他汀類藥物是3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制藥，應用於臨床上的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀以及人工合成的氟伐他汀、阿託伐他汀和瑞舒伐他汀等。有的他汀類藥物本身沒有藥理活性，經肝臟代謝活化而發揮作用。

他汀類藥物的藥理作用主要有：（1）調血脂作用 主要透過抑制羥甲基戊二醯輔酶A還原酶的作用，從而減少內源性膽固醇的合成，同時促進肝臟對已經生成膽固醇的代謝，進而有效調理血脂。此外還可以轉化動脈血管內的斑塊，穩定斑塊，防止斑塊脫落堵塞血管，具有調脂穩斑的作用。

（2）其他作用 他汀類藥物還可以改善機體血管內皮功能，降低脂蛋白的氧化，抑制血管平滑肌細胞增殖和加速其凋亡，降低血漿C反應蛋白從而減輕機體內炎症反應，抑制血小板聚集等作用，以上作用可有效對抗動脈粥樣硬化的形成。

目前臨床上他汀類藥物的調脂、穩定斑塊作用極大，主要用於心腦血管疾病及高脂血症的治療及預防，他汀類藥物能有效穩定動脈血管內斑塊，減少斑塊脫落，對有動脈血管狹窄的患者治療有效。

洛伐他汀主要隨膽汁排洩，其他他汀類藥物大部分經肝臟代謝滅活，隨膽汁由腸道排出，小部分經腎原形排洩，對肝臟有一定損傷作用，也可發生無症狀性轉氨酶升高，所以需要定期複查肝功能。還可引起肌病，如肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶升高，還有較為罕見的橫紋肌溶解。此外還可引起胃腸道功能失調和皮疹等不良反應。所以說如果有服用他汀類藥物的適應症時，需要在專業醫師的指導下服用，定期監測肝功能、腎功能，同時減少高脂食物的攝入，適量運動，從

而減少血清總膽固醇含量，減輕肝臟負擔。

王醫生，你剛才說把藥取回來要給我講一下，現在拿來了。

張老師是冠心病支架術後的患者，我主要給他講講出院這些藥具體怎麼吃，都有什麼作用，及注意事項。

尤其要說說他汀，這個他汀確實是調脂藥，但不僅是調脂藥。

他汀類藥物主要以降血清、肝臟、主動脈中的膽固醇及降低極低密度脂蛋白膽固醇水平為主，同時還能升高高密度脂蛋白。人體低密度脂蛋白是壞血脂，低一些好；高密度脂蛋白是好血脂，高一點好。

所以他汀是調脂而不是降脂。

他汀有兩大作用:

1.調血脂作用：具有明顯的調血脂作用，降低低密度脂蛋白的作用最強，膽固醇次之，降甘油三酯作用很小，而高密度脂蛋白略有升高。

2.非調血脂作用：改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、抗氧化作用、抗炎作用等，有利於防止動脈硬化的形成或穩定和縮小動脈粥樣硬化斑塊。

這就是他汀主要作用，即使血脂不高，單就冠心病也需要服用。

他汀不僅調脂，更主要是他汀用於冠心病、心絞痛、心肌梗死、支架術後、搭橋術後、腦梗死、外周血管斑塊疾病。 還用於三高高危人群:

需要根據血脂、血壓、糖尿病、吸菸、年齡、性別等來綜合評分，來決定是否服用他汀。

服用他汀一定要注意定期複查肝功能、肌酶、血糖，因為他汀對部分患者有這樣的副作用！

總之，他汀有降低膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯，升高高密度脂蛋白的作用；更是抗炎、穩定斑塊、防止斑塊破裂，預防缺血性心腦血管疾病；降低三高血管事件風險的藥物！

他汀目前主要分為三代。第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀，第二代包括氟伐他汀， 第三代包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

目前使用最多的是第三代他汀：阿託伐他汀、瑞舒伐他汀，由於第三代他汀半衰期長，服用後藥物可持續24小時降脂、穩斑，故全天任何時候均可服藥，降脂效果強大，臨床應用非常普遍。

由於他汀可降低膽固醇，減少膽固醇對血管壁的損害，穩定動脈斑塊，故他汀主要用於高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化伴斑塊形成的患者。此外，他汀還可減輕血管壁炎症、抑制血管平滑肌增殖、改善血管內皮功能等，故長期應用他汀可保護血管，預防心血管急性事件的發生。

其次，他汀還可保護腎臟、改善腎功能，抑制血管成形術後在狹窄等，但這些臨床應用較少，也鮮為人知。

但在使用他汀的過程中，需定期監測轉氨酶、CK、血糖，警惕肝功能異常、肌病、糖尿病的發生。

感謝閱讀！

常用他汀類藥物有如下幾種，各自的降脂強度有所不同。下表為常用他汀類藥物劑量與降低低密度脂蛋白膽固醇水平的情況（美國血脂指南將他汀類藥物治療按強度分為三類）。

若要降低低密度脂蛋白膽固醇水平>50%，指南推薦阿託伐他汀和瑞舒伐他汀這兩種藥物屬於強效。

老年高危患者一般同時服用多種藥物，因而普伐他汀特別適用於老年人群。

普伐他汀的藥動學特性如下：

●天然水溶性他汀，極少能透過血-腦屏障，因而中樞神經系統不良反應極低。

●血漿蛋白結合率低，可與華法林、地高辛等高蛋白結合藥物聯合使用。

●是唯一不依賴細胞色素P450酶系代謝的他汀類藥物。

●迴圈中無活性代謝產物，全身副反應較小。

●亞洲人群心血管疾病一級預防的MEGA研究表明，非強化劑量的普伐他汀能有效降低心血管事件且安全性高。

不同種類他汀類藥物常用口服劑量不同，不同廠家的同種他汀類藥物規格也各有差異，所以患者在更換他汀類藥物的種類時，一定要留意藥品的規格和使用劑量。

——追隨您的心聲 提供專業回答——

您好，我是王藥師，很高興為您回答這個問題。很多朋友應該都熟悉他汀這款藥物，王藥師先來簡單介紹一些。他汀類藥物，是HMG-CoA還原酶抑制藥，能夠抑制內源性膽固醇的合成，達到強效降脂的目的。他汀類藥物有很多種，包括瑞舒伐他汀、阿託伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等等。接下來王藥師詳細介紹一下他汀的作用。

第一， 調節血脂。調節血脂是他汀的基礎作用，可以顯著降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白膽固醇的水平，同時還能降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇的水平，被稱為最全面的降脂藥物。國內指南推薦，為使降脂達標，應該首選他汀類藥物。

第二， 防治心腦血管疾病。除了降脂以外，他汀還有更重要的作用，那就是抗炎、穩定斑塊，預防斑塊破裂，延緩動脈粥樣硬化的發展。冠心病、心梗、腦梗等疾病的發病基礎都是動脈粥樣硬化，因此服用他汀可以防治心腦血管疾病。

第三， 其他作用。隨著他汀類藥物的不斷應用，其更多的作用不斷展現出來，包括降低個體癌症死亡風險、減緩前臉腺癌的惡化、降低肺癌死亡風險、治療多發性硬化症等等。

“他汀類藥物有什麼作用？”這個問題問的通俗易懂？但是，看似簡單，我想很多人卻不知道。今天張大夫就試著給大家科普一下這個問題。希望大家看完這篇文章之後，都能知道他汀這類藥物具體有幾種作用。做到知己知彼，更加了解疾病和藥物。

他汀類最常被用起的作用就是降低血脂，正因如此，他汀類藥物才有了降脂藥的稱號。其實，他汀類藥物也不是針對所有血脂都可以起作用，更多的是針對低密度脂蛋白起作用，所以說很多高膽固醇血癥患者，尤其是低密度脂蛋白升高的患者都在吃他汀。除此之外，他汀也有輕度降低甘油三酯的作用，一些高甘油三酯血癥患者也可以服用。

對於很多心腦血管疾病患者來說，以及心腦血管疾病的高危人群，他們都是需要吃他汀類藥物的。之所以他們要吃他汀類藥物，是因為他汀透過降低低密度脂蛋白，可以進一步讓斑塊變得穩定。動脈粥樣硬化性斑塊一旦穩定下來，那發生心腦血管疾病的風險就能降低。可以說，現在大部分人吃他汀是因為他汀有這個作用才吃的，這也是他汀最常用的一個用途。

其實，他汀類藥物說來說去，最主要的作用就是這兩個。但是，只要這兩個作用發揮得好，可以說他汀就能造福很多的人，無論是高脂血症患者，還是心腦血管疾病患者。如果你的家人或者你自己在吃他汀，這兩個作用你記住了嗎？

雖然他汀的主要作用是上述兩方面，但是其實他汀在其他領域還是有應用的。比如說因為基因缺陷導致的小兒先天基因缺陷可能用到，尤其是雜合子型的家族性高膽固醇血癥，他汀效果較好。同時對於代謝綜合徵、女性冠心病、糖尿病血脂異常等等。

他汀類藥物指羥甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶（HMG-CoA）抑制劑，是治療心腦血管疾病的常用藥，其作用主要是調脂，有助於防止動脈硬化的形成或使其穩定、不讓它在破裂的基礎上形成血栓。主要適用於高膽固醇血癥和以膽固醇升高為主的混合型高脂血症，具有防治冠心病、心肌梗塞、腦卒中，延緩動脈粥樣硬化的作用。

他汀類藥物的副作用主要是肝酶異常和橫紋肌溶解，另外還可能會引起消化道不適、血糖升高等。他汀類藥物最基本的作用是降脂，而且也是心腦血管疾病一級預防和二級預防的基石，適用於心腦血管疾病患者或將要發生心腦血管疾病的人群，比如心腦血管動脈硬化狹窄患者、冠心病、腦梗塞、腦出血、下肢動脈粥樣硬化及高血脂症。

大量流行病學的研究證實，隨著膽固醇增加，尤其是低密度脂蛋白膽固醇的增加，缺血性心血管病的發病率會持續上升。而他汀類降脂藥物對冠心病，尤其是心肌梗死的一級預防、二級預防有很好的作用，能顯著降低發生心腦血管疾病的風險。關於他汀類藥物的作用及注意事項，詳細介紹如下：

他汀類藥物是目前最有效的降脂藥，除了能夠強效降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）外，還能在一定程度上降低三醯甘油、升高高密度脂蛋白，所以他汀類藥物也是較全面的降脂藥，而且也是指南推薦的首選降脂藥物。

臨床上常用的他汀類藥物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，這七種他汀類藥物都有降低血脂的作用，但在作用強度、最佳服用時間等方面有一定區別。按照降低低密度脂蛋白膽固醇（L D L -C）的強度，可將他汀類藥物分為三類：降低L D L-C水平小於30%的為低強度；降低L D L-C水平介於30%～50%的為中強度。

降低L D L-C水平大於50%的為高強度。匹伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀可降低L D L-C水平近50%，為高強度降脂藥，其餘他汀類藥物降低L D L-C的水平在30%左右，屬於中低強度的降脂藥。

人體肝臟在夜間合成的膽固醇最多，所以短半衰期的藥物，如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀在夜間服用藥效更好。而阿託伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期較長，通常長達十幾個小時，藥物活性也更強、作用時間更久，所以在一天內的任何時間段服用都可以。另外緩釋或控釋劑型他汀也無需在夜間服用。

在服用他汀類藥物的患者中大多需要聯合其他藥物，而他汀類大多需要經過肝臟藥物代謝酶來代謝，所以臨床上容易出現藥物間的相互作用。普伐他汀代謝不需要肝藥酶的參與，所以出現藥物相互作用的機率較低。

匹伐他汀、瑞舒伐他汀幾乎不經過C Y P 3 A 4代謝，所以發生藥物相互作用的機率也比較低；辛伐他汀和洛伐他汀需要經過C Y P 3 A 4代謝，出現相互作用的機率最高。因此，如果正在使用經C Y P 3 A 4代謝的其它藥物，應選擇非C Y P 3 A 4途徑代謝的他汀類藥物，也可錯開藥物的服用時間，避免發生相互作用。

英國萊斯特大學和布里斯托大學的研究者發現，他汀類藥物除了降低膽固醇外，還有預防靜脈血栓栓塞的效果。為了評估他汀類藥物與靜脈血栓栓塞事件的關聯，研究人員搜尋了數個知名資料庫，總共選取了36項相關研究，涉及約320萬人的資料。在排除各種潛在影響因素後發現，與未使用他汀類藥物者相比，使用他汀類藥物的人靜脈血栓栓塞的發病風險降低了15%～25%。

很多人都擔心使用他汀類調脂藥後就停不下來，而且會出現副作用。專家表示，這是一種過度的擔憂。有充足的醫學證據表明，他汀類藥物是抗動脈粥樣硬化的首選降脂藥物，他汀藥物在臨床上的獲益要顯著大於可能出現的不良反應。他汀類調脂藥物總體上是安全的，應正確認識他汀類藥物的不良反應，根據心血管病情程度合理選擇他汀。選擇合適的劑量後長期堅持才能最大程度地減少他汀不良反應，得到最大淨獲益。

長期服用他汀類調脂藥物的患者要定期監測肝功能，通常首次服用六週到三個月後就應開始檢查，如果沒有發現異常就可放心服用了。在起始階段，應先用中等強度他汀，並根據個人調脂療效及耐受情況適當調整劑量。如果膽固醇水平仍不達標，再與其它調脂藥物聯合使用。

他汀類藥物造成的肝酶異常是一過性的，只要合理服藥、注意副作用的監測，就能及早發現問題並處理。目前來看，他汀在少數患者中可能會出現不良反應，但對大多數人群是安全的。對於有肝病或對他汀敏感的患者，要謹慎選用嚴密監測。對於老年人以及身體虛弱者，尤其是在合併其它疾病時，在合用其它藥物時要考慮藥物的相互作用，注意監測。

最後需要說明的是，他汀類藥物不可與西柚汁同服，因為這會引發不良反應，甚至導致猝死。西柚中富含呋喃香豆素，該物質可抑制人體內分解藥物的酶活性，從而導致進入血液的藥量倍增。與西柚發生反應的常見藥物主要有他汀類藥物、抗心律失常藥物、器官移植排斥反應藥物、抗焦慮藥物以及抗組胺藥。