他克莫司它是從連黴菌屬分離提取出來的二十三元環大環內酯類抗生素

它的作用機制和環孢素是比較相似的，與他克莫司細胞內結合蛋白（FKBP）形成複合物，抑制白細胞介素-2（IL-2）的基因轉錄，產生強大的免疫抑制作用。

他克莫司口服吸收很快，口服生物利用度在百分之二十五左右，達峰時間在1-2小時。那麼藥物的半衰期是5-8個小時，經肝代謝後排出體外。主要用於肝、腎、心臟及骨髓移植。

它的不良反應和環孢素是相似的。

所以口服他克莫司是一定要檢測血藥濃度的。

1、為什麼一定要在醫生指導下調整免疫抑制劑用量？

長期服用免疫抑制劑，如果服用劑量不足，達不到有效血藥濃度，會影響治療效果，易發生急性或慢性排斥，影響移植腎長期存活。如果服用劑量過多，會降低患者的抗感染能力，易於合併嚴重感染，或出現藥物毒副作用。因而必須定期隨訪，根據檢驗、檢查結果，在醫生指導下調整免疫抑制劑用藥劑量。

切勿長期不進行隨訪檢查，切勿隨意改藥、減藥、或自行停藥。

2、藥物血濃度為什麼會有變化？

許多病人不理解為什麼服藥劑量一樣，每次血濃度檢測的結果不一樣？原因在於：

（1）任何檢驗實驗結果本身就都可能會有一定的偏差。

（2）食用不同的食物會對藥物吸收造成不同的影響，比如進食肉類和進食蔬菜對他克莫司的吸收就會產生不同的影響。而不同季節人體對藥物的吸收也會不同。

（3）不固定的抽血時間會影響檢驗結果。這是由於藥物在體內的血濃度會因吸收、達峰、代謝、排洩而發生變化。清晨，藥物已處於排洩狀態，血濃度會不斷下降。如果抽血過早，尚未到12小時（我們需要了解服藥後12小時谷值血濃度），血濃度就會偏高。如果抽血時間過晚，藥物在12小時後繼續分解、排洩，血濃度就會進一步降低。這些都會影響醫生對服用藥物劑量的調整。

因而我們要求腎移植受者以及接受免疫抑制劑治療的病人在固定時間吃飯、固定時間服藥、固定時間抽血。

3、吃飯和服藥的間隔時間為什麼會影響他克莫司血濃度？

與其它藥物相比，他克莫司的血濃度更容易受飲食的影響，這是因為他克莫司會因食入不同的食物而吸收不同。為維護他克莫司血濃度的穩定，服藥時間：必需在餐後2小時，或在餐前1小時，避免不同的食物影響藥物吸收。服藥間隔：2次服藥間隔需間隔12小時。

4、哪些水果會影響他克莫司血藥濃度？

橘子、橙子、柚子、文旦、胡柚、辣椒、姜、大豆、石榴汁、檸檬類及其飲品，以及葡萄柚汁會影響他克莫司血藥濃度，應避免食用。

5、哪些藥物會影響他克莫司或環孢素A血藥濃度？

許多藥物會影響他克莫司及環孢素A血藥濃度，如紅黴素、氟康唑、酮康唑、口服避孕藥、苯巴比妥、苯妥英納、利福平、異煙肼、大黃、黃連、複方甘草酸苷等。如果必需服用以上藥物，需要在醫生指導下嚴密監測血藥濃度，及時調整藥物劑量，避免因藥物血濃度太低出現移植腎急性排斥。

在這些藥物中，對他克莫司或環孢素A血藥濃度影響最大的是抗結核藥利福平、利福噴丁，會數倍地降低藥物血濃度，需要數倍增加用藥劑量。停用時也需要數倍減量。

6、哪些藥物會增加他克莫司或環孢素A腎毒性？

（1）與雷尼替丁或西米替丁類聯合應用會引起血肌酐增高；

（2）雄激素會增加環孢素A肝、腎毒性；

（3）利尿劑、甘露醇、二性黴素、氨基糖苷類藥（丁胺卡那，慶大黴素等）或本身具有腎毒性，或會增加他克莫司或環孢素A腎毒性；

（4）類固醇抗炎藥，苯丙氨酸氮芥等均可增加CSA誘導的腎毒性。

（5）如果同時服用地高辛，會導致地高辛濃度增高，易於發生地高辛中毒。

對於不瞭解的藥物，應仔細看藥物說明書，諮詢移植專科醫生。

7、肝功能改變對藥物血濃度會有什麼影響？

環孢素A 和他克莫司在體內是透過肝臟吸收代謝。肝功能損傷時，服用較少劑量，血濃度卻會比較高。一旦肝功能恢復正常，血濃度會很快降低。因而肝功能損害的病人，在接受護肝治療時，一定要增加檢驗血藥濃度的頻度，以避免藥物濃度降低誘發排斥。

8、影響他克莫司血濃度的其他因素有哪些？

他克莫司在青少年人群代謝速度較快。與老年人群比較，青少年人群免疫活力較強，如果再有服藥時間把握不嚴格，就非常容易影響他克莫司血濃度，造成血濃度不穩定或過低而誘發移植腎排斥。青少年人群更應該做到定期進行血濃度及腎功能等檢查，避免發生排斥。

9、為什麼還需要定期複查肝、腎功能、血、尿常規？

定期複查腎功能，可及時瞭解是否存在移植腎排斥或他克莫司或環孢素A濃度過高對腎功能的影響。

定期複查肝功能，可及時瞭解是否存在環孢素A 或西羅莫司血濃度過高對肝臟的影響。

定期複查血常規，可及時瞭解是否存在感染，或服用硫唑嘌呤、黴酚酸酯是否對血粒細胞、血小板或血色素有影響。

定期複查尿常規，尤其是複查尿微量蛋白四項，可透過是否出現尿蛋白，紅細胞，尿微量白蛋白四項變化，來判斷是否存在免疫抑制不足、移植腎慢性腎病，或存在高血壓、高尿酸對腎臟的影響。

同時檢測肝、腎功能、電解質、血脂全套，血尿常規及藥物血濃度，可更全面地判斷是否存在肝、腎中毒，是否存在免疫抑制劑用藥不足，以合理調整治療用藥。

服用他克莫司這類藥物，該如何把握服藥和抽血時間？

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