【藥理毒理】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
（1）本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。
（2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
（3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。
（4）本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性
無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥代動力學】
口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10～30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4～8小時；舌下給藥2～3分鐘起效，20分鐘達高峰。T1/2呈雙相，T1/2a2.5～3小時，T1/2b為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排洩，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排洩速率降低。
【適應症】
（1）心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。
（2）高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。
【用法用量】
（1）硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。
（2）從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。
（3）通常調整劑量需7～14天。 如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10～20mg調至30mg/次，一日3次。
（4）在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。
【不良反應】
（1）常見服藥後出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；噁心；乏力和麵部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率為2%，而120mg/日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。
（2）少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑鬱；偏執；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
（3）可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。
（4）本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】
對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】
（1）低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
（2）芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與b-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。
（3）心絞痛和/或心肌梗死。極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。
（4）外周水腫。
10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
（5）b-受體阻滯劑“反跳”症狀。突然停用b-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
（6）充血性心力衰竭。少數接受b-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。
（8）肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。
（9）長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
【藥理毒理】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
（1）本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。
（2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
（3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。
（4）本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性
無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥代動力學】
口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10～30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4～8小時；舌下給藥2～3分鐘起效，20分鐘達高峰。T1/2呈雙相，T1/2a2.5～3小時，T1/2b為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排洩，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排洩速率降低。
【適應症】
（1）心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。
（2）高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。
【用法用量】
（1）硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。
（2）從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服10～20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。
（3）通常調整劑量需7～14天。 如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10～20mg調至30mg/次，一日3次。
（4）在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4～6小時增加1次，每次10mg。
【不良反應】
（1）常見服藥後出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；噁心；乏力和麵部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率為2%，而120mg/日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。
（2）少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑鬱；偏執；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
（3）可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。
（4）本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】
對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】
（1）低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
（2）芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與b-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。
（3）心絞痛和/或心肌梗死。極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。
（4）外周水腫。
10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
（5）b-受體阻滯劑“反跳”症狀。突然停用b-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。
（6）充血性心力衰竭。少數接受b-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。
（8）肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。
（9）長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。