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1 # 無名藥師
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2 # 劉藥師話用藥
阿奇黴素和克拉黴素是臨床較為常用的抗生素,它們和紅黴素同屬一類,屬於新型大環內酯類抗生素。具有半衰期延長,給藥次數減少,耐酸,抗菌譜更廣等特點。但阿奇黴素和克拉黴素在臨床應用上也不盡相同。
化學結構不同克拉黴素和紅黴素都屬於14元環,而阿奇黴素是大環內酯類中唯一的一個15元環抗生素。
抗菌活性不同克拉黴素是大環內酯類中對革蘭氏陽性菌(葡萄球菌、肺炎鏈球菌等)作用最強的抗生素,其次是紅黴素,阿奇黴素效果最差。但阿奇黴素對肺炎支原體抗菌效果要優於克拉黴素。雖然二者對流感嗜血桿菌均有效,但阿奇黴素效果更好些。在一項研究中,僅63%的流感嗜血桿菌分離株對克拉黴素敏感,而96%對阿奇黴素敏感。因此,對於有合併症,如慢性阻塞性肺疾病的社群獲得性肺炎的門診患者,優先選用阿奇黴素而非克拉黴素。
適應證不同阿奇黴素和克拉黴素均可用於呼吸系統感染、面板軟組織感染、耳鼻喉科感染及泌尿系感染。但克拉黴素還能與其他藥物(質子泵抑制劑如奧美拉唑,阿莫西林等)用於幽門螺桿菌的清除,而阿奇黴素卻無此適應證。
血清濃度和組織濃度不同口服阿奇黴素達到的血清濃度比克拉黴素低得多。但阿奇黴素在痰液和肺部的水平為血漿中的10-100倍;肺泡巨噬細胞和中性粒細胞中的濃度也更高。相比之下,克拉黴素在肺部的水平僅比血漿濃度高6-8倍。
半衰期不同,給藥方案也不同與克拉黴素(半衰期4.4小時,通常需要每日2次)相比,阿奇黴素用藥時間通常更短,因為其細胞內半衰期較長(40-68小時)且其從組織部位的釋放較慢。因此,對於多種感染,一日1次,5日治療方案(也有用3天停4天的)與克拉黴素的10日療程同樣有效。
妊娠分級不同阿奇黴素是美國FDA妊娠安全性分級為B級的藥物(即不存在對妊娠女性有風險的證據)。克拉黴素屬於妊娠安全性分級為C級的藥物(即不能排除風險)。致畸作用(包括顎裂、心血管畸形和胎兒生長受限)已發生於猴、大鼠、小鼠和兔中(血漿中克拉黴素濃度為人類中正常達到水平的2-17倍)。因此,說明書一般為禁用。
藥物相互作用不同大環內酯類具有多種藥物相互作用,其中很多是透過抑制肝細胞色素CYP(P450)3A酶所介導的。與其他大環內酯類(克拉黴素、紅黴素)不同,阿奇黴素未顯示可顯著影響肝酶,造成可記錄的藥物相互作用較少。已有接受克拉黴素和秋水仙鹼患者死亡的報道。與阿奇黴素和一種地平類降壓藥聯用相比,克拉黴素與地平類共同處方時,因急性腎損傷而住院治療的風險增加。
肝毒性不同上市後報告阿奇黴素引起各種肝功能異常情況,包括肝功能檢查異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭;部分病例死亡。因此,阿奇黴素禁用於具有與既往阿奇黴素使用相關的膽汁淤積性黃疸或肝功能不全病史的患者。如果出現肝炎的體徵或症狀,應立即停用該藥。克拉黴素肝毒性相關報道較阿奇黴素少。
以上比較了阿奇黴素和克拉黴素在諸多方面的不同,臨床應用時,應根據其特點合理選用。
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3 # 柯大夫兒科科普教育
兩者是臨床普遍使用的口服抗生素,具有共性也具有區別點。
兩者共同點1、都屬於大環內酯類抗生素,屬於廣譜抗生素。
2、胃腸道症狀副作用相對突出,長時間使用容易出現肝功能異常。
3、對於百日咳桿菌,支原體,支原體,呼吸道敏感細菌感染有效。
4、藥物半衰期比較長,一天用藥1次或者2次。
5、臨床應用比較普遍,尤其呼吸道感染。
6、學齡兒童可以使用。
7、兩者可能存在心臟毒性。
兩者區別1、克拉黴素和阿奇黴素在藥物的結構上區別,阿奇黴素是在屬於15環結構的大環內酯,而克拉黴素只有14環結構。
2、阿奇黴素除了抑制細菌,還具有直接殺菌作用。
3、克拉黴素可以治療兒童幽門螺旋桿菌感染,而阿奇黴素沒有。
4、阿奇黴素除了常見呼吸道治療外,還可以治療細菌性腸炎,而克拉黴素沒有。
5、阿奇黴素的肺部組織濃度遠遠大於克拉黴素。肺部感染治療優選阿奇黴素,對阿奇黴素過敏或者副反應明顯可以選擇克拉黴素。
6、阿奇黴素半衰期比克拉黴素更長,所以阿奇黴素一天一次。
7、阿奇黴素療程用3天停4天,克拉黴素需要連續用。
8、阿奇黴素除了口服,還有針劑,而克拉黴素只有口服。
柯大夫為兒科主任醫師,臨床工作經驗豐富,擅長兒童消化,呼吸系統疾病,慢性咳嗽,幽門螺旋桿菌感染,慢性胃炎,功能性便秘,肝功能異常,慢性腹瀉,牛奶蛋白過敏等疑難雜症及嬰幼兒營養髮育及餵養諮詢。有關兒科專業諮詢請來好大夫線上找柯友建主任。與健康為伴,與醫生為友,歡迎轉發點贊、評論關注,點贊分享更是一種美德。有問題可以留言,柯大夫在休息時間會對典型提問針對性回答。 -
4 # 小克大夫
阿奇黴素和克拉黴素都是70年代先後出現的第二代大環內酯類的抗生素,透過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。比起第一代(紅黴素、螺旋黴素等)大環內酯類的抗生素,具有抗菌譜廣,抗酸,不易被胃酸破壞,口服吸收好,不良反應少,等優點。現在廣泛應用於臨床。
克拉黴素:屬於14元環大環內酯。抗菌活性高,對革蘭陽性菌、軍團菌、肺炎衣原體的作用最強,對酸穩定,口服吸收迅速完全,且不受進食影響。體內分佈廣,細胞內濃度高。主要用於呼吸道感染、泌尿、生殖系統(腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、膽囊炎)及面板軟組織感染及幽門螺桿菌感染的聯合用藥。腸道不良反應發生較少,偶有皮疹、面板瘙癢、頭痛、偽膜性腸炎的發生,停藥後可消失。適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染:
1.鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
2.下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。
3.面板軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5.也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
阿奇黴素:屬於15元環大環內酯。抗菌譜比克拉黴素廣,除了對克拉黴素敏感的細菌有效外,還對革蘭陰性菌及支原體、衣原體、淋球菌感染有效。適用於敏感細菌所引起的下列感染:
1.支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
2.面板和軟組織感染,急性中耳炎;鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(青黴素是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥,也是預防風溼熱的常用藥物。
3.可有效清除口咽部鏈球菌。
4.男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。
5..由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳(需排除梅毒螺旋體的合併感染)。
小克認為,在臨床應用中克拉黴素抗菌譜窄作用比較單一,多用於膽囊炎、膽道感染、咽炎、鼻竇炎、中耳炎、盆腔炎和幽門螺桿菌感染效果好;阿奇黴素抗菌譜廣,不良反應比克拉黴素少,多用於β-內醯胺類過敏的氣管炎、肺部感染及支原體、衣原體、淋球菌感染引起的生殖系統感染性疾病(前列腺炎、尿道炎、陰道炎、宮頸炎)療效好。
總之,在感染性疾病的抗生素藥物應用中要嚴格遵循能窄譜,不用廣譜,能單用就不聯合用藥的原則。對於複雜感染最後在細菌培養和藥敏試驗的指導下用藥。
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5 # 南開孫藥師
阿奇黴素和克拉黴素都是第2代大環內酯類抗生素,為快速抑菌劑,阿奇黴素兼具殺菌作用,主要透過抑制細菌蛋白質的合成達到抗菌目的,具有抗菌活性強,抗菌譜廣,對胃酸穩定,口服易吸收,組織分佈廣,組織半衰期長,不良反應少等優點,但是在臨床應用方面二者也存在一些不同,歸納總結如下:
上呼吸道感染:與阿奇黴素相比,克拉黴素對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌等革蘭陽性菌的抗菌活性更強,也是大環內酯類抗生素中對陽性菌作用最強的藥物,對於陽性菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎等上呼吸道感染應優選克拉黴素。下呼吸道感染:對於急性支氣管炎和社群獲得性肺炎等下呼吸道感染,克拉黴素與阿奇黴素療效相似,但是克拉黴素對陽性菌作用更強,且有較高的血藥濃度,因此,如果懷疑是肺炎鏈球菌所致的下呼吸道感染,應優選克拉黴素。泌尿生殖系統感染:阿奇黴素對大腸桿菌、沙門氏菌、大腸埃希菌、淋球菌等革蘭陰性菌有一定的抗菌活性,而克拉黴素對上述細菌幾乎無活性,因此,泌尿生殖系統感染應優選阿奇黴素。腸道感染:阿奇黴素對志賀菌、大腸桿菌、沙門氏菌、霍亂弧菌等革蘭陰性菌都有抗菌活性,而克拉黴素對陰性菌作用差,因此,急性胃腸炎應優選阿奇黴素。幽門螺桿菌:克拉黴素有殺滅幽門螺桿菌的作用,而且耐藥率較低,因此,可與其他抗菌藥物聯合用於根除幽門螺桿菌,而阿奇黴素對幽門螺桿菌無活性。非典型性病原體感染:近些年,隨著阿奇黴素的廣泛使用,其對肺炎支原體、衣原體、嗜肺軍團菌的耐藥率逐漸增高,有研究顯示,在中國阿奇黴素對支原體的耐藥率已接近90%,因此,對於非典型性病原體所致呼吸系統感染和泌尿生殖系統感染,應參照藥敏試驗結果選擇抗菌藥物,藥師推薦可以優選克拉黴素。總之,克拉黴素和阿奇黴素都是大環內酯類抗生素,在臨床應用上,藥師推薦,對於成人呼吸系統感染、幽門螺桿菌感染和非典型性病原體感染,應優選克拉黴素,而對於泌尿生殖系統感染和腸道感染,應優選阿奇黴素。
參考文獻:
內科學(第8版)
阿奇黴素片說明書
克拉黴素緩釋片說明書
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6 # 用藥諮詢室
阿奇黴素和克拉黴素都屬於大環內酯類抗生素,這類藥物透過抑制細菌蛋白質的合成產生抑菌作用,常用於治療肺炎鏈球菌等革蘭陽性菌以及流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌引起的呼吸道感染和面板軟組織感染,對非典型致病菌如噬肺軍團菌,支原體,衣原體,等均有效,這類藥物抗菌譜比青黴素廣,且通常不會導致變態反應這類藥物除了廣譜抗菌活性之外,還具有不依賴於抗菌作用,與非甾體抗炎藥不同的分子水平和細胞水平的抗炎作用和免疫調節作用,這一抗菌作用之外的作用在一些慢性呼吸系統疾病治療方面有獨特優勢,如支氣管擴張,慢性鼻炎,鼻竇炎,慢阻肺,肺囊性纖維化,重症哮喘等慢性炎症持續存在的疾病治療中對於疾病的長期預後有改善作用。
大環內酯類藥物的不良反應中,胃腸道功能紊亂,最為常見,可能與該類抗生素有促胃腸動力作用有關。其次是肝功能損害和過敏性皮炎,不常見,心律失常,包括qt間期延長所致的室性心動過速較罕見,耳毒性罕見。
藥代動力學特點
阿奇黴素半衰期長,在組織中的半衰期長達2-3天,組織濃度高,一天給藥一次即可,克拉黴素需要每天給藥2次,
抗菌活性
阿奇黴素對肺炎支原體以及沙眼衣原體等非典型致病菌的抗菌活性優於克拉黴素,因此在治療支原體肺炎,以及男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染方面,優於克拉黴素,還可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染以及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳,克拉黴素對革蘭陽性菌的抗菌活性優於阿奇黴素,在面板軟組織感染,牙源性感染,上呼吸道感染等陽性菌感染為主的疾病治療中,克拉黴素更具優勢,克拉黴素還可與阿莫西林以及四環素,呋喃唑酮聯合治療幽門螺桿菌感染 阿奇黴素在幽門螺桿菌的治療中沒有地位
值得注意的是,由於肺炎支原體對阿奇黴素的耐藥率在亞洲地區高達90%,為此,相關指南也做出了相應的調整 ,調整後,成人支原體肺炎的首選藥物為奎諾酮類的莫西沙星,左氧氟沙星,以及四環素類的多西環素,米諾環素,阿奇黴素已經退居次選,但是在兒童支原體肺炎的治療方案中,由於兒童禁忌使用喹諾酮類抗菌藥以及四環素類藥物的限制,阿奇黴素仍有重要地位。
在治療急性感染性腹瀉中,阿奇黴素對引起細菌性痢疾以及急性胃腸炎的沙門菌屬,志賀菌屬以及旅遊者腹瀉的彎曲菌都具有抗菌活性,對於不能使用喹諾酮類的兒童腹瀉患者來說,阿奇黴素以及頭孢曲松都是很好的細菌性腹瀉的抗菌藥物品種。
在劑型方面,阿奇黴素有口服片劑,顆粒劑以及注射劑型,克拉黴素僅有口服劑型,包括克拉黴素片,克拉黴素分散片和克拉黴素緩釋片,在與
阿莫西林以及呋喃唑酮等聯合殺滅幽門螺桿菌的治療方案中,並沒有克拉黴素緩釋片的推薦,由於幽門螺桿菌是寄生在胃粘膜和十二指腸表面的細菌,要求抗菌藥物在此處保留高濃度,而並不要求血藥濃度,也就是說,抗菌藥物的區域性濃度才是發揮抗菌活性的關鍵,緩釋製劑大部分劑量在腸道中釋放和吸收入血,胃區域性濃度低,作用持續時間短,從這個因素來看,緩釋片似乎不適宜用於幽門螺桿菌感染的治療。
參考文獻
阿奇黴素片說明書
克拉黴素片說明書
抗菌藥物合理應用指導原則(2015版)
大環內酯類藥物的抗菌外作用與臨床應用專家共識(2017)
中國成人社群獲得性肺炎診斷和治療指南(2016)
回覆列表
阿奇黴素和克拉黴素都屬於大患內酯類抗菌藥物。阿奇黴素在臨床使用較多,克拉黴素使用不是很多。
首先他們的結構是有區別的,這兩種藥物都有最基本的內酯結構,阿奇黴素含有15個碳原子,克拉黴素含有14個碳原子。
在藥物代謝動力學方面,阿奇黴素半衰期很長,可達到70h,所以阿奇黴素的使用方法也比較特別,一般是每天使用1次,使用3天,停4天。而克拉黴素半衰期只有3.5-4.9h,所以每天使用2-3次,連續使用。
在療效方面,有一些隨機對照研究阿奇黴素與克拉黴素在治療中耳炎以及小兒支原體肺炎方面的療效對比,發現阿奇黴素療效優於克拉黴素,且阿奇黴素使用方便,更利於接受。
阿奇黴素和克拉黴素最常見的副作用是胃腸道反應,比如噁心、腹痛腹瀉,不過通常阿奇黴素副作用比克拉黴素副作用更小。阿奇黴素和克拉黴素還有可能引起轉氨酶升高,肝功異常,甚至肝損害,個體差異比較大,使用需要注意。