他汀類藥藥物是主要的降脂藥物和抗動脈粥樣硬化斑塊的藥物。因此常用於血脂異常以及冠心病、腦梗塞、頸動脈粥樣硬化等心血管疾病的預防和治療。

1.服藥的劑量。對於我們華人而言，一般來說中等劑量的他汀就足以達到最大的藥效濃度，例如阿託伐他汀10～20mg、瑞舒伐他汀10mg、匹伐他汀2～4mg都是屬於中等劑量的他汀。如果再繼續增大劑量，效果不會增加，反而副作用增加。當然老年人由於代謝降低，需根據耐受情況，酌情減量。

2.服藥時間。他汀類藥物主要是透過抑制膽固醇的合成而達到降低膽固醇、穩定斑塊的作用，而膽固醇的合成則是在晚上的時候最旺盛，尤其是在凌晨12點～2點w左右。因此，對於服用他汀類藥物的患者，一般建議在晚上服用。

3.不能與某些藥物同時服用。他汀類藥物主要是透過肝臟代謝的，與都些藥物同時服用可能會導致肝臟的損傷，例如紅黴素、克拉黴素等大環內酯類抗生素和酮康唑、伏立康唑等咪唑類抗真菌藥物。因此，在服用他汀類藥物時，如果要服用其他藥物注意檢視說明書，是否能與他汀類藥物同時服用。

隨著用量的增加，他汀的作用也會逐漸增強。那麼，如果他汀達到允許範圍的最大用量，是否可發揮出最大的藥效呢

理論上是這樣，但臨床中卻很少這樣用。啟動他汀治療時，我們一般選擇中等強度的他汀，所謂中等強度他汀是指該劑量範圍的他汀可使低密度脂蛋白膽固醇降低25-50%左右。比如每日服用10-20mg阿託伐他汀，5-10mg瑞舒伐他汀，2-4mg匹伐他汀，20-40mg的辛伐他汀等，均屬中等強度他汀。超過中等強度他汀的劑量，當他汀劑量倍增時，其產生的降低密度脂蛋白膽固醇藥效卻並未倍增，僅僅增加了6%左右。相反，他汀引起的不良反應，如肝功能異常、肌肉損害、新發糖尿病卻顯著增加，治療費用成倍增加。所以，使用他汀，我們在考慮發揮最大藥效的同時，還應考慮不良反應、成本等因素。

雖然他汀降血脂的藥效與劑量倍增不成正比，但我們卻可以與其它藥物聯用，以增加他汀的藥效。最常用的聯用方案為與依折麥布聯用。他汀主要作用於膽固醇的合成環節，依折麥布主要作用於膽固醇的吸收環節，二者作用機制不同，聯用不會增加他汀的不良反應，但卻可使低密度脂蛋白膽固醇在使用他汀的基礎上再降低18%，因此，他汀聯用依折麥布可增加他汀的降脂藥效，幾乎發揮出了他汀的最大藥效。

其次，選擇正確的服用時間也會增加他汀的藥效。阿託伐他汀與瑞舒伐他汀屬於長效他汀，一天中任意時間服藥均可。但其它他汀屬於短-中效他汀，作用時間短，最好睡前服藥。因為低密度脂蛋白膽固醇合成高峰在夜間，睡前服用可增加降脂療效。

此外。改變膳食結構也可增加他汀的藥效：低脂飲食，每日脂肪低於總熱量30%；低膽固醇飲食，每日膽固醇攝入低於300mg；低飽和脂肪酸飲食，高膽固醇血癥患者每日飽和脂肪酸攝入低於每日總熱量7%。更有利於血脂的控制，有利於他汀發揮出更好的療效。

這個問題很有意義，他汀類藥物是有高血脂問題的最常用藥物，如何保證他汀類藥物的療效，同時也能達到最好的降血脂效果，就是很值得探討的問題。

大多數的藥物都有一個“量-效”關係，他汀類藥物也不例外，在一定的範圍內，服藥劑量越大，他汀類藥物對於血脂的調節效果也就越強，但同時帶來的，也是藥物安全性的問題，服用大劑量，高強度的他汀類藥物，引起轉氨酶升高、肌肉痛等方面的不良反應的機率也會大大升高，因此，為了用藥安全，我們不建議服用太高劑量的他汀類藥物。

給大家介紹下他汀藥的“6%效應”。在他汀類藥物的應用劑量範圍內，當他汀類藥物的服藥劑量增加一倍，他汀類對於血脂的調節效果，平均水平在6%左右，因此，如果為了降血脂，一味的加大他汀類藥物的服藥劑量，可能降血脂效果不會太明顯，但用藥的安全性卻大打折扣，如果因為服藥他汀的藥物劑量太高，而導致發生副作用風險，而沒有及時發現，導致肝損傷或者橫紋肌溶解症，那就更是得不償失了。

由於人種的差異性，中國的高血脂患者，服用高強度他汀，導致出現轉氨酶升高，肌肉痛等不良反應的發生率要遠遠高於歐美人群，因此，更不建議一味的增加他汀類的用藥劑量，甚至服用高強度的他汀來控制血脂。一般說來，做好能夠在血脂控制達標的情況下，儘量選擇低中劑量的他汀類藥物來服用，如果服用中等強度的他汀仍然不能控制血脂有效達標，可以考慮加服依折麥布、普羅布考等藥物聯用，他汀聯用藥物降血脂，多數情況下，由於單純的加大他汀類藥物劑量，而安全性也更好一些。

在選定藥物劑量的前提下，想要更大限度的發揮他汀類藥物的藥效，還需要注意以下幾個問題——

1. 服藥時間：服藥時間的選擇，主要是針對短效的他汀類藥物來的，對於長效的阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等，則不必考慮服藥時間的問題。而對於較為短效的辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等，由於夜間是肝臟合成膽固醇的高峰時段，因此，這類他汀選擇晚間服用，能夠使其更好的發揮藥效。

2. 進餐影響：這個影響主要也是對於短效他汀而言，進餐對長效他汀的降脂效果基本無影響。對於親脂性的辛伐他汀和洛伐他汀，進餐時會促進藥物更好的吸收，因此晚餐時服用最佳，而普伐他汀和氟伐他汀則不受進餐影響，睡前服用效果更佳。

3. 合用藥物影響：多數的他汀類藥物會經過肝臟的CYP450 3A4酶代謝，如果合用能夠增強這個肝藥酶活性的藥物，如利福平，則會影響這類他汀藥的降脂效果，如辛伐他汀、阿託伐他汀等都屬於這類藥物，如果確需同服這類藥物，可以根據情況，選擇考慮不經肝藥酶代謝的普伐他汀，或受肝藥酶影響較小的瑞舒伐他汀或匹伐他汀。

4. 最後一點，也是最重要的一點，想要他汀類藥物更好的發揮藥效，生活上的嚴格自律必不可少。健康的生活方式，是血脂控制和調節的基礎，如果單單靠服用藥物，而生活上不做控制，相當於一條腿走路，不可能把血脂有效的控制和調節下來，因此，想要他汀藥物更好的發揮藥效，一定要注意健康生活習慣的保持，低脂低糖低鹽飲食、保持健康飲食結構和飲食習慣，加強運動、戒菸限酒、控制體重等，這些方面談的很多了，就不多說了。