地塞米松 地 塞 米 松 英文名:dexamethasone 異名:氟美松,德薩美松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化學名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 製造專利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產地塞米松磷酸鈉,至今,上市的地塞米松衍生物已達12種以上。 地塞米松的化學結構為潑尼松龍的B環9α位引入氟原子,D環16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉瀦留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質激素。 地塞米松與其他糖皮質激素一樣,具有抗炎、抗內毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用,故廣泛應用於各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎症,哮喘及面板科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發燒等症,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今中國已成為世界上最大的地塞米松市場。 地塞米松等糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類: 1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.併發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。 糖皮質激素地塞米松俗稱“面板鴉片”,屬化妝品嚴禁新增的成分,使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會覺得面板明顯變好,但長期使用不僅會造成依賴,而且可導致皮炎甚至各種疾病。 注意藥物配伍禁忌 。地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪鹼等配伍易出現混濁或沉澱使藥物失效;與水楊酸鈉類藥物合用可增加其毒性。
地塞米松 地 塞 米 松 英文名:dexamethasone 異名:氟美松,德薩美松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化學名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 製造專利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產地塞米松磷酸鈉,至今,上市的地塞米松衍生物已達12種以上。 地塞米松的化學結構為潑尼松龍的B環9α位引入氟原子,D環16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉瀦留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質激素。 地塞米松與其他糖皮質激素一樣,具有抗炎、抗內毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用,故廣泛應用於各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎症,哮喘及面板科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發燒等症,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今中國已成為世界上最大的地塞米松市場。 地塞米松等糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類: 1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.併發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。 糖皮質激素地塞米松俗稱“面板鴉片”,屬化妝品嚴禁新增的成分,使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會覺得面板明顯變好,但長期使用不僅會造成依賴,而且可導致皮炎甚至各種疾病。 注意藥物配伍禁忌 。地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪鹼等配伍易出現混濁或沉澱使藥物失效;與水楊酸鈉類藥物合用可增加其毒性。