抗酸藥Antacids
為一類能中和胃酸,↓胃內PH的弱鹼性無機化合物。
理想的抗菌藥應作用持久,不吸收,不產氣,不致腹瀉和便秘,對胃粘膜及潰瘍面有保護和收斂作用。單個藥很難滿足上述標準,常用複方製劑。
抗酸藥與H2阻斷劑聯合用,效更好。
常用藥物有:
氫氧化鋁aluminumhydroxide
氫氧化鎂magnesiumhydroxide
三矽酸鎂magnesiumtrislicate
碳酸鈣calciumcarbonate
碳酸氫鈉sodiumbicarbonate
抑制胃酸分泌藥
胃酸主要由壁C分泌,並受迷走神經、促胃液素和組胺的調劑;
是誘發消化性潰瘍的主要因素。
壁細胞膜上H2組胺受體、M膽鹼受體、促胃液素受體與胃酸分泌有關,其共同途徑是啟用H+—K+—ATP酶(質子泵)
包括:1、H2受體阻斷藥;
2、M受體阻斷藥;
3、促胃液素受體阻斷藥;
4、H+—K+—ATP酶抑制藥;
H2受體阻斷藥
藥理作用:壁細胞H2受體啟用後→C內CAMP↑→啟用H+—K+—ATP酶→促進胃酸分泌。
抑制H2受體:①基礎胃酸,夜間胃酸分泌均↓;
②抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌;
西咪替丁Cimetidine
臨床應用:
消化性潰瘍,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。
不良反應:發生率1—5%。
1、一般:頭痛、頭暈、腹瀉便秘、脫髮等。
2、C.N.S:焦慮、定向障礙、幻覺;
3、內分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;
4、其它:心動過緩、肝、腎損害,WBC↓;
5、肝藥酶抑制作用。
雷尼替丁ranitidine
特點:1、強,為西咪替丁的4-10倍;
2、對肝藥酶抑制作用輕;
3、治療量不改變血催乳素、雄激素濃度。
法莫替丁famotidine
特點:1、更強,為西咪替丁的40-50倍;
雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝藥酶;
3、對內分泌無不良影響;
4、不良反應發生率2.8%
尼扎替丁nigatidine同雷尼替丁
羅沙替丁roxatidine
M受體阻斷藥
哌侖西平pirenzepine
藥理作用:可能是阻斷了迷走神經的傳導;
小劑量即可抑制胃酸分泌;
大劑量可影響唾液、腸道動力;
同時可影響胃蛋白酶的分泌。
胃及十二指腸潰瘍
應激性潰瘍,急性胃粘膜出血,促胃液素瘤也有一定作用;
緩解症狀作用不如H2阻斷藥。
不良反應:
輕、大劑量可有阿托品樣反應。
促胃液素受體阻斷藥
丙谷胺proglumide
為氨基酸衍生物,化構與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末段結構相似。為促胃液素受體阻斷藥。
抑制胃酸分泌,↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進潰瘍癒合。
胃、十二指腸潰瘍、胃炎效果不理想,少用。
H-—K-—ATP酶抑制藥
H-—K-—ATP酶又稱質子泵(H+泵)
由α、β兩個亞單位組成。
α亞單位由1033—1034個AA組成
β亞單位由300個AA組成形成二聚體,有轉運離子的作用。
酶合成後貯於壁C的管狀囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H-—K-—ATP酶被磷酸化→H-從壁C內轉移到胃內,K+從胃內轉移到壁C內→胃酸分泌。
作用於該酶而抑制胃酸分泌的作用強大,該酶是多種胃酸分泌刺激最後的效應環節。
奧美拉唑Omeprezole
該藥能選擇性的濃集於壁C膜分泌小管系統與壁CH+—K+—ATP酶不可逆結合並滅活該酶→抑制基礎胃酸分泌,胃蛋白酶分泌。
對促胃液素、組胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的諸因素也有抑制作用。
24h胃酸分泌抑制率達95%;
清晨口服20mg可控制胃內PH在3以上達16—18h;
大劑量可導致無酸狀態;
對幽門螺旋桿菌有抗菌作用。
體內過程:
生物利用度15%
主要由肝臟代謝代謝產物80%由腎排洩
T1/2:30-60h
良性胃及十二指腸潰瘍;
術後潰瘍、返流性食道炎、應激性潰瘍、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤;
返流性食道炎有效率達75—85%。
不良反應:發生率約3%
1、一般;
2、皮疹、外周神經炎、性H紊亂;少數
3、偶見W.B.C↓,肝損;
連續用藥不少於8周。
蘭索拉唑lansopragole
泮托拉唑pantopragole
雷貝拉唑rebepragole
抗酸藥Antacids
為一類能中和胃酸,↓胃內PH的弱鹼性無機化合物。
理想的抗菌藥應作用持久,不吸收,不產氣,不致腹瀉和便秘,對胃粘膜及潰瘍面有保護和收斂作用。單個藥很難滿足上述標準,常用複方製劑。
抗酸藥與H2阻斷劑聯合用,效更好。
常用藥物有:
氫氧化鋁aluminumhydroxide
氫氧化鎂magnesiumhydroxide
三矽酸鎂magnesiumtrislicate
碳酸鈣calciumcarbonate
碳酸氫鈉sodiumbicarbonate
抑制胃酸分泌藥
胃酸主要由壁C分泌,並受迷走神經、促胃液素和組胺的調劑;
是誘發消化性潰瘍的主要因素。
壁細胞膜上H2組胺受體、M膽鹼受體、促胃液素受體與胃酸分泌有關,其共同途徑是啟用H+—K+—ATP酶(質子泵)
包括:1、H2受體阻斷藥;
2、M受體阻斷藥;
3、促胃液素受體阻斷藥;
4、H+—K+—ATP酶抑制藥;
H2受體阻斷藥
藥理作用:壁細胞H2受體啟用後→C內CAMP↑→啟用H+—K+—ATP酶→促進胃酸分泌。
抑制H2受體:①基礎胃酸,夜間胃酸分泌均↓;
②抑制促胃液素及M受體興奮藥引起的胃酸分泌;
西咪替丁Cimetidine
臨床應用:
消化性潰瘍,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。
不良反應:發生率1—5%。
1、一般:頭痛、頭暈、腹瀉便秘、脫髮等。
2、C.N.S:焦慮、定向障礙、幻覺;
3、內分泌:抗雄激素,促催乳素分泌作用;
4、其它:心動過緩、肝、腎損害,WBC↓;
5、肝藥酶抑制作用。
雷尼替丁ranitidine
特點:1、強,為西咪替丁的4-10倍;
2、對肝藥酶抑制作用輕;
3、治療量不改變血催乳素、雄激素濃度。
法莫替丁famotidine
特點:1、更強,為西咪替丁的40-50倍;
雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝藥酶;
3、對內分泌無不良影響;
4、不良反應發生率2.8%
尼扎替丁nigatidine同雷尼替丁
羅沙替丁roxatidine
M受體阻斷藥
哌侖西平pirenzepine
藥理作用:可能是阻斷了迷走神經的傳導;
小劑量即可抑制胃酸分泌;
大劑量可影響唾液、腸道動力;
同時可影響胃蛋白酶的分泌。
臨床應用:
胃及十二指腸潰瘍
應激性潰瘍,急性胃粘膜出血,促胃液素瘤也有一定作用;
緩解症狀作用不如H2阻斷藥。
不良反應:
輕、大劑量可有阿托品樣反應。
促胃液素受體阻斷藥
丙谷胺proglumide
為氨基酸衍生物,化構與促胃液素、縮膽囊素兩種肽的終末段結構相似。為促胃液素受體阻斷藥。
抑制胃酸分泌,↑胃粘液的己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促進潰瘍癒合。
胃、十二指腸潰瘍、胃炎效果不理想,少用。
H-—K-—ATP酶抑制藥
H-—K-—ATP酶又稱質子泵(H+泵)
由α、β兩個亞單位組成。
α亞單位由1033—1034個AA組成
β亞單位由300個AA組成形成二聚體,有轉運離子的作用。
酶合成後貯於壁C的管狀囊泡和分泌管上→有H+、Mg2+、ATP→H-—K-—ATP酶被磷酸化→H-從壁C內轉移到胃內,K+從胃內轉移到壁C內→胃酸分泌。
作用於該酶而抑制胃酸分泌的作用強大,該酶是多種胃酸分泌刺激最後的效應環節。
奧美拉唑Omeprezole
該藥能選擇性的濃集於壁C膜分泌小管系統與壁CH+—K+—ATP酶不可逆結合並滅活該酶→抑制基礎胃酸分泌,胃蛋白酶分泌。
對促胃液素、組胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的諸因素也有抑制作用。
24h胃酸分泌抑制率達95%;
清晨口服20mg可控制胃內PH在3以上達16—18h;
大劑量可導致無酸狀態;
對幽門螺旋桿菌有抗菌作用。
體內過程:
生物利用度15%
主要由肝臟代謝代謝產物80%由腎排洩
T1/2:30-60h
臨床應用:
良性胃及十二指腸潰瘍;
術後潰瘍、返流性食道炎、應激性潰瘍、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤;
返流性食道炎有效率達75—85%。
不良反應:發生率約3%
1、一般;
2、皮疹、外周神經炎、性H紊亂;少數
3、偶見W.B.C↓,肝損;
連續用藥不少於8周。
蘭索拉唑lansopragole
泮托拉唑pantopragole
雷貝拉唑rebepragole