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2 # 茄子霜打
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黴素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委內瑞拉鍊絲菌產生的抗生素。分子中含有氯。 【抗菌作用】氯黴素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用,且對後者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強,對立克次體感染如斑疹傷寒也有效,但對革蘭陽性球菌的作用不及青黴素和四環素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結合,抑制肽醯基轉移酶,從而抑制蛋白質合成。 各種細菌都能對氯黴素發生耐藥性,其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見,傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯黴素產生耐藥性比較慢,可能是透過基因的逐步突變而產生的,但可自動消失。細菌也可以透過R因子的轉移而獲得耐藥性,獲得R因子的細菌能產生氯黴素乙醯轉移酶(acetyltransferase)使氯黴素滅活。 【體內過程】氯黴素自腸道上部吸收,一次口服1.0g後2小時左右血中藥物濃度可達到峰值(約10~13mg/L)。血漿t1/2平均為2.5小時,6~8小時後仍然維持有效血藥濃度。氯黴素廣泛分佈於各組織和體液中,腦脊液中的濃度較其他抗生素為高。氯黴素的溶解和吸收均與製劑的顆粒大小及晶型有關。肌內注射吸收較慢,血濃度較低,僅為口服同劑量的50%~70%,但維持時間較長。注射用氯黴素為琥珀酸鈉鹽,水中溶解度大,在組織內水解產生氯黴素。 氯黴素在體內代謝大部分是與葡萄糖醛酸相結合,其原形藥及代謝物迅速經尿排出,口服量5%~15%的有效原形藥經腎小球過濾而排入尿中,並能達到有效抗菌濃度,可用於治療泌尿系統感染。腎功能不良者使用時應減量。 【臨床應用】氯黴素曾廣泛用於治療各種敏感菌感染,後因對造血系統有嚴重不良反應,故對其臨床應用現已做出嚴格控制。可用於有特效作用的傷寒、副傷寒和立克次體病等及敏感菌所致的嚴重感染。氯黴素在腦脊液中濃度較高,也常用於治療其他藥物療效較差的腦膜炎患者。必要時可用靜脈滴注給藥。 【不良反應】主要不良反應是抑制骨髓造血機能。症狀有二:一為可逆的各類血細胞減少,其中粒細胞首先下降,這一反應與劑量和療程有關。一旦發現,應及時停藥,可以恢復;二是不可逆的再生障礙性貧血,雖然少見,但死亡率高。此反應屬於變態反應與劑量療程無直接關係。可能與氯黴素抑制骨髓造血細胞內線粒體中的與細菌相同的70S核蛋白體有關。為了防止造血系統的毒性反應,應避免濫用,應用時應勤查血象,氯黴素也可產生胃腸道反應和二重感染。此外,少數患者可出現皮疹及血管神經性水腫等過敏反應,但都比較輕微。新生兒與早產兒劑量過大可發生迴圈衰竭(灰嬰綜合徵),這是由於他們的肝發育不全,排洩能力差,使氯黴素的代謝、解毒過程受限制,導致藥物在體內蓄積。因此,早產兒及出生兩週以下新生兒應避免使用。 【應用注意】 1.開始治療前應檢查血象(白細胞、分類及網織細胞計數),隨後每48小時再查一次,治療結束還要定期檢查血象,一旦出現異常,應立即停藥。 2.氯黴素治療時,對用口服降血糖藥的糖尿病患者或服抗凝血藥者,尤其是老年人,應分別檢測血糖及凝血酶原時間,以防藥效及毒性增強。 3.對肝腎功能不良,G-6PDH缺陷者、嬰兒、孕婦、乳婦應慎用。 4.用藥時間不宜過長,一般不超過二個月,能達到防止感染復發即可,避免重複療程。 製劑與用法 鹽酸四環素(tetracycline hydrochloride)口服:0.25~0.5g/次,3~4次/日。 鹽酸土黴素(oxytetracycline hydrochloride)口服一次0.5g,3~4次/日。8歲以下小兒30~40mg/kg/日,分3~4次服用。 多西環素(doxycycline)成人首劑0.2g,以後0.1~0.2g/次,每日1次。兒童首劑4mg/kg,以後每日2~4mg/kg,每日1次。 米諾環素(minocycline)首劑0.2g,以後0.1g,每12小時1次。 氯黴素(chloramphenicol,chloromycetin)口服1.5g/次,每日4次,氯黴素肌注、靜注或靜滴0.5或1g,每12小時1次。 琥珀氯黴素(chlamphenicol sodium succinate)注射劑:0.69(相當氯黴素0.5g),成人1~2g/日,分2~4次肌注或靜滴,兒童每日25~50mg/kg,分二次靜滴。
回覆列表
氯黴素有什麼作用?你好,氯黴素作用有:
1.傷寒和其他沙門菌屬感染:為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物,由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品,如病情嚴重,有合併敗血症可能時仍可選用;在成人傷寒、副傷寒沙門菌感染中,以氟喹諾酮類藥物為首選(孕婦及小兒不宜用該藥)。
2.耐氨苄西林的B型流感嗜血桿菌腦膜炎或對青黴素過敏患者的肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌性腦膜炎、敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎,本品可作為選用藥物之一。
3.腦膿腫,尤其耳源性,常為需氧菌和厭氧菌混合感染。
4.嚴重厭氧菌感染,如脆弱擬桿菌所致感染,尤其適用於病變累及中樞神經系統者,可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染,以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。
5.無其他低毒性抗菌藥可替代時治療敏感細菌所致的各種嚴重感染,如由流感嗜血桿菌、沙門菌屬及其他革蘭陰性桿菌所致敗血症及肺部感染等,常與氨基糖苷類合用。
6.立克次體感染,可用於Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。不良反應:對造血系統的毒性反應是氯黴素最嚴重的不良反應。