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  • 1 # baijing001

    可以的口服用於治療幽門螺旋桿菌。這是因為慶大黴素是以硫酸鹽的形式製成針劑(水溶液),由於它有較高的解離度,在胃腸道幾乎不被吸收,故可在胃內保持較高的濃度。因此,用於慢性胃炎的療效很好,又避免了對耳、腎功能的損害。但是,這種較好的療效來源於慶大黴素本身的抗菌作用,而並非“針劑”的功勞。故在治療胃炎時可口服。 注意 長期或超量應用可引起耳、腎毒性,腎功能不全者慎用。有抑制呼吸作 用,不可靜脈推注。以下為慶大黴素的說明書硫酸慶大黴素注射液  【藥品名稱】  通用名:硫酸慶大黴素注射液  商品名:  英文名:Gentamycin Sulfate Injection  漢語拼音:Liusuan Qingdameisu Zhusheye  本品主要成分為硫酸慶大黴素,為一種多組分抗生素,含C1、C1a、C2a、C2等組分。  【性狀】  本品為無色或幾乎無色的澄明液體。  【藥理毒理】  本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用,對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差,腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內醯胺類合用時,多數可獲得協同抗菌作用。  本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大黴素耐藥株顯著增多。  【藥代動力學】  本品肌內注射後吸收迅速而完全,在0.5~1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)約2~3小時,腎功能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內可分佈於各種組織和體液中,在腎皮質細胞中積聚,也可透過胎盤屏障進入胎兒體內,不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內不代謝,以原型經腎小球濾過隨尿排出,給藥後24小時內排出給藥量的50%~93%。  血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量,使半衰期顯著縮短。  【適應症】  1.適用於治療敏感革蘭陰性桿菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染,如敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、面板軟組織感染、複雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用,臨床上多采用慶大黴素與其他抗菌藥聯合應用。與青黴素(或氨苄西林)合用可治療腸球菌屬感染。  2.用於敏感細菌所致中樞神經系統感染,如腦膜炎、腦室炎時,可同時用本品鞘內注射作為輔助治療。  【用法用量】  1.成人 肌內注射或稀釋後靜脈滴注,一次80mg(8萬單位),或按體重一次1~1.7mg/kg,每8小時1次;或一次5mg/kg,每24小時1次。療程為7~14日。靜滴時將一次劑量加入50~200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次靜滴時加入的液體量應不少於300ml,使藥液濃度不超過0.1%,該溶液應在30~60分鐘內緩慢滴入,以免發生神經肌肉阻滯作用。  2.小兒 肌內注射或稀釋後靜脈滴注,一次2.5mg/kg,每12小時1次;或一次1.7mg/kg,每8小時1次。療程為7~14日,期間應儘可能監測血藥濃度,尤其新生兒或嬰兒。  3.鞘內及腦室內給藥 劑量為成人一次4~8mg,小兒  (3個月以上)一次1~2mg,每2~3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度,抽入5ml或10ml的無菌針筒內,進行腰椎穿刺後先使相當量的腦脊液流入針筒內,邊抽邊推,將全部藥液於3~5分鐘內緩緩注入。  4.腎功能減退患者的用量:按腎功能正常者每8小時1次,一次的正常劑量為1~1.7mg/kg,肌酐清除率為10~50ml/min時,每12小時1次,一次為正常劑量的30~70%;肌酐清除率<10ml/min時,每24~48小時給予正常劑量的20~30%。  肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算:  (140-年齡)×標準體重(kg) 成年男性肌酐清除率=────────────── 72×患者血肌酐濃度(mg/dl) (140-年齡)×標準體重(kg) 或=────────────── 50×患者血肌酐濃度(umol/L) (140-年齡)×標準體重(kg) 成年女性肌酐清除率=──────────────×0.85 72×患者血肌酐濃度(mg/dl) (140-年齡)×標準體重(kg) 或=──────────────×0.85 50×患者血肌酐濃度(umol/L)   5.血液透析後可按感染嚴重程度,成人按體重一次補給劑量1~1.7mg/kg,小兒(3個月以上)一次補給2~2.5mg/kg。  【不良反應】  1.用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應,影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、噁心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。  2.少數患者停藥後可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性症狀,應引起注意。  3.全身給藥合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。  【禁忌症】  對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。  【注意事項】  1.下列情況應慎用本品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。  2.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者,可能對本品過敏。  3.在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗,以檢測前庭毒性。  4.有條件時療程中應監測血藥濃度,並據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4~10mg/ml,避免峰濃度超過12mg/ml,谷濃度保持在1~2mg/ml;每24小時1次給藥者血藥峰濃度應保持在16~24mg /ml,谷濃度應<1mg  /ml。接受鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。  5.不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量。  6.給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)後,有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。  7.應給予患者足夠的水分,以減少腎小管的損害。  8.長期應用可能導致耐藥菌過度生長。  9.不宜用於皮下注射。  10.本品有抑制呼吸作用,不得靜脈推注。  11.對診斷的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。  【孕婦及哺乳期婦女用藥】  本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能,孕婦使用本品前應充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少,但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。  【兒童用藥】  慶大黴素屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒,因其腎臟組織尚未發育完全,使本類藥物的半衰期延長,易在體內積蓄而產生毒性反應。  【老年患者用藥】  老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能測定值在正常範圍內,仍應採用較小治療量。老年患者應用本品後較易產生各種毒性反應,應儘可能在療程中監測血藥濃度。  【藥物相互作用】  1.與其他氨基糖苷類合用或先後連續區域性或全身應用,可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。  2.與神經肌肉阻滯劑合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等症狀。  3.與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用,或先後連續區域性或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。  4.與頭孢噻吩、頭孢唑林區域性或全身合用可能增加腎毒性。  5.與多粘菌素類注射劑合用或先後連續區域性或全身應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。  6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續應用,以免加重腎毒性或耳毒性。  7.氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。  【藥物過量】  本品無特異性拮抗藥,過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支援療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除慶大黴素。  【規格】  (1)1ml:2萬單位(2)1ml:4萬單位(3)2ml:8萬單位  【貯藏】  密閉,在涼暗處儲存。

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