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【正式名】氟康唑片【 【劑量】口服一次100-200mg一日1-2次 [編輯本段]【鑑別方法】 1)取含量測定項下的細粉適量(約相當於氟康唑0.1g),加甲醇10ml,振搖使氟康唑溶解,濾過,取續濾液作為供試品溶液；另取氟康唑對照品0.1g,加甲醇10ml溶解,作為對照品溶液.照薄層色譜(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述二種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以丙酮-二氯甲烷(7∶3)為展開劑,展開後,晾乾,置紫外燈(254nm)下檢視,供試品溶液所顯主斑點的位置與顏色,應與對照品溶液的主斑點一致.(2)取含量測定項下的供試品溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在261nm和267nm的波長處有最大的吸收,在264nm的波長處有最小吸收. [編輯本段]【實驗室檢查】 溶出度取本品,照溶出度測定法(中國藥典1995年版二部附錄ⅩC第二法),以鹽酸液(0.1mol/L)500ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml濾過,取續濾液作為供試品溶液；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的氟康唑對照品適量,加鹽酸液(0.1mol/L)定量稀釋成每1ml中含300μg的溶液,在261nm的波長處測定吸收度,計算出每片的溶出量.限度為標示量的80%,應符合規定.其他應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄ⅠA). [編輯本段]【含量測定】 取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於氟康唑50mg),置100ml量瓶中,加鹽酸液(0.1mol/L)適量,振搖使氟康唑溶解並稀釋至刻度,搖勻,棄去初濾液,精密量取續濾液10ml,量25ml量瓶中,用上述溶劑稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA),在261nm的波長處測定吸收度；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的氟康唑對照品適量,加鹽酸液(0.1mol/L)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含200μg的溶液,同法測定,計算,即得. [編輯本段]【作用與用途】 抗真菌類藥,適用於敏感菌所致的各種感染. [編輯本段]【注意】 對氟康唑或其他三唑類藥物有過敏史者禁用.妊娠和哺乳期婦女及兒童不宜使用. [編輯本段]【製劑】 口服一次100-200mg一日1-2次
本品主要成份為：氟康唑。其化學名稱為：a -（2，4-二氟苯基）-a -（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。
結構式：（參見）
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.28 [編輯本段]【藥理毒理】 1．藥理
本品屬咪唑類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服或靜注本品對人和各種動物真菌感染，如（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但體內抗菌活性明顯高於體外作用。
本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
2．毒理 本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。人一日服用本品0.5g，連續28天，已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。 [編輯本段]【】 口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分佈容積（Vd）接近於體內水分總量。本品低（11%～12%），在體內廣泛分佈於面板、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及面板中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎症時，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排洩，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期（t1/2b）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。 [編輯本段]【適應症】 （1）念珠菌病 用於治療口咽部和食管；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用於患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防的發生。
（2）隱球菌病 用於治療腦膜炎以外的新型隱球菌病或治療時，本品可作為聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療藥物。
（3）球孢子菌病。
（4）用於接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。
（5）本品亦可替代用於芽生菌病和的治療。 [編輯本段]【用法用量】 口服。
成人
（1）播散性念珠菌病
首次劑量0.4g，以後一次0.2g，一日1次，至少4周，症狀緩解後至少持續2周。
（2）食管念珠菌病 首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，持續至少3周，症狀緩解後至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。
（3）口咽部念珠菌病 首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，療程至少2周。
（4）念珠菌外陰陰道炎 單劑量0.15g，一次服。
（5）預防念珠菌病 0.2～0.4g，一日1次。
腎功能不全者 若只需給藥1次，不用調節劑量；需多次給藥時，第一及第二日應給常規劑量，此後應按肌酐清除率來調節給藥劑量，如表1所述。
表1 肌酐清除率與劑量的關係
肌酐清除率（ml/min） 劑量
＞50 常規劑量
11～50 常規劑量的一半
進行常規透析的病人 每次透析後給藥1次
（2）過敏反應 可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
（3）肝毒性 治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
（4）可見頭暈、頭痛。
（5）某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出現腎功能異常。
（6）偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 [編輯本段]【禁忌】 對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。 [編輯本段]【注意事項】 （1）由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量應用。
（2）本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指徵，避免無指徵預防用藥。
（3）治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。
（4）本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩週以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩週進行一次肝功能檢查。
（5）本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。
（6）接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。
（7）腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。 [編輯本段]【孕婦及哺乳期婦女用藥】 （1）動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、顎裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。
（2）尚無母乳中含本品濃度的資料，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。 [編輯本段]【兒童用藥】 本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發生不良反應，但小兒仍不宜應用。
【老年患者用藥】
腎功能正常的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量（詳見【用法用量】）。 [編輯本段]【藥物相互作用】 （1）本品與異煙肼或利福平合用時，可使本品的濃度降低。
（2）本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺醯脲類降血糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監測血糖，並減少磺醯脲類降血糖藥的劑量。
（3）高劑量本品和環孢素合用時，可使環孢素的血藥濃度升高，致毒性反應發生的危險性增加，因此必須在監測環孢素血藥濃度並調整劑量的情況下方可謹慎應用。
（4）本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。
（5）本品與茶鹼合用時，茶鹼血藥濃度約可升高13%，可導致毒性反應，故需監測茶鹼的血藥濃度。
（6）本品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應監測凝血酶原時間並謹慎使用。
（7）本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。
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【正式名】氟康唑片【 【劑量】口服一次100-200mg一日1-2次 [編輯本段]【鑑別方法】 1)取含量測定項下的細粉適量(約相當於氟康唑0.1g),加甲醇10ml,振搖使氟康唑溶解,濾過,取續濾液作為供試品溶液；另取氟康唑對照品0.1g,加甲醇10ml溶解,作為對照品溶液.照薄層色譜(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述二種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以丙酮-二氯甲烷(7∶3)為展開劑,展開後,晾乾,置紫外燈(254nm)下檢視,供試品溶液所顯主斑點的位置與顏色,應與對照品溶液的主斑點一致.(2)取含量測定項下的供試品溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在261nm和267nm的波長處有最大的吸收,在264nm的波長處有最小吸收. [編輯本段]【實驗室檢查】 溶出度取本品,照溶出度測定法(中國藥典1995年版二部附錄ⅩC第二法),以鹽酸液(0.1mol/L)500ml為溶劑,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液10ml濾過,取續濾液作為供試品溶液；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的氟康唑對照品適量,加鹽酸液(0.1mol/L)定量稀釋成每1ml中含300μg的溶液,在261nm的波長處測定吸收度,計算出每片的溶出量.限度為標示量的80%,應符合規定.其他應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄ⅠA). [編輯本段]【含量測定】 取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於氟康唑50mg),置100ml量瓶中,加鹽酸液(0.1mol/L)適量,振搖使氟康唑溶解並稀釋至刻度,搖勻,棄去初濾液,精密量取續濾液10ml,量25ml量瓶中,用上述溶劑稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA),在261nm的波長處測定吸收度；另精密稱取經105℃乾燥至恆重的氟康唑對照品適量,加鹽酸液(0.1mol/L)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含200μg的溶液,同法測定,計算,即得. [編輯本段]【作用與用途】 抗真菌類藥,適用於敏感菌所致的各種感染. [編輯本段]【注意】 對氟康唑或其他三唑類藥物有過敏史者禁用.妊娠和哺乳期婦女及兒童不宜使用. [編輯本段]【製劑】 口服一次100-200mg一日1-2次
本品主要成份為：氟康唑。其化學名稱為：a -（2，4-二氟苯基）-a -（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。
結構式：（參見）
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.28 [編輯本段]【藥理毒理】 1．藥理
本品屬咪唑類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服或靜注本品對人和各種動物真菌感染，如（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低於酮康唑，但體內抗菌活性明顯高於體外作用。
本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
2．毒理 本品對真菌依賴的細胞色素P-450酶具有高度選擇性。人一日服用本品0.5g，連續28天，已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。 [編輯本段]【】 口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分佈容積（Vd）接近於體內水分總量。本品低（11%～12%），在體內廣泛分佈於面板、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及面板中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎症時，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排洩，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期（t1/2b）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。 [編輯本段]【適應症】 （1）念珠菌病 用於治療口咽部和食管；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用於患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防的發生。
（2）隱球菌病 用於治療腦膜炎以外的新型隱球菌病或治療時，本品可作為聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療藥物。
（3）球孢子菌病。
（4）用於接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。
（5）本品亦可替代用於芽生菌病和的治療。 [編輯本段]【用法用量】 口服。
成人
（1）播散性念珠菌病
首次劑量0.4g，以後一次0.2g，一日1次，至少4周，症狀緩解後至少持續2周。
（2）食管念珠菌病 首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，持續至少3周，症狀緩解後至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。
（3）口咽部念珠菌病 首次劑量0.2g，以後一次0.1g，一日1次，療程至少2周。
（4）念珠菌外陰陰道炎 單劑量0.15g，一次服。
（5）預防念珠菌病 0.2～0.4g，一日1次。
腎功能不全者 若只需給藥1次，不用調節劑量；需多次給藥時，第一及第二日應給常規劑量，此後應按肌酐清除率來調節給藥劑量，如表1所述。
表1 肌酐清除率與劑量的關係
肌酐清除率（ml/min） 劑量
＞50 常規劑量
11～50 常規劑量的一半
進行常規透析的病人 每次透析後給藥1次
（2）過敏反應 可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
（3）肝毒性 治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
（4）可見頭暈、頭痛。
（5）某些患者，尤其有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出現腎功能異常。
（6）偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生於有嚴重基礎疾病（如艾滋病和癌症）的患者。 [編輯本段]【禁忌】 對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。 [編輯本段]【注意事項】 （1）由於本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用於腎功能減退患者需減量應用。
（2）本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指徵，避免無指徵預防用藥。
（3）治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性症狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床症狀時均需立即停用本品。
（4）本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩週以上或接受多倍於常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩週進行一次肝功能檢查。
（5）本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反覆發作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復發。
（6）接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上後7天。
（7）腎功能損害者，可按前述方案調整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析後可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。 [編輯本段]【孕婦及哺乳期婦女用藥】 （1）動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、顎裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。
（2）尚無母乳中含本品濃度的資料，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。 [編輯本段]【兒童用藥】 本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發生不良反應，但小兒仍不宜應用。
【老年患者用藥】
腎功能正常的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量（詳見【用法用量】）。 [編輯本段]【藥物相互作用】 （1）本品與異煙肼或利福平合用時，可使本品的濃度降低。
（2）本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺醯脲類降血糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導致低血糖，因此需監測血糖，並減少磺醯脲類降血糖藥的劑量。
（3）高劑量本品和環孢素合用時，可使環孢素的血藥濃度升高，致毒性反應發生的危險性增加，因此必須在監測環孢素血藥濃度並調整劑量的情況下方可謹慎應用。
（4）本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。
（5）本品與茶鹼合用時，茶鹼血藥濃度約可升高13%，可導致毒性反應，故需監測茶鹼的血藥濃度。
（6）本品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，故應監測凝血酶原時間並謹慎使用。
（7）本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監測苯妥英鈉的血藥濃度。