屬於一型超敏反應。青黴素作為變應原具有抗原表位，本身沒有免疫原性，但其降解的產物青黴噻唑醛酸或青黴稀酸，與體內組織蛋白共價結合後，可以刺激機體產生特異性IgE抗體，使肥大細胞和嗜鹼性粒細胞致敏。當機體再次接觸青黴素時，青黴噻唑醛酸或青黴稀酸蛋白可以透過交聯結合靶細胞表面特異性IgE分子而觸發過敏反應。

超敏反應，超敏反應(hypersensitivity )，即異常的、過高的免疫應答。即機體與抗原性物質在一定條件下相互作用，產生致敏淋巴細胞或特異性抗體，如與再次進入的抗原結合，可導致機體生理功能紊亂和組織損害的免疫病理反應。又稱變態反應。青黴素屬於β-內醯胺族抗生素，其療效顯著、應用廣泛。但青黴素易導致藥物不良反應，人群中有1%～10%對青黴素過敏，任何年齡、劑型、劑量和給藥途徑，均可發生過敏反應，嚴重的過敏性休克可以危及生命。青黴素可以降解為大約10種，可與蛋白質結合的降解產物，其中最常見者為苄基青黴噻唑基（benzyl penicilloyl，簡稱BPO基），其他部分簡稱小部抗原決定基混合物（簡稱MDM）。MDM雖然只佔5%，但嚴重的速髮型變態反應多與此有關。半抗原與抗體多價結合後發生橋聯反應，使肥大細胞或嗜鹼性粒細胞脫顆粒，釋放組胺、激肽等化學介質，導致速髮型變態反應。青黴素與頭孢菌素都含有β-內醯胺環，可以發生交叉過敏反應。青黴素製劑也會含有來自培養基中的蛋白質或其聚合物，都可以作為變應原而引起變態反應，合成的青黴素不會發生此類過敏反應。各種青黴素之間（包括青黴素、氨苄西林、甲氧西林、苯唑西林、苄星青黴素及其他半合成類似物）都有6-氨基青黴烷酸構造，降解後都可以產生青黴噻唑基（penicilloyl），可以發生交叉過敏反應。對一種青黴素過敏後，應改用其他抗生素代替，不應再用青黴素類。病因：青黴素是一種半抗原，進入人體後與組織蛋白質結合形成全抗原。對於過敏體質的患者，青黴素進入機體後形成的全抗原可使淋巴細胞產生特異性抗體lgE，lgE可粘附在鼻、咽、聲帶、支氣管黏膜上，使機體呈過敏狀態。當患者再次口服或注射，甚至外用青黴素時，新的抗原即與特異性抗體lgE相結合而發生作用，導致機體發生Ⅰ型變態反應，患者血液中出現大量的組織胺、緩激肽等致敏物質，作用於效應器官，引起毛細血管擴張和通透性增高、血管平滑肌舒張、血管床容積增大，即刻出現各種症狀