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  • 1 # 無名藥師

    二甲雙關與吡格列酮是可以聯合使用的,而且他們是糖 尿病各大指南中推薦的聯合方案,市面上也有這兩種藥 物的複方製劑,如:吡格列酮二甲雙胍片。

    二甲雙胍是透過降低肝臟葡萄糖的輸出,改善胰島素抵 抗來降低血糖,吡格列酮是胰島素增敏劑,透過增加胰 島素敏感性,促進脂肪組織儲存遊離脂肪酸,降低血漿 遊離脂肪酸濃度和肝臟內蓄積,改善肝臟和外周組織的 胰島素抵抗,增加這些部位對葡萄糖的攝取能力來降低 血糖。所以他們倆的作用機制是互補的。

    ADA推薦在二甲雙胍單藥治療3個月後,糖化血紅蛋白未 達標時,加用吡格列酮可作為首選治療方案之一。對糖 化血紅蛋白大於9%的患者,初始可考慮聯合使用,可以更快達標。

    常見不良反應包括上呼吸道感染、腹瀉、水腫和頭痛。 吡格列酮二甲雙胍片由於是常規低劑量的複方製劑,因 此其不良反應發生率低於或類似於單藥二甲雙胍或吡格 列酮。

    這些不良反應往往出現於治療早期,絕大多數患者能很好耐受,症狀逐漸消失。

  • 2 # 草根藥師

    二甲雙胍和吡格列酮是可以聯合用藥的

    二甲雙胍的作用機制

    二甲雙胍屬於雙胍類,對有無胰島β細胞功能糖尿病患者都有降糖作用,對正常人則無,意思就是不影響正常人血糖水平,對於作用機制現在未完全明確,目前普遍認為抑制腸壁細胞吸收葡萄糖、骨骼肌和周圍組織對葡萄糖的攝取和利用增加(無氧降解)、增加幹細胞對葡萄糖的攝取、提高靶組織對胰島素的敏感。

    目前主要用於肥胖的2型糖尿病患者或透過飲食和運動未得到控制的2型糖尿病,也是這類糖尿病患者的首選藥物。可單獨使用,也可與磺醯脲類或胰島素合用,增加胰島素或磺醯脲類藥物的降糖作用。

    二甲雙胍還有降低血漿低密度蛋白(LDL)和極低密度脂蛋白(VLDL)的作用,因其LDL和VLDL是引起血栓的罪魁禍首,所以也可用來治療動脈粥樣硬化,臨床用到這個作用較少。

    不良反應:食慾下降、口苦、金屬味、噁心、嘔吐、腹瀉等消化道反應,因二甲雙胍可增加無氧降解,使乳酸增多,可發生乳酸酸中毒,雖然少見,但卻是致命性的,長時間使用會感染B12的吸收。

    禁忌症:腎臟病、嚴重肺或心臟病。對二甲雙胍過敏者等。

    吡格列酮的作用機制

    吡格列酮屬於胰島素增敏劑,也叫噻唑烷二酮類,透過過氧化酶體增殖體-啟用受γ(PPARγ)的激動劑,藥物與PPARγ結合,啟用調節糖和脂肪代謝的胰島素反應基團,作用的發揮需要胰島素存在。主要用於表現為外周組織降低對胰島素的耐受性、降低肝臟產生葡萄糖、集合外周調節遊離脂肪酸代謝的基團。

    口服2小時內吸收,到達最大效應要6-12周,與普通胰島素或其他口服降糖藥合用治療2型糖尿病。

    不良反應:貧血、體重增加、水腫、血容量擴張等,腎功能不全病人可以用,活動性肝病和心臟病病人禁用,注意監測肝功能。

    二甲雙胍和吡格列酮合用的優點:

    有一種複方製劑叫吡格列酮二甲雙胍主要優點降低血糖的同時,降低血壓、血脂、降低體重,還可以改善高胰島素血癥、胰島素抵抗、降低2型糖尿病相關的各項功能代謝異常,從而降低心血管風險,但同時也應注意乳酸酸性中毒。

  • 3 # 南開孫藥師

    二甲雙胍是2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥,也是聯合用藥中的基礎用藥,國內外各大糖尿病指南均推薦:無論是超重或肥胖患者,還是體重正常的患者,二甲雙胍均應作為首選口服降糖藥,此外,二甲雙胍還可以調節血脂、減輕體重、治療非酒精性脂肪肝和多囊卵巢綜合徵、抗腫瘤以及明確的心血管保護作用,如果沒有禁忌證和不耐受等情況,二甲雙胍應一直保持在2型糖尿病患者的治療方案中。

    二甲雙胍降糖效果肯定,透過抑制肝糖輸出,減少糖原異生,增加肌糖原合成,降低空腹血糖,透過增加胰島素的敏感性,促進外周組織吸收和利用胰島素,抑制小腸對葡萄糖的吸收,降低餐後血糖,二甲雙胍降糖作用緩和,單獨使用不會導致低血糖。

    吡格列酮是控制2型糖尿病高血糖的二線用藥,主要用於治療其他降糖藥療效不佳的2型糖尿病患者,尤其是胰島素抵抗的糖尿病患者,常和其他口服降糖藥物聯合使用。此外,吡格列酮還可以舒張血管,增加心臟供血量,預防動脈粥樣硬化,保護心血管。但是,吡格列酮可引起水鈉瀦留,導致水腫,水腫導致心臟負擔加重,增加了心衰風險,還可引起皮下脂肪增多,使體重增加,導致骨鈣流失增加,引起骨質疏鬆,增加了骨折風險,由於有潛在嚴重的不良反應,所以吡格列酮目前已退居2型糖尿病治療的二線用藥。

    吡格列酮主要透過增加細胞對胰島素的反應性而改善葡萄糖的代謝,既能降低空腹血糖,也能降低餐後血糖,還能夠保護胰島β細胞分泌胰島素的功能,減慢胰島β細胞的衰竭速度,吡格列酮與其他口服降糖藥相比,維持血糖控制的時間更長,單獨使用不會導致低血糖。

    二甲雙胍作為2型糖尿病聯合用藥的基礎用藥,可與其他多種口服降糖藥物聯合應用,當單用二甲雙胍血糖控制療效不佳時,可加入吡格列酮聯合降糖,效果更佳,目前也有二甲雙胍聯合吡格列酮的片劑在臨床上應用。二甲雙胍和吡格列酮都可以增加胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗,但二者的作用機制不同,二甲雙胍主要改善肝臟的胰島素抵抗,從而抑制內源性葡萄糖生成,吡格列酮主要改善骨骼肌的胰島素抵抗,增加葡萄糖的攝取和利用,二甲雙胍還能抵消吡格列酮所引起的體重增加,二者聯合既增強了降糖療效,又減少了不良反應,可謂珠聯璧合。但需要注意的是,有肝腎功能不全、缺氧、嚴重感染、心力衰竭、嚴重骨質疏鬆和骨折病史的患者應禁用這種聯合方案。

    參考文獻:

    吡格列酮二甲雙胍片說明書

    中國2型糖尿病防治指南(2013版)

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