中樞興奮藥(central stimulants)是能提高中樞神經系統機能活動的一類藥物。根據其主要用部位可分為三類:①主要興奮大腦皮層的藥物,如咖啡因等;②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物,又稱呼吸興奮藥,如尼可剎米等;③主要興奮脊髓的藥物,如土的寧等。這種分類是相對的。隨著劑量的增加,其中樞作用部位也隨之擴大,過量均可引起中樞各部位廣泛興奮而導致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大,無臨床應用價值。 咖啡因 咖啡因(caffeine,咖啡鹼)為咖啡豆和茶葉的主要生物鹼。此外,茶葉還含茶鹼(theophyline),均屬黃嘌呤類,藥理作用相似,但咖啡因的中樞興奮作用較強,臨床主要用作中樞興奮藥;茶鹼的舒張平滑肌作用較強,主要用作平喘藥。 哌醋甲酯 哌醋甲酯(methylphenidate)又名利他林(ritalin),化學結構與具有中樞興奮作用的感胺——苯丙胺相似。作用性質也相類似,但交感作用很弱,中樞興奮作用較溫和,能改善精神活動,解除輕度抑制及疲乏感。大劑量也能引起驚厥。臨床用於輕度抑鬱及小兒遺尿症,因它可興奮大腦皮層使之易被尿意喚醒。此外,它對兒童多動綜合徵有效,該病是由於腦幹網狀結構上行啟用系統內去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺等遞質中某一種缺乏所致,它能促進這類遞質的釋放。本藥在治療量時不良反應較少,偶有失眠、心悸、焦慮、厭食、口乾。大劑量時可使血壓升高而致眩暈、頭痛等。癲癇、高血壓患者禁用。久用可產生耐受性,並可抑制兒童生長髮育。 匹莫林(pemoline)其作用及用途與哌醋甲酯相似,但作用維持時間長,只需一日用藥一次。常見副作用為失眠,心血管副作用極少。 甲氯芬酯 甲氯芬酯(meclofenoxate,氯酯醒)能促進腦細胞代謝,增加糖類的利用。對中樞抑制狀態的患者有興奮作用。臨床用於顱腦外傷後昏迷、腦動脈硬化及中毒所致意識障礙、兒童精神遲鈍、小兒遺尿等。作用出現緩慢,需反覆用藥。尚未發現不良發應。 吡拉西坦 吡拉西坦(piracetam,吡乙醯胺,腦復康)能促進大腦皮層細胞代謝,增進線粒體內ATP的合成,提高腦組織對葡萄糖的利用率,保護腦缺氧所致的腦損傷,促進正處於發育的兒童大腦及智力的發展。用於腦外傷後遺症,慢性酒精中毒,老年人腦機能不全綜合徵,腦血管意外及兒童的行為障礙。 尼可剎米 尼可剎米(nikethamide)又名可拉明(coramin),主要直接興奮延腦呼吸中樞,也可刺激頸動脈體化學感受器而反射性興奮呼吸中樞,能提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快。安全性大,但一次靜脈注射作用僅維持數分鐘。過量可致血壓上升、心動過速、肌震顫及僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。因作用溫和,安全範圍大,臨床常用於各種原因所致中樞性呼吸抑制。一般間歇靜脈注射給藥效果較好。 二甲弗林 二甲弗林(dimefline,回蘇靈)直接興奮呼吸中樞,作用強於尼可剎米、貝美格,使肺換氣量及動脈PO2提高,PCO2降低。臨床用於中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。靜脈給藥需稀釋後緩慢注射,並嚴密觀察患者反應。 山梗菜鹼 山梗菜鹼(lobeline,洛貝林)是從山梗菜提取的生物鹼。它不直接興奮延腦,而是透過刺激頸動脈體和主動脈體的化學感受器,反射性地興奮延腦呼吸中樞。其作用短暫,僅數分鐘,但安全範圍大,不易致驚厥。臨床常用於治療新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。劑量較大可興奮迷走中樞而致心動過緩、傳導阻滯。過量時可因興奮交感神經節及腎上腺髓質而致心動過速。 貝美格 貝美格(bemegride)又名美解眠(megimide),中樞興奮作用迅速,維持時間短,用量過大或注射太快也可引起驚厥。可用作巴比妥類中毒解救的輔助用藥。 以上中樞興奮藥主要用於對抗中樞抑制藥中毒或某些傳染病引起的中樞性呼吸衰竭。它們的選擇性一般都不高,安全範圍小,興奮呼吸中樞的劑量與致驚厥劑量之間的距離小。對深度中樞抑制的患者,大多數中樞興奮藥在不產生驚厥的劑量時往往無效;而且它們的作用時間都很短,需要反覆用藥才能長時間維持患者呼吸,因而很難避免驚厥的發生。所以除嚴格掌握劑量外,這類藥物的應用宜限於短時就能糾正的呼吸衰竭患者。臨床主要採用人工呼吸機維持呼吸,因為它遠比呼吸興奮藥有效而且安全可靠。 製劑及用法 苯甲酸鈉咖啡因(caffeine and sodium benzoate)0.25~0.5g/次,皮下或肌內注射。極量:0.8g/次,3g/日。 哌醋甲酯(methylphenidate)10mg/次,2~3次/日,口服。10~20mg/次,1~3次/日,肌內或靜脈注射。 甲氯芬酯(meclofenoxate)100~200mg/次,3次/日,至少服一週。成人昏迷狀態,250mg/次,每2小時肌內注射一次。 吡拉西坦(piracetam)0.4~0.8g/日,2~3次分服。 尼可剎米(nikethamide)皮下、肌內或靜脈注射0.25~0.5g/次。必要時,每1~2小時重複一次,或與其他中樞興奮藥交替使用,直到可以“喚醒”患者而無肌震顫或抽搐。極量:皮下、肌內或靜脈注射,1.25g/次。 二甲弗林(dimefline)肌內注射8mg/次;靜脈注射8~16mg/次,以葡萄糖溶液稀釋後緩慢注射;重症患者16~32mg,用生理鹽水稀釋後,靜脈滴注。 鹽酸山梗菜鹼(lobeine hydrochloride)3~10mg/次,皮下或肌內注射。極量:20mg/次。 貝美格(bemegride)靜脈滴注,用5%葡萄糖液稀釋後,每3~5分鐘靜脈滴注50mg,至病情改善或出現毒性症狀為止。
中樞興奮藥(central stimulants)是能提高中樞神經系統機能活動的一類藥物。根據其主要用部位可分為三類:①主要興奮大腦皮層的藥物,如咖啡因等;②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物,又稱呼吸興奮藥,如尼可剎米等;③主要興奮脊髓的藥物,如土的寧等。這種分類是相對的。隨著劑量的增加,其中樞作用部位也隨之擴大,過量均可引起中樞各部位廣泛興奮而導致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大,無臨床應用價值。 咖啡因 咖啡因(caffeine,咖啡鹼)為咖啡豆和茶葉的主要生物鹼。此外,茶葉還含茶鹼(theophyline),均屬黃嘌呤類,藥理作用相似,但咖啡因的中樞興奮作用較強,臨床主要用作中樞興奮藥;茶鹼的舒張平滑肌作用較強,主要用作平喘藥。 哌醋甲酯 哌醋甲酯(methylphenidate)又名利他林(ritalin),化學結構與具有中樞興奮作用的感胺——苯丙胺相似。作用性質也相類似,但交感作用很弱,中樞興奮作用較溫和,能改善精神活動,解除輕度抑制及疲乏感。大劑量也能引起驚厥。臨床用於輕度抑鬱及小兒遺尿症,因它可興奮大腦皮層使之易被尿意喚醒。此外,它對兒童多動綜合徵有效,該病是由於腦幹網狀結構上行啟用系統內去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺等遞質中某一種缺乏所致,它能促進這類遞質的釋放。本藥在治療量時不良反應較少,偶有失眠、心悸、焦慮、厭食、口乾。大劑量時可使血壓升高而致眩暈、頭痛等。癲癇、高血壓患者禁用。久用可產生耐受性,並可抑制兒童生長髮育。 匹莫林(pemoline)其作用及用途與哌醋甲酯相似,但作用維持時間長,只需一日用藥一次。常見副作用為失眠,心血管副作用極少。 甲氯芬酯 甲氯芬酯(meclofenoxate,氯酯醒)能促進腦細胞代謝,增加糖類的利用。對中樞抑制狀態的患者有興奮作用。臨床用於顱腦外傷後昏迷、腦動脈硬化及中毒所致意識障礙、兒童精神遲鈍、小兒遺尿等。作用出現緩慢,需反覆用藥。尚未發現不良發應。 吡拉西坦 吡拉西坦(piracetam,吡乙醯胺,腦復康)能促進大腦皮層細胞代謝,增進線粒體內ATP的合成,提高腦組織對葡萄糖的利用率,保護腦缺氧所致的腦損傷,促進正處於發育的兒童大腦及智力的發展。用於腦外傷後遺症,慢性酒精中毒,老年人腦機能不全綜合徵,腦血管意外及兒童的行為障礙。 尼可剎米 尼可剎米(nikethamide)又名可拉明(coramin),主要直接興奮延腦呼吸中樞,也可刺激頸動脈體化學感受器而反射性興奮呼吸中樞,能提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快。安全性大,但一次靜脈注射作用僅維持數分鐘。過量可致血壓上升、心動過速、肌震顫及僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。因作用溫和,安全範圍大,臨床常用於各種原因所致中樞性呼吸抑制。一般間歇靜脈注射給藥效果較好。 二甲弗林 二甲弗林(dimefline,回蘇靈)直接興奮呼吸中樞,作用強於尼可剎米、貝美格,使肺換氣量及動脈PO2提高,PCO2降低。臨床用於中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。靜脈給藥需稀釋後緩慢注射,並嚴密觀察患者反應。 山梗菜鹼 山梗菜鹼(lobeline,洛貝林)是從山梗菜提取的生物鹼。它不直接興奮延腦,而是透過刺激頸動脈體和主動脈體的化學感受器,反射性地興奮延腦呼吸中樞。其作用短暫,僅數分鐘,但安全範圍大,不易致驚厥。臨床常用於治療新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。劑量較大可興奮迷走中樞而致心動過緩、傳導阻滯。過量時可因興奮交感神經節及腎上腺髓質而致心動過速。 貝美格 貝美格(bemegride)又名美解眠(megimide),中樞興奮作用迅速,維持時間短,用量過大或注射太快也可引起驚厥。可用作巴比妥類中毒解救的輔助用藥。 以上中樞興奮藥主要用於對抗中樞抑制藥中毒或某些傳染病引起的中樞性呼吸衰竭。它們的選擇性一般都不高,安全範圍小,興奮呼吸中樞的劑量與致驚厥劑量之間的距離小。對深度中樞抑制的患者,大多數中樞興奮藥在不產生驚厥的劑量時往往無效;而且它們的作用時間都很短,需要反覆用藥才能長時間維持患者呼吸,因而很難避免驚厥的發生。所以除嚴格掌握劑量外,這類藥物的應用宜限於短時就能糾正的呼吸衰竭患者。臨床主要採用人工呼吸機維持呼吸,因為它遠比呼吸興奮藥有效而且安全可靠。 製劑及用法 苯甲酸鈉咖啡因(caffeine and sodium benzoate)0.25~0.5g/次,皮下或肌內注射。極量:0.8g/次,3g/日。 哌醋甲酯(methylphenidate)10mg/次,2~3次/日,口服。10~20mg/次,1~3次/日,肌內或靜脈注射。 甲氯芬酯(meclofenoxate)100~200mg/次,3次/日,至少服一週。成人昏迷狀態,250mg/次,每2小時肌內注射一次。 吡拉西坦(piracetam)0.4~0.8g/日,2~3次分服。 尼可剎米(nikethamide)皮下、肌內或靜脈注射0.25~0.5g/次。必要時,每1~2小時重複一次,或與其他中樞興奮藥交替使用,直到可以“喚醒”患者而無肌震顫或抽搐。極量:皮下、肌內或靜脈注射,1.25g/次。 二甲弗林(dimefline)肌內注射8mg/次;靜脈注射8~16mg/次,以葡萄糖溶液稀釋後緩慢注射;重症患者16~32mg,用生理鹽水稀釋後,靜脈滴注。 鹽酸山梗菜鹼(lobeine hydrochloride)3~10mg/次,皮下或肌內注射。極量:20mg/次。 貝美格(bemegride)靜脈滴注,用5%葡萄糖液稀釋後,每3~5分鐘靜脈滴注50mg,至病情改善或出現毒性症狀為止。