抗菌藥物的評價指標

1. 抗菌譜

抗菌譜指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的範圍，也泛指一種或一類抗菌藥物所能抑制（或殺滅）微生物的類、屬、種範圍。抗菌藥物的說明書常在【藥理作用】或【適應症】一欄中對抗菌譜進行說明。抗菌譜實際上說明了該抗菌藥物對哪些抗菌藥物有效，因此抗菌譜是臨床選用抗菌藥的基礎。例如，患者感染了嗜麥芽窄食單胞菌，不能選擇美羅培南，是因為嗜麥芽窄食單胞菌對美羅培南天然耐藥，其不在美羅培南的抗菌譜中。

2. 抗菌活性

抗菌活性（antibiotic activity）指藥物抑制或殺滅病原微生物的能力，通常用最低抑菌濃度（MIC）表示。在臨床中應用時，我們會設立一個濃度或抑菌圈的直徑，以作為參考標準判斷病原菌對藥物是否敏感，通常稱為折點。而臨床細菌培養結果測出的MIC值高於折點，意味著該細菌耐藥，不宜選擇該藥物；MIC低於折點，意味著該細菌敏感，可以選擇該藥物。在臨床治療中，當然優先選擇抗菌活性強的藥物。

1. 作用於細胞壁/膜

細菌外部有一層細胞壁，裡面又有一層柔軟的細胞膜，如同細菌的盔甲和貼身衣物，如果破壞了這層盔甲和衣服，細菌就能輕易的被殺死。β內醯胺類藥物，如青黴素類藥物（末尾以西林結尾，如阿莫西林）、頭孢類藥物（名字中含有頭孢二字，如頭孢呋辛）、碳青黴烯類藥物（末尾以培南結尾，如美羅培南）、氨曲南等藥物均可以作用於細胞壁，導致細菌死亡。而赫赫有名的萬古黴素及其同族藥物替考拉寧、去甲萬古黴素也是主要透過影響細胞壁合成，而導致細菌死亡。昂貴的達託黴素和多粘菌素則可以破壞細菌細胞膜，導致細菌死亡。

2. 抑制蛋白質合成

任何的細胞都離不開蛋白質，細菌細胞內有一個東西叫做核糖體專門合成蛋白質。一些抗菌藥物可以影響核糖體合成蛋白質，從而導致細菌沒有了零件，最終走向死亡。這些抗菌藥物包括氨基糖苷類（慶大黴素、阿米卡星）、大環內酯類（紅黴素、羅紅黴素、阿奇黴素等）、四環素類（四環素、米諾環素、多西環素、替加環素）、氯黴素、惡唑烷酮類（利奈唑胺）。

3. 影響核酸或葉酸代謝

眾所周知，DNA是遺傳物質，記載了細菌的最核心機密，因此有些抗菌藥物機智的干擾了DNA的表達和複製，從而導致細菌無法繁衍生息，最終只能命喪免疫細胞之手。這些機智的抗菌藥物有喹諾酮類（末尾以沙星結尾，如左氧氟沙星）、磺胺類（磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶）、硝基咪唑類（末尾以硝唑結尾，如甲硝唑）。

抗菌藥物不僅僅對一種細菌有效，可能對多種細菌有效。且臨床應用時，不同器官的濃度亦不一樣。比如，左氧氟沙星在肺裡面有較好的治療濃度，也能夠在尿液中有較好的分佈。它既可以治療革蘭陽性菌，因此可以治療呼吸道感染；也可以治療革蘭陰性菌，因此又可以治療泌尿道感染。臨床選擇時，要考慮病原菌也要考慮藥物的分佈情況。

抗菌藥物和細菌並不是一對一的關係，左氧氟沙星對肺炎鏈球菌有效，頭孢呋辛也對肺炎鏈球菌有效，阿奇黴素也對肺炎鏈球菌有效，且三種藥品在呼吸道中的分佈都很好。因此，呼吸道感染的時候，選擇誰都沒有錯。細菌感染治療方案並不是一道單選題，而是一道多選題，只要對細菌有效，就是對的。

器官也感染了，而抗生素（比如頭孢拉定吧）對這兩種都有效，那麼它是怎麼工作的？

各種抗生素（antibiotic）或合成抗菌藥物（synthetic antibacterials）具有不同的抗菌譜和抗菌活性，需要根據經驗判斷或病原學結果選擇出能覆蓋感染部位病原體的抗菌藥物，另外還需要考慮抗菌藥物在體內的吸收、分佈、代謝、排洩等藥代動力學特點。只有在感染部位分佈並達到特定的有效治療濃度的抗菌藥物才能透過以下機制發揮抗菌作用：

一、抑制細胞壁的合成

1、青黴素、頭孢菌素等β內醯胺類抗菌藥物與革蘭陽性菌或革蘭陰性菌內膜上不同的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，從而抑制細菌細胞壁的黏肽合成，使細菌細胞壁的合成受阻，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時藉助細菌的自溶酶溶解菌體而產生抗菌作用。

2、萬古黴素等糖肽類抗菌藥物與細菌細胞壁的D-丙氨醯-D-丙氨酸（D-Ala-D-Ala）結合，阻斷肽聚糖合成中轉糖酶、轉肽酶以及D,D-羧肽酶的作用，阻止細胞壁的合成，最終導致細菌細胞死亡。在某些情況下，糖肽類抗菌藥物的活性與抗菌藥物和靶分子肽聚糖前體的親和力直接相關，但也與糖肽類抗菌藥物-肽聚糖二聚體的穩定性有關。

二、干擾蛋白質的合成

許多抗菌藥物可干擾蛋白質的合成，其作用部位及作用時段各不相同。氨基糖苷類及四環素類主要作用於細菌核糖體的30S亞單位，氯黴素、紅黴素和林可黴素則主要作用於50S亞單位，導致蛋白質合成受阻。

三、抑制核酸合成

核酸是重要的遺傳資訊，核酸的轉錄和複製被抑制，細胞分裂和/或所需酶的合成將被阻止。比如利福平與依賴DNA的RNA多聚酶結合，抑制mRNA的轉錄。喹諾酮類藥物透過作用於DNA螺旋酶而抑制細菌繁殖。

四、抑制葉酸合成

磺胺類藥物與對氨基苯甲酸的結構類似，二者競爭二氫葉酸合成酶，使二氫葉酸合成減少，影響核酸的合成，從而抑制細菌繁殖。甲氧苄啶與二氫葉酸分子中的蝶啶相似，能競爭抑制二氫葉酸還原酶，使得四氫葉酸的生成收到抑制。

五、損傷細胞膜的功能

某些抗菌藥物分子（如多粘菌素類）呈兩極性，其親水端與細胞膜的蛋白質部分結合，親脂端與細胞膜內磷脂相結合，導致細胞膜裂開，胞內成分外漏，細菌死亡。

當我們把抗生素吃下去，到達胃裡，胃開始分泌消化液，把這個藥片分解，然後再經過小腸吸收，經肝臟進入血液，心臟再把血液供應到全身，最後終於到達了你有炎症的部位。就為了一個小的炎症，結果把你的大腦、心臟、肝臟、腎臟、肺、脾臟等等器官全部大面積的傷害了一遍。而且，長期大量服用抗生素，還會人體就成了超級細菌的“培養皿”。