(1)聚乙二醇類。一般選用分子量1000~20000的peg類作固體分散體的載體材料,最常用的是peg4000或peg6000,它們的熔點低(50~63℃),毒性較小,能夠顯著增加藥物的溶出速率,提高藥物的生物利用度。油類藥物宜採用分子量更高的peg12000或peg6000與peg20000的混合物作載體。另外s-40可使某些在peg6000中溶解不良的藥物明顯增加溶解度,提高溶出速率和生物利用度。
(2)聚維酮類。易溶於水、乙醇和氯仿,但成品對溼的穩定性較差,貯存過程中易吸溼而析出藥物結晶。由於熔點高(150℃變色),宜採用溶劑法(共沉澱法)製備固體分散體,不宜用熔融法,pvp共沉澱法主要使藥物形成非結晶性無定形物。pvp的平均分子量愈小,形成的共沉澱物溶出速率愈高。
(3)表面活性劑類。大多采用聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。常用的有poloxamer188,為白色蠟狀固體或片狀固體,能溶於水,採用熔融法或溶劑法制備的固體分散體,其增加藥物溶出的作用明顯大於peg類載體。
(4)尿素。極易溶解於水,穩定性好。由於本品具有利尿和抑菌作用,主要應用於利尿藥類或增加排尿量的難溶性藥物作固體分散體的載體,如氫氯噻嗪。醫學|教育|網蒐集整理
(5)有機酸類。該類載體材料的分子量較小,易溶於水而不溶於有機溶劑。如枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及去氧膽酸等載體,多形成低共熔混合物。本類載體不適於對酸敏感的藥物。
(6)糖類、醇類與其他聚乙二醇類複合載體。常用作載體的糖類有:右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等;醇類有:甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它們的特點是水溶性強,毒性小,適用於劑量小、熔點高的藥物。此外,糖類多與peg類聚合物聯合使用。
(1)聚乙二醇類。一般選用分子量1000~20000的peg類作固體分散體的載體材料,最常用的是peg4000或peg6000,它們的熔點低(50~63℃),毒性較小,能夠顯著增加藥物的溶出速率,提高藥物的生物利用度。油類藥物宜採用分子量更高的peg12000或peg6000與peg20000的混合物作載體。另外s-40可使某些在peg6000中溶解不良的藥物明顯增加溶解度,提高溶出速率和生物利用度。
(2)聚維酮類。易溶於水、乙醇和氯仿,但成品對溼的穩定性較差,貯存過程中易吸溼而析出藥物結晶。由於熔點高(150℃變色),宜採用溶劑法(共沉澱法)製備固體分散體,不宜用熔融法,pvp共沉澱法主要使藥物形成非結晶性無定形物。pvp的平均分子量愈小,形成的共沉澱物溶出速率愈高。
(3)表面活性劑類。大多采用聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。常用的有poloxamer188,為白色蠟狀固體或片狀固體,能溶於水,採用熔融法或溶劑法制備的固體分散體,其增加藥物溶出的作用明顯大於peg類載體。
(4)尿素。極易溶解於水,穩定性好。由於本品具有利尿和抑菌作用,主要應用於利尿藥類或增加排尿量的難溶性藥物作固體分散體的載體,如氫氯噻嗪。醫學|教育|網蒐集整理
(5)有機酸類。該類載體材料的分子量較小,易溶於水而不溶於有機溶劑。如枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及去氧膽酸等載體,多形成低共熔混合物。本類載體不適於對酸敏感的藥物。
(6)糖類、醇類與其他聚乙二醇類複合載體。常用作載體的糖類有:右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等;醇類有:甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它們的特點是水溶性強,毒性小,適用於劑量小、熔點高的藥物。此外,糖類多與peg類聚合物聯合使用。