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1 # 無名藥師
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2 # 藥事健康
鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星均是呼吸喹諾酮類抗菌藥物,對呼吸道常見病原菌有良好的殺菌作用。藥物吸收後迅速分佈於體液及組織中,在血漿、支氣管黏膜、肺泡巨噬體中均有足夠濃度,因此常用於呼吸道感染尤其社群獲得性肺炎等下呼吸道疾病。再者它們都是濃度依賴性抗菌藥物,抗菌活性隨藥物濃度增高而增強,具有較長的抗生素後效應。口服生物利用度高90%以上。
鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星有什麼區別?首先莫西沙星為第四代氟喹諾酮類抗菌藥,透過抑制細菌DNA拓撲異構酶發揮抗菌作用。結構中引入8-甲氧基,增強對厭氧菌的抗菌活性,其C-7位上的氮雙環結構加強了抗革蘭氏陽性菌的作用。莫西沙星抗菌譜更廣,對革蘭氏陽性菌的作用更強,且對厭氧菌有抗菌活性。對需氧革蘭氏陰性桿菌具強大抗菌作用,對特殊病原體軍團菌、肺炎支原體、肺炎衣原體及結核分枝桿菌等亦有良好作用。體內分佈廣,組織體液中藥物濃度比左氧氟沙星高。且半衰期延長,使用方便,不良反應較左氧氟沙星輕。莫西沙星對β-內醯胺類和大環內酯類耐藥的細菌亦有效。用於有誤吸風險者以及社群獲得性肺炎(包括青黴素耐藥的社群獲得性肺炎)、醫院獲得性肺炎、慢阻肺和慢性支氣管炎急性發作等中重度感染的治療。也可用於面板及軟組織感染。
再看左氧氟沙星,為氧氟沙星的左旋異構體,屬於第三代氟喹諾酮類抗菌藥物,透過作用於細菌DNA旋轉酶而發揮殺菌作用。對多數革蘭氏陰性桿菌、銅綠假單胞菌具較強抗菌活性(而莫西沙星對銅綠假單胞菌作用差),對革蘭氏陽性菌球菌僅具中等活性。對厭氧菌和腸球菌的作用較差。近年來細菌的耐藥率顯著增高,要依據當地藥敏結果和流行趨勢謹慎選擇。用於敏感菌引起的泌尿生殖系統感染、下呼吸道感染、膽道感染以及骨、關節及面板軟組織感染。
它們的不良反應主要是胃腸道反應,光敏反應、心臟毒性導致的QT間期延長、關節損害與肌腱斷裂、腱鞘炎、神經系統反應(抽搐、癲癇、神志改變)、肝毒性、干擾糖代謝、溶血反應等。18歲以下避免使用。
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3 # 劉藥師話用藥
左氧氟沙星和莫西沙星是目前臨床常用的氟喹諾酮類抗菌藥物,兩者都有著抗菌譜廣、抗菌活性強、口服生物利用度好、肺組織濃度高等共同特點,但兩藥在藥動學、藥效學、適應證等方面也存在明顯不同,下面就介紹一下兩者的區別。
藥動學不同左氧氟沙星生物利用度高達99%,也就是說對於胃腸道吸收良好的患者來講,口服給藥幾乎等同於注射。左氧氟沙星幾乎不經肝臟代謝,主要以原形從尿液排出(48小時87%)。莫西沙星生物利用度為91%,和左氧氟沙星不同,莫西沙星透過肝腎雙通道代謝,僅有20%以原形從尿中排洩。
腎功能減退患者用法用量不同由於左氧氟沙星和莫西沙星藥動學的不同,對於腎功能減退患者,左氧氟沙星需要減量,而莫西沙星透過肝腎雙通道代謝,故腎功能減退患者和正常人一樣,劑量不變,每日一次,每次0.4g。
抗菌譜不同氟喹諾酮類藥物中,環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星是三個典型代表,在抗菌譜方面,環丙沙星對於革蘭氏陰性桿菌有著較好的抗菌效果(氟喹諾酮類中對銅綠假單胞菌作用最強),但對革蘭氏陽性球菌如肺炎鏈球菌效果較差。而莫西沙星保留了環丙沙星對大部分革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性(對銅綠假單胞菌無臨床應用價值),還增強了對革蘭氏陽性球菌(如肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌等)和厭氧菌的抗菌效能。而左氧氟沙星就像是環丙沙星和莫西沙星的孩子,繼承了兩者的優秀基因,對革蘭氏陽性球菌和革蘭氏陰性桿菌都有較好的抗菌活性(對銅綠假單胞菌也有活性,但弱於環丙沙星,對肺炎鏈球菌也有活性,但弱於莫西沙星),但對厭氧菌沒有抗菌活性。
適應證不同莫西沙星說明書批准的適應證只有三種:呼吸道感染、面板軟組織感染、複雜腹腔感染。而左氧氟沙星除了上述三種適應證,還可以用於複雜性尿路感染(可能為銅綠假單胞菌感染)、細菌性慢性前列腺炎等。這是因為左氧氟沙星大部分從腎臟排洩,尿中濃度高,並且對銅綠假單胞菌有抗菌活性,而莫西沙星尿中濃度低,且對銅綠假單胞菌無治療作用決定的。在治療呼吸系統感染方面,莫西沙星主要用於社群獲得性肺炎,因為致病菌主要由肺炎鏈球菌和肺炎支原體引起,莫西沙星抗菌活性強;而左氧氟沙星除了治療社群獲得性肺炎外,也可以用於治療銅綠假單胞菌引起的醫院獲得性肺炎,而莫西沙星卻不能。另外,莫西沙星可以用於需氧菌和厭氧菌的混合感染,而左氧氟沙星則需要聯合甲硝唑。
不良反應發生率不同(1)心臟方面
氟喹諾酮類可以引起QT間期延長和心律失常,這可能和抑制心臟鉀通道有關。莫西沙星對鉀通道抑制作用中等,而左氧氟沙星只有輕微的抑制作用,研究發現左氧氟沙星似乎不會增加嚴重心律失常的發生率。
(2)血糖方面
在莫西沙星、左氧氟沙星和環丙沙星中,似乎對糖尿病患者使用莫西沙星時出現高血糖和低血糖的風險均最高。
貯藏條件不同鹽酸莫西沙星注射液(拜覆樂)除了遮光,密閉外,需要在15℃以上儲存,否則容易出現沉澱。而甲磺酸左氧氟沙星注射液僅要求遮光,密閉儲存,對溫度無特殊要求。
總之,左氧氟沙星和莫西沙星都是臨床常用的呼吸喹諾酮類抗菌藥物,兩者各有所長,需要根據患者生理病理狀況及感染疾病特點個體化選用。
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4 # 風藥師說藥
1.鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星的共同點
2.從結構/功效/藥物相互作用/用藥監護來區別
鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星的共同點鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星都是屬於氟喹諾酮類的抗菌藥物,它們倆的抗菌譜廣(簡單說就是抗菌的種類範圍很廣),對需氧格蘭陽性菌/格蘭陰性菌均具有良好的作用,特別是對格蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性。兩藥的血漿半衰期較長,使用比較方便可以減少給藥次數。兩藥的給藥途徑有口服也有注射液等共同點就不加贅述了。
從結構/適應症/用藥監護來區別在結構上:
鹽酸左氧氟沙星屬於第三代的氟喹諾酮類抗菌藥物,以1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸為基本結構,它的特點是在母核6位碳上引入氟原子,並在側了臉上引入哌嗪環或甲基噁唑環。
而莫西沙星母核:1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸(乙酯),側鍵::(S,S)-2,8-二氮雜雙環[4,3,0]壬烷,它的抗菌譜廣及抗菌作用強,青出於藍而勝於藍,它既保留了前三代抗格蘭陰性菌的活性,又增強了抗格蘭陽性菌的活性。臨床上既用於需氧菌的感染也可以用於厭氧菌的感染。
或許你看到這就想,既然抗菌譜越來越廣譜那麼多優勢,那我就用四代不用三代咯。其實不然。他們在適應症及藥物相互作用及用藥監護上也是有所不同的。請往下看。
在適應症上:
鹽酸左氧氟沙星主要用於敏感菌感染所致的中/重度感染;莫西沙星主要用於上呼吸道感染和下呼吸道感染,比如急性竇炎/社群獲得性肺炎等。
用藥監護:
使用鹽酸左氧氟沙星應避免光毒性,使用該藥物期間避免暴露在Sunny下,如果出現面板損傷或光敏反應需要及時告知醫生並停藥。特別是本來就有光敏反應的朋友在使用該藥物之前藥告知醫生。
使用莫西沙星常見γ谷氨醯氨轉肽酶增高,應關注相關資料;警惕心臟毒性,應監護用藥的劑量;注意監測血糖。
看到這或許你有再擔憂,這樣又監護那樣又監護,那還不如不用。其實不管用什麼藥都有相應的適應症和不良反應,怎麼樣去針對性使用需要經過正規醫院專業醫生進行指導使用。
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5 # 小克大夫
首先鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星都屬於喹諾酮類的抗生素藥物,喹諾酮藥物主要是作用於細菌的脫氧核糖核酸結構,阻止細菌分裂喹諾酮藥物目前有四代,左氧氟沙星屬於第三代,而莫西沙星屬於第四代,第一代效果欠佳以被淘汰,而第二代和第三代主要是針對於革蘭陽性菌及革蘭陰性菌。鹽酸左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍左右,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻礙細菌DNA複製,從而起到殺菌的作用,主要適用於呼吸系統感染(急慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎); 泌尿系統感染(腎盂腎炎、複雜性尿路感染); 生殖系統感染(急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎→疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);面板軟組織感染(膿皰病、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等); 腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、粒細胞減少及免疫功能低下患者和各種感染。莫西沙星屬於一種人工合成類抗生素,這種藥與也是目前比較新的藥物,本藥物抗菌作用強,抗菌範圍廣,主要用於呼吸系統感染、生殖系統感染、面板軟組織感染。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和DNA複製、修復和轉錄中的關鍵酶。
但是總的來說莫西沙星作用要強於鹽酸左氧氟沙星,因為莫西沙星是新一代藥物,抗菌作用及抗菌譜都比較好,而且副作用也是小於鹽酸左氧氟沙星的,因此臨床對於這兩種藥物的應用還是要具體根據病情而定。
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6 # 汪醫生小課堂
鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星都是臨床上常用的氟喹諾酮類抗生素,主要對大腸桿菌等革蘭陰性菌有良好的抗菌作用,而對革蘭陽性菌活性較低。這兩種藥物在用法上有哪些區別呢?
左氧氟沙星和莫西沙星有什麼區別?氧氟沙星、環丙沙星和諾氟沙星(氟哌酸)主要用於泌尿系統和胃腸道感染。而左氧氟沙星和莫西沙星增強了對肺炎鏈球菌、肺炎支原體和嗜肺軍團菌等呼吸道病原菌的抗菌作用,因此又被稱之為“呼吸喹諾酮”,也可用於呼吸道感染。但左氧氟沙星是第三代,莫西沙星是第四代,總體上莫西沙星的抗菌作用要強於左氧氟沙星,抗菌譜更廣,耐藥率也更低。另外,莫西沙星屬於長效藥物,每天只需服用一次,而左氧氟沙星屬於短效藥物,每天需服用多次。需要注意的是,左氧氟沙星對銅綠假單胞菌有效,而莫西沙星無效,所有氟喹諾酮類藥物不建議用於18歲以下未成年人,因為可能造成關節軟骨損害。
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7 # 醫心雕龍
左氧氟沙星是三代氟喹諾酮類,莫西沙星是四代氟喹諾酮類藥物。
兩者的作用大體相同,只是對於新一代氟喹諾酮類莫西沙星作用更強大一些,但價格也相對更高一些。
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8 # 用藥諮詢室
左氧氟沙星和莫西沙星都屬於喹諾酮類抗菌藥物,此類藥物透過干擾細菌的遺傳物質DNA拓撲異構酶而影響細菌遺傳物質的複製修復和轉錄,從而令細菌的繁殖受阻,起到殺菌作用。
在抗菌譜上,二者在上呼吸道感染常見致病菌如肺炎鏈球菌,流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌都有很好的抗菌活性,對非典型致病菌如肺炎支原體也能很好的覆蓋,因此被稱為呼吸奎諾酮。可用於社群獲得性肺炎的經驗治療。在對銅綠假單胞菌的抗菌活性上。莫西沙星對銅綠假單胞菌的敏感性低,不如左氧氟沙星,因此在容易發生銅綠假單胞菌感染的患者如支氣管擴張的病人,應選擇左氧氟沙星而不是莫西沙星。在對腹腔盆腔感染等存在脆弱擬桿菌等厭氧菌感染的情況下,莫西沙星對此類細菌的抗菌活性高於左氧氟沙星,對肺炎支原體以及肺炎鏈球菌的活性,莫西沙星的抗菌活性高於左氧氟沙星。因此總體來說,莫西沙星治療社群獲得性肺炎的效果要好於左氧氟沙星 。
在藥代動力學方面,左氧氟沙星80%以原型在尿路中排洩,而莫西沙星在尿中排洩率僅為20%,因此 左氧氟沙星更適合治療泌尿系感染尤其是下尿路感染,而莫西沙星並不適用於尿路感染,但是當存在腎盂腎炎併發全身感染時,由於存在細菌入血的情況,在治療上需要一定的血藥濃度而不僅僅是高的尿藥濃度,此時可以選擇莫西沙星。但是由於某些複雜性尿路感染如同時存在尿路結石,梗阻,手術,糖尿病等合併症,會存在銅綠假單胞菌感染的風險,因此,莫西沙星在泌尿系感染的治療地位低,各大指南不推薦首選莫西沙星,其說明書的適應症也沒有泌尿系感染的推薦。
在不良反應方面,此類藥物均有神經系統的毒性如頭痛,失眠,震顫等,有癲癇以及中樞神經系統疾患的患者避免使用,心臟毒性包括劑量依賴性的QT間期延長,有心臟疾患的患者以及在使用胺碘酮,索他洛爾等抗心律失常藥物的患者應避免使用。奎諾酮類藥物對血糖均有不同程度的影響,可引起糖尿病患者血糖水平的波動,相對而言,莫西沙星對血糖無顯著影響。
回覆列表
鹽酸左氧氟沙星和莫西沙星都是喹諾酮類抗菌藥物。
鹽酸左氧氟沙星是第三代喹諾酮類抗菌藥物,它是氧氟沙星的左旋體,相比與氧氟沙星的右旋體以及氧氟沙星,左氧氟沙星活性要高很多,但是不良反應比氧氟沙星以及右旋體低。
而且鹽酸左氧氟沙星水溶性強,易於溶解吸收,所以目前在臨床上大多數都使用左氧氟沙星較多。
左氧氟沙星主要針對革蘭氏陰性菌,比如大腸埃希菌,不動桿菌,克雷伯桿菌。對一些陽性菌如肺炎鏈球菌、葡萄球菌也是有抗菌活性的。臨床上主要用於下呼吸道感染,泌尿道感染,面板軟組織感染,盆腔感染。
莫西沙星是第四代喹諾酮類抗菌藥物。1999批准用於臨床,它的口服利用度90%以上,所以其口服劑型與注射劑性效果相當。
莫西沙星相比左氧氟沙星抗菌譜更廣,除了陽性球菌、陰性桿菌,它對非典型病原體如支原體、軍團菌以及厭氧菌作用效果要強於左氧氟沙星。臨床主要用於支氣管炎急性發作,醫院獲得性肺炎。
從臨床效果來看,莫西沙星要優於左氧氟沙星。主要原因是莫西沙星抗菌譜廣,而且由於左氧氟沙星上市時間已久,使用時間長,使用範圍廣,有些細菌已經對其出現了嚴重的耐藥現象,如大腸桿菌耐藥率超過了60%,莫西沙星上市晚,使用時間短,目前細菌對其耐藥率還是比較低的。
另外左氧氟沙星和莫西沙星都被稱之為呼吸喹諾酮類,這是因為該類藥物在肺組織中濃度高,相比而言莫西沙星在肺泡組織中濃度高於左氧氟沙星。
也有一些關於莫西沙星與左氧氟沙星治療下呼吸道感染的臨床療效對比等文獻研究顯示,莫西沙星對細菌清除率和總療效要高於左氧氟沙星。
不良反應方面兩者都可能引起胃腸道反應,以及神經系統症狀,還可能導致肌腱炎。另外可能引起血糖異常,所以在使用的時候要注意,特別是老年人,糖尿病患者。
臨床上是選擇莫西沙星還是鹽酸左氧氟沙星需要根據細菌感染嚴重程度、對藥物是否耐受,是否耐藥等情況綜合考慮,由醫生決策,患者不要自行選用。