肽聚糖是細菌細胞壁所特有的一種結構大分子物質，它不僅具有重要的結構與生理功能，而且還是青黴素、萬古黴素、環絲氨酸(惡唑黴素)與桿菌肽等許多抗生素作用的靶物質，所以肽聚糖是一種重要而且在抗生素治療上有著特別意義的物質。
肽聚糖的生物合成過程複雜，步驟多，而且合成部位幾經轉移。為此把肽聚糖的生物合成分為細胞質中、細胞膜上以及細胞膜外合成3個階段。正因為肽聚糖合成不是在一個地方完成的，所以合成過程中必須要有能夠轉運與控制肽聚糖結構元件的載體參與。已知有兩種載體：一種是尿苷二磷酸（UDP），另一種是細菌萜醇。
以瞭解得較清楚的金黃色葡萄球菌的肽聚糖合成為例。
第一階段：在細胞質中合成胞壁酸五肽。這一階段起始於N-乙醯葡糖胺-1-磷酸，它是由葡萄糖經過下列反應步驟生成的：
自N-乙醯葡糖胺-1-磷酸開始，以後的N-乙醯葡糖胺、N-乙醯胞壁酸以及胞壁酸五肽都是與糖載體UDP相結合。
第二階段：在細胞膜上由N-乙醯胞壁酸五肽與N-乙醯葡糖胺合成肽聚糖單體——雙糖肽亞單位。這一階段中有一種稱為細菌萜醇（Bcp）的脂質載體參與，這是一種由11個類異戊二烯單位組成的C55類異戊二烯醇，它透過兩個磷酸基與N-乙醯胞壁酸相連，載著在細胞質中形成的UDP-N-乙醯胞壁酸五肽轉到細胞膜上，在那裡與N-乙醯葡糖胺結合，並在L-Lys上接上五肽(Gly)5，形成雙糖肽亞單位。
第三階段：已合成的雙糖肽插在細胞膜外的細胞壁生長點中並交聯形成肽聚糖。這一階段的第一步是多糖鏈的伸長。雙糖肽先是插入細胞壁生長點上作為引物的肽聚糖骨架(至少含6～8個肽聚糖單體的分子)中，透過轉糖基作用使多糖鏈延伸一個雙糖單位；第二步透過轉肽酶的轉肽作用(transpeptidation)使相鄰多糖鏈交聯。轉肽時先是D-丙氨醯-D-丙氨酸間的肽鏈斷裂，釋放出一個D-丙氨醯殘基，然後倒數第2個D-丙氨酸的遊離羧基與鄰鏈甘氨酸五肽的遊離氨基間形成肽鍵而實現交聯。
轉肽作用為青黴素所抑制，原因是青黴素是D-丙氨醯-D-丙氨酸的結構類似物，兩者互相競爭轉肽酶的活性中心。當轉肽酶與青黴素結合後，雙糖肽間的肽橋無法交聯，這樣的肽聚糖就缺乏應有的強度，結果就形成原生質體或球狀體這樣的細胞壁缺損的細胞，它們在不利的滲透壓環境下極易破裂而死亡。由於青黴素的抑菌作用在於抑制肽聚糖的生物合成，所以青黴素只對生長繁殖的細菌有抑制作用，而對不生長狀態的靜止細胞(rest cell)無抑制作用。
肽聚糖是細菌細胞壁所特有的一種結構大分子物質，它不僅具有重要的結構與生理功能，而且還是青黴素、萬古黴素、環絲氨酸(惡唑黴素)與桿菌肽等許多抗生素作用的靶物質，所以肽聚糖是一種重要而且在抗生素治療上有著特別意義的物質。
肽聚糖的生物合成過程複雜，步驟多，而且合成部位幾經轉移。為此把肽聚糖的生物合成分為細胞質中、細胞膜上以及細胞膜外合成3個階段。正因為肽聚糖合成不是在一個地方完成的，所以合成過程中必須要有能夠轉運與控制肽聚糖結構元件的載體參與。已知有兩種載體：一種是尿苷二磷酸（UDP），另一種是細菌萜醇。
以瞭解得較清楚的金黃色葡萄球菌的肽聚糖合成為例。
第一階段：在細胞質中合成胞壁酸五肽。這一階段起始於N-乙醯葡糖胺-1-磷酸，它是由葡萄糖經過下列反應步驟生成的：
自N-乙醯葡糖胺-1-磷酸開始，以後的N-乙醯葡糖胺、N-乙醯胞壁酸以及胞壁酸五肽都是與糖載體UDP相結合。
第二階段：在細胞膜上由N-乙醯胞壁酸五肽與N-乙醯葡糖胺合成肽聚糖單體——雙糖肽亞單位。這一階段中有一種稱為細菌萜醇（Bcp）的脂質載體參與，這是一種由11個類異戊二烯單位組成的C55類異戊二烯醇，它透過兩個磷酸基與N-乙醯胞壁酸相連，載著在細胞質中形成的UDP-N-乙醯胞壁酸五肽轉到細胞膜上，在那裡與N-乙醯葡糖胺結合，並在L-Lys上接上五肽(Gly)5，形成雙糖肽亞單位。
第三階段：已合成的雙糖肽插在細胞膜外的細胞壁生長點中並交聯形成肽聚糖。這一階段的第一步是多糖鏈的伸長。雙糖肽先是插入細胞壁生長點上作為引物的肽聚糖骨架(至少含6～8個肽聚糖單體的分子)中，透過轉糖基作用使多糖鏈延伸一個雙糖單位；第二步透過轉肽酶的轉肽作用(transpeptidation)使相鄰多糖鏈交聯。轉肽時先是D-丙氨醯-D-丙氨酸間的肽鏈斷裂，釋放出一個D-丙氨醯殘基，然後倒數第2個D-丙氨酸的遊離羧基與鄰鏈甘氨酸五肽的遊離氨基間形成肽鍵而實現交聯。
轉肽作用為青黴素所抑制，原因是青黴素是D-丙氨醯-D-丙氨酸的結構類似物，兩者互相競爭轉肽酶的活性中心。當轉肽酶與青黴素結合後，雙糖肽間的肽橋無法交聯，這樣的肽聚糖就缺乏應有的強度，結果就形成原生質體或球狀體這樣的細胞壁缺損的細胞，它們在不利的滲透壓環境下極易破裂而死亡。由於青黴素的抑菌作用在於抑制肽聚糖的生物合成，所以青黴素只對生長繁殖的細菌有抑制作用，而對不生長狀態的靜止細胞(rest cell)無抑制作用。