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1 # 心血管王醫生
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2 # 李藥師談健康
他汀類膠囊要晚餐時服用?這個說法非常不準確,首先,有一部分他汀類藥物確實晚間服用調節血脂效果最好,但並不是所有的他汀類藥物,其次,對於需要晚餐後服用的他汀類藥物就更少了,第三,他汀類藥物是否要晚餐服用或晚間服用,並不取決於是不是膠囊,還是取決於他汀類藥物的種類。今天我們就來說一下他汀類藥物的服用時間問題。
為什麼有的他汀類藥物需要晚間服用?他汀類藥物的作用機制很明確,主要是透過競爭性抑制細胞內膽固醇合成早期過程中限速酶(HGM-CoA還原酶)的活性,繼而上調細胞表面的低密度脂蛋白受體,加速血漿中低密度脂蛋白的分解代謝,同時還有抑制極低密度脂蛋白合成的作用。因此,他汀類藥物對於調節總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇,載脂蛋白B等都效果良好,同時對於甘油三酯高,高密度脂蛋白膽固醇偏低的問題,也有一定的調節作用,是目前臨床上用於調節血脂和預防心血管疾病的首選藥物和基石藥物。
某些他汀類藥物需要晚間服用,主要還是跟它的作用機理有關,肝臟中的這個HGM-CoA還原酶具有有一定的晝夜節律性,中午活性最差,夜間最活躍,因此,人體中的膽固醇也是夜間合成的最多,某些他汀晚間服用,正好發揮它的HGM-CoA還原酶抑制劑的作用,減少膽固醇的合成,因此療效最佳。但不是所有的他汀類藥物都需要晚間服用。
哪些他汀需要晚間服用?——他汀類服藥時間大揭秘我們臨床上常見的他汀類藥物有洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀,阿託伐他汀,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀等。
至於哪些他汀類藥物需要晚間服用,主要取決於藥物在體內的代謝速度,通常我們用藥物的半衰期來表示藥物在體內的作用時間和代謝速度,對於短效的他汀類藥物,一般都推薦晚間服用,如洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀這幾個藥物,藥物進入體內的半衰期一般在1小時~3小時之間,起效快,作用時間相對較短,一般推薦晚間服用。
由於有些他汀會受到進食的影響,如洛伐他汀空腹會使藥物吸收減少30%,因此推薦晚餐後服用效果最佳,辛伐他汀一般也推薦晚餐後服用,而對於普伐他汀和氟伐他汀,進食對於藥物吸收和藥效影響小,一般睡前服用即可。
對於阿託伐他汀,瑞舒伐他汀,匹伐他汀另外幾個藥物,是新型的他汀類藥物,也是長效的他汀類藥物。阿託伐他汀的藥物半衰期在14小時左右,且其代謝產物仍然具有藥物活性,藥效可持續至20小時以上,匹伐他汀藥物半衰期12小時左右,而瑞舒伐他汀藥物半衰期在19小時左右,這類長效的他汀類藥物,就不必考慮晚間服藥的問題,每天選擇固定時間服用即可。
還有一點需要強調的是,對於上述幾個晚間服用的他汀的緩釋製劑,由於緩釋劑型能夠使藥物緩慢釋放,藥效持續,因此也不必考慮晚餐後或睡前服用的問題,每天固定時間服用即可。
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3 # 神經內科宋璞醫生
膽固醇,是導致動脈硬化斑塊的重要“元兇”。人體主要有三個方面的來源:①在肝臟合成的;②食物中吸收的;③膽汁在腸道的再吸收,這個比例大致是8:10:7。可見,相當一部分是人體自身合成的,而膽固醇合成似乎大部分在夜間進行。他汀類藥物正是降低“壞膽固醇”—低密度脂蛋白膽固醇的藥物。因此,一些病人被推薦在夜間或睡前使用他汀類藥物。
這個說法不錯,但不全面:
一些試驗的結果支援此推薦;這些試驗發現,半衰期相對較短(短效)的他汀藥物,如辛伐他汀的夜間給藥與早晨給藥相比,前者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇(LDL)降低的幅度更大。然而,對於半衰期較長的他汀藥,如阿託伐他汀,早晨與夜間用藥之間的差異不明顯。
【註解】半衰期指血液中藥物濃度或者是體內藥物量減低到二分之一所花費的時間,您可以把它理解為藥物的“有效時間”。
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王醫生,他汀是不是必須晚上服用?
當然都可以晚上服用,但個別他汀也可以白天服用。
他汀在降血脂以及預防心腦血管疾病方面發揮著越來越重要的作用,其地位已經和阿司匹林可以平分秋色!
大多數他汀都需要晚上服用,為什麼這麼麻煩呢?
我們先回顧一下他汀是幹什麼的?直接的作用就是降血脂,降膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯,升高高密度脂蛋白。
怎麼降低血脂呢?主要是透過抑制一種酶叫做甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA),阻斷膽固醇的合成。
啥意思呢?有個酶才能產生膽固醇,他汀的作用就不讓這個酶出來,於是膽固醇就產生的少了。
這個酶一般上夜班,所以他汀晚上也得上夜班,晚上吃完他汀正好阻滯這種酶合成膽固醇。
大部分他汀工作時間都短,只能晚上趕緊出來,把這個酶抵擋住,才能發揮最好效果。
也就是說其半衰期較短,只有三個小時左右,所以晚上睡前服用,夜間才能有較高濃度,起到比較好的降脂效果。除了辛伐他汀,普伐他汀,洛伐他汀,氟伐他汀半衰期也比較短,也是需要晚上服用。
當然,醫學是不斷髮展的,人類發現這些麻煩後,就不斷的研究,尋找作用時間長的他汀。
於是有了第三代他汀,作用時間比較長,已經無需晚上吃了,像阿託伐他汀,瑞舒伐他汀以及匹伐他汀半衰期長達十幾個小時,就不一定要晚上服,白天服用也是可以達到良好效果的。
如果服用第一代和第二代他汀,確實需要晚上服用,這樣才能起到更好的作用。但第三代他汀包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,無需晚上服用,白天服用效果一樣。
最後再次強調,他汀不僅僅是降脂藥,更是抗炎,穩定斑塊,預防心腦血管疾病的基石用藥。