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1 # 無名藥師
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2 # 問之之問
左氧氟沙星和諾氟沙星同為喹諾酮類抗菌藥,但是藥理活性和抗菌範圍有所不同。
諾氟沙星諾氟沙星,又稱氟哌酸,是第三代中第一個使用的氟喹諾酮類藥物。口服吸收迅速但不完全,生物利用度僅為35%~45%;廣泛分佈於各組織、體液中,在腎臟和前列腺中的藥物濃度可分別高達血藥濃度的6.6倍和7.7倍,在膽汁中的濃度也顯著高於血藥濃度;血漿蛋白結合率為10%~15%;血漿消除半衰期為3~4h,腎功能減退時可延長至6~9h。吸收後約30%以原型經腎排洩。
藥理作用:諾氟沙星抗菌作用強,尤其對需氧革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、志賀菌、腸桿菌屬 、沙門菌等的抗菌活性高,對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌及厭氧菌效果較差。
臨床應用:臨床主要用於敏感菌所致的尿路感染、淋病,、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
不良反應:常見的不良反應為胃腸道區應,表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐;可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠等中樞神經系統反應;可發生過敏反應,如皮疹、面板痛癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
左氧氟沙星左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋光學異構體,左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易製成注射劑。該藥口服生物利用度接近100%,在體內組織中分佈廣泛,血漿消除半衰期約5~7小時,85%的藥物主要以原型由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。
藥理作用:左氧氟沙星的抗菌活性為氧氟沙星的2倍,臨床用量為氧氟沙星的1/2。 其抗菌譜廣,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如肺炎克雷白桿菌、 變形桿菌屬、 傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有較強的抗菌活性,對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。 對葡萄球菌和鏈球菌的抗菌活性是環丙沙星的2~4倍,對厭氧菌的抗菌活性為環丙沙星的4倍,對腸桿菌科的活性與環丙沙星相當。
臨床應用:臨床用於治療敏感菌引起的各種急慢性感染、難治性感染。
不良反應:左氧氟沙星的不良反應遠低於氧氟沙星,是目前上市氟喹諾酮類中最小者,主要表現為胃腸道反應,偶見血中尿素氮升高倦怠發熱、 心悸、味覺異常等。
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3 # 劉藥師話用藥
諾氟沙星和左氧氟沙星兩種藥物名稱中都含有沙星兩個字,我們老百姓通常稱之為“沙星類”抗菌藥物,其專業分類為喹諾酮類抗菌藥物。既然這兩兄弟同出一門,就有著某些相同的共性,比如對革蘭氏陰性桿菌都有較好的抗菌活性。但“一母生九子,九子各不同”,自然諾氟沙星和左氧氟沙星各有特點。下面我就說說二者的區別。
上市時間不同雖然諾氟沙星和左氧氟沙星同屬第三代氟喹諾酮類抗菌藥,但兩者上市時間不同。諾氟沙星是大哥,左氧氟沙星是小弟。諾氟沙星是第一個氟喹諾酮類抗菌藥物,1978年研發成功,1984年在日本上市[1],1985年在中國應用與臨床。而左氧氟沙星於1994年首先在日本上市,後進入中國市場。
抗菌譜不同左氧氟沙星較諾氟沙星抗菌譜更廣。較早上市的諾氟沙星主要對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌具良好抗菌作用 ,而對社群獲得呼吸道感染常見革蘭陽性菌如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的抗菌活性較差。而左氧氟沙星除了對革蘭氏陰性桿菌保持較好的抗菌活性外,還增強了對對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌及肺炎支原體、肺炎衣原體及嗜肺軍團菌等社群獲得呼吸道感染非典型病原微生物的作用 ,因此左氧氟沙星又被稱為“呼吸喹諾酮類”抗菌藥物。
藥代動力學不同諾氟沙星半衰期較短,僅為3-4小時,口服吸收較差,空腹時口服吸收約為給藥量的30%~40%。左氧氟沙星半衰期為6-8小時,是諾氟沙星的兩倍。口服吸收較完全,生物利用度幾乎達到100%(接近注射劑)。
適應證不同由於諾氟沙星抗菌譜僅限於革蘭氏陰性桿菌,加之吸收較差,故臨床一般僅限用於泌尿系感染和腸道感染。由於諾氟沙星口服吸收不完全,難以在感染組織中達有效藥物濃度 ,即使用於泌尿系感染,也僅宜選用於急性膀胱炎 [2]。
給藥頻次不同由於氟喹諾酮類屬於濃度依賴性抗菌藥物,一般主張一日一次給藥,現在左氧氟沙星說明書都進行了修改。但由於諾氟沙星、環丙沙星半衰期較短,單次劑量過大,不良反應增加。故諾氟沙星目前仍按照一日兩次給藥。
參考文獻:
1 2009 合理應用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識.
2 2009 喹諾酮類抗菌藥在感染病治療中的適應證及其合理應用:專家共識.
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4 # 小克大夫
左氧氟沙星和諾氟沙星都是屬於第三代的喹諾酮類藥物。
第三代的喹諾酮類藥物主要包括有:氧氟沙星、環丙沙星、諾氟沙星、洛美沙星等,具有廣譜、口服有效、副作用較少等優點。
關於左氧氟沙星和諾氟沙星有什麼區別,小克來為大家簡單分析一下:
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體,抗菌作用是氧氟沙星的2倍,水溶性也比其他喹諾酮類藥物要強,所以在臨床上也可以作為水溶液注射劑,對於革蘭陰性菌和革蘭陽性菌抗菌活性極強,對於厭氧菌、衣原體和軍團菌也有較強的抗菌效果。而且左氧氟沙星的不良反應是第三代喹諾酮藥物種最小的。
而諾氟沙星有一個更廣為人知的名字就是氟哌酸,它是第一個應用於臨床的第三代喹諾酮類藥物,其口服吸收效果差,而且較難溶於水,臨床上主要用於敏感菌引起的泌尿系感染和腸道感染。
根據以上情況,就可以基本的分辨出這兩種藥物到底有何區別了,簡單來說左氧氟沙星由於其抗菌作用強,應用方式多樣,並且不良反應小,在各方面都是要優於諾氟沙星的。所以左氧氟沙星更像是長江後浪推前浪,比第一個氟喹諾酮要更強,更優。
但是無論是怎樣的喹諾酮類藥物,都有一個致命缺點就是不能應用於18歲以下的兒童,因為臨床用藥發現,兒童使用此類藥物可以出現軟骨損害和水腫。所以兒童、孕婦哺乳期婦女是禁用喹諾酮類藥物的。
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5 # 藥事健康
左氧氟沙星和諾氟沙星都屬於第三代喹諾酮類抗菌藥物,因都含氟,也稱為氟喹諾酮類,目前臨床上主要使用左氧氟沙星,諾氟沙星已經很少使用了,原因是目前臨床常見感染,其同類藥物可以完全取代該藥,左氧氟沙星和諾氟沙星的區別主要體現在抗菌譜、適應症、給藥頻次等。
抗菌譜:左氧氟沙星較諾氟沙星抗菌譜廣,前者對革蘭氏陽性球菌(葡萄球菌、鏈球菌等)、革蘭氏陰性桿菌(大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌等)、非發酵菌(銅綠假單胞菌)以及非典型病原體(軍團菌、肺炎支原體、肺炎衣原體)均有良好的抗菌效果;後者對腸桿菌科的大部分細菌包括陰溝腸桿菌、克雷伯菌屬、大腸埃希菌、沙門菌屬以及淋病奈瑟菌、卡塔莫拉菌等具有抗菌效果,對陽性球菌活性弱。
適應症:諾氟沙星可用於治療泌尿生殖系感染、腸道感染以及傷寒;左氧氟沙星可用於治療醫院獲得性肺炎和社群獲得性肺炎等呼吸道感染、非複雜性面板及面板軟組織感染、泌尿生殖系感染以及吸入性炭疽等。
半衰期:諾氟沙星半衰期為3~4h,左氧氟沙星半衰期6~8h,因氟喹諾酮類為濃度依賴性藥物,一般建議每日一次用藥即可,由於諾氟沙星半衰期短,建議一日兩次用藥,左氧氟沙星建議一日一次用藥。
臨床應用:左氧氟沙星目前臨床主要用於泌尿系感染和呼吸道感染,其他感染原則上不建議首選用藥;諾氟沙星臨床已基本不用,可能某些偏遠地區還用於治療細菌性腹瀉等疾病。
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6 # 家庭醫生線上
喹諾酮類(4-quinolones),又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是人工合成的含4-喹諾酮基本結構的抗菌藥。喹諾酮類以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶,妨礙DNA迴旋酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,達到抗菌效果。其代表藥物為左氧氟沙星和諾氟沙星,這二者之間有什麼區別?相信很多人會感到疑惑,不清楚醫生給自己開的藥物中,為什麼有時是左氧氟沙星,而有時是諾氟沙星,這二種藥物之間能否混用呢?
諾氟沙星和氧氟沙星都屬於人工合成的氟喹諾酮類抗菌藥物,主要透過作用於細菌的DNA旋轉酶和(或)拓撲異構酶Ⅳ,造成酶-DNA複合物的斷裂,從而干擾DNA的合成,引起細菌死亡。具有廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高。但兩者由於藥動學、藥效學方面的差異,臨床應用也有著較大差別。區別如下:
諾氟沙星膠囊為第三代喹諾酮類藥物,主要成份為諾氟沙星,該藥品具有抗菌譜廣、作用強的特點,尤其對革蘭陰性菌,如綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌、產氣桿菌、沙門氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有強的殺菌作用。諾氟沙星膠囊適用於敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。
而左氧氟沙星片為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制是透過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。左氧氟沙星片適用於敏感細菌引起的輕、中度感染,如呼吸系統感染、泌尿系統感染、生殖系統感染、面板軟組織感染等。
綜上所述,諾氟沙星和左氧氟沙星同屬氟喹諾酮類抗菌藥物,都可用於泌尿系、腸道感染,而氧氟沙星由於良好的藥動學特點,還可用於呼吸系統感染、面板軟組織感染及敗血症等全身感染,適應證比諾氟沙星多。
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7 # 大白醫話
諾氟沙星和左氧氟沙星都是第三代喹諾酮類明星產品。
但是,左氧是在諾氟沙星的基礎上進一步研製的“改良升級版”產品。其治療效果更好些,副作用也更少些。諾氟沙星現在用的比較少了。
另外,18歲及以下的青少年兒童,禁用(慎用)喹諾酮類抗菌藥。因為它有抑制軟骨發育的副作用,18歲以下青少年的關節和軟骨都還沒有發育好。
講個笑話。有個病人右眼睛感染了,去醫院,醫生給開了左氧氟沙星。然後病人質問醫生:我明明病的是右邊的眼睛,你為什麼給我開左氧?!
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8 # 用藥諮詢室
諾氟沙星和左氧氟沙星都屬於喹諾酮類抗菌藥。但是兩者在藥代動力學和抗菌譜上有很大區別。
諾氟沙星口服吸收很差,僅為30~40%.左氧氟沙星口服吸收率高,約為90%以上,與靜脈用藥的生物利用度接近,可以作為序貫治療,也就是在靜脈給藥控制感染之後,可以用口服給藥的方式替代靜脈給藥,也能達到與靜脈給藥相似的治療效果。
在抗菌譜方面,左氧氟沙星對呼吸道常見致病菌,肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌都有很好的抗菌效果,因為也被臨床醫生冠以呼吸奎諾酮,廣泛用於呼吸道的感染,特別是社群獲得性肺炎的治療,左氧氟沙星還對細菌之外的非典型致病菌如肺炎支原體,衣原體感染有很好的效果,而諾氟沙星因為口服吸收差,組織分佈濃度低,因此僅用於消化道和泌尿道輕度感染的治療。
兩者的共同之處在於都屬於奎諾酮類藥物,18歲以下青少年禁用,服藥期間不能與含有二價或多價金屬離子的藥物如補鈣,補鐵製劑聯合使用,否則這些離子會與沙星類藥物產生絡合作用影響藥物吸收。諾氟沙星服用時應空腹,多飲水以促進藥物吸收。
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9 # 李鴻政醫生
左氧氟沙星、諾氟沙星都是喹諾酮類抗菌藥物,這類藥物種類很多,按照發明先後及其抗菌效能的不同,分為四代。左氧氟沙星、諾氟沙星都屬於第三代藥物,抗菌譜進一步擴大,對革蘭陽性、陰性細菌都有作用。
其中諾氟沙星的抗菌譜廣,作用強,對革蘭陰性菌的作用很強,比如對銅綠假單胞菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌等等都有較強的殺菌作用,其最低抑菌濃度(MIC)通常比其他常用的抗革蘭陰性菌藥物為低,說明它的效果更好。如果是口服,諾氟沙星吸收很迅速,組織分佈良好,還可以滲入各種滲出液中,但在腦組織和骨組織中濃度較低,所以不適合用於顱內感染、骨關節感染等等。諾氟沙星適用於泌尿道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科、面板科等常見的感染性疾病,前提是感染細菌對諾氟沙星敏感。
而左氧氟沙星的抗菌活性更強,臨床上最常用。抗菌譜跟諾氟沙星類似,對革蘭陰性、陽性菌都有很好的抗菌活性,還有抗結核作用,可以跟異煙肼、利福平等用於治療結核病。呼吸科經常會用到左氧氟沙星治療肺炎。
大家要知道,這兩個藥物都屬於喹諾酮類藥物,有著類似的不良反應,其中重視的是可能會導致肌腱炎、肌腱斷裂、影響軟骨發育、導致肌無力加重等,18歲以下的青少年是禁用的。哺乳期、妊娠期都是禁用這些藥物的。
回覆列表
諾氟沙星和左氧氟沙星都屬於喹諾酮類抗菌藥物。諾氟沙星是第一代,而左氧氟沙星屬於第三代,目前臨床已經很少使用諾氟沙星了,左氧氟沙星仍然是使用比較廣泛的一類抗菌藥物。
這兩者主要在抗菌譜以及抗菌效力還有藥物代謝動力學等方面有區別。
諾氟沙星只對部分G-桿菌有效,對G+球菌,銅綠假單胞菌幾乎無活性,所以常用於腸桿菌科細菌引起的感染,如單純下尿路感染、或腸道感染。常用劑量是一次0.4g,一日兩次。諾氟沙星口服生物利用度低,有35%-45%,吸收後大約有30%以原形經尿液排洩。
左氧氟沙星比諾氟沙星抗菌效力要強,抗菌譜也要廣。對常見G+菌及G-菌都有抗菌活性,對部分厭氧菌、支原體和衣原體也有較強作用。常用劑量是一次0.25-0.75g,每日一次。口服生物利用度較高,接近100%,吸收後85%以原形經尿液排洩。
需要注意的是,左氧氟沙星和諾氟沙星都可能引起一些嚴重的不良反應,比如出現不可逆的周圍神經病變,表現為肢體麻木從、刺痛灼燒感,還有可能引起血糖紊亂,糖尿病患者需要注意,另外喹諾酮類藥物可能導致神經肌肉組織,出現肌無力。對於18歲以下兒童一般不能使用此類藥物,成人使用,也要注意其不良反應,加強監測。