對腎臟的副作用:瑞舒伐他汀對於腎臟的影響較大,主要是因為瑞舒伐他汀藥物結構中有磺醯胺基團,有類似於磺胺類的腎臟副作用,在服藥期間應當注意監測腎功能,警惕出現蛋白尿等問題。
3. 肌痛、肌溶解:所有的他汀類藥物都可能引起肌肉疼痛的問題,肌痛的嚴重程度通常與他汀的劑量呈正相關性,因此,在長期服藥期間,應注意定期檢查肌酸激酶CK值。
4. 引發糖尿病的風險:長期服用他汀類藥物,有導致血糖代謝異常,引發糖尿病的風險。
總之,他汀類藥物對於血脂的調節和心血管系統的獲益,要遠遠大於風險,因此,推薦血脂異常的心血管疾病高危人群服用他汀類藥物。
注意事項:1. 如果瑞舒伐他汀需要與貝特類降脂藥同服,應注意可以選擇非諾貝特,不要選擇吉非貝齊,同服吉非貝齊會增加瑞舒伐他汀的血藥濃度,也會增加肌痛風險。
2. 環孢素可使瑞舒伐他汀的最大血藥濃度升高7倍,不可同服。
3.瑞舒伐他汀與華法林同服時,會使凝血時間延長,導致出血風險,因此,應適時檢測凝血酶原時間INR。
4. 建議起始的劑量是5毫克,一天一次,針對低密度脂蛋白比較高的患者可以考慮10毫克/每天,針對對腎功能不全的患者要適當的減量。
回覆列表
不談劑量談副作用都是耍流氓
常規劑量10mg,最高20mg劑量(中國,國外40mg)時肝臟損傷、腎臟損傷風險都小於其他他汀的常規劑量。特別是要求達到LDL-C50%降幅的要求,需要瑞舒伐他汀20mg劑量,阿託伐他汀需要80mg時,瑞舒伐他汀20mg肝臟損傷風險顯著小於阿託伐他汀80mg。主要原因是瑞舒伐他汀90%原型代謝,無需經過肝臟代謝,減輕肝臟負擔,10%走CYP450-2C9途徑和其他藥物相互作用小。而阿託伐他汀和辛伐他汀主要透過肝臟代謝而且是CYP450-3A4代謝途徑,與大多數降壓藥物等同途徑,增加肝臟負擔和藥物相互作用。兩個藥物都被證實有一定的腎臟靶器官保護功能,尤其是瑞舒伐他汀在韓雅玲教授的造影劑腎病研究中有效降低造影劑腎病風險。
但是常規劑量的瑞舒伐他汀、阿託伐他汀都是安全有效的強效他汀。
以上