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1 # 無名藥師
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2 # 草根藥師
鈣離子阻滯劑的作用機制是選擇性的阻礙Ca2+進入細胞內,使細胞內Ca2+濃度降低,鈣離子通道上存在很多亞型,其中L-亞型鈣通道最重要,這個L-亞型又主要分佈在心肌、血管平滑肌上,所以就常用鈣離子通道阻滯劑要治療心血管系統疾病了。
世界衛生組織將藥物分為選擇性非選擇鈣通道阻滯劑選擇性鈣通道阻滯劑又分為三大類:
1、苯烷胺類,代表藥物維拉帕米,你看到什麼帕米什麼帕米的就屬於這一類。
2、二氫吡啶類,代表藥物硝苯地平,後面一般帶什麼什麼地平屬於這一類,比如什麼硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片等這些都只是藥物的劑型,為了降低藥物不良反應、藥物生物利用度及作用時間等而設計的。
3、苯並硫氮卓類,代表藥物地爾硫卓。
非選擇性的鈣通道阻滯劑
1、氟桂利嗪類,代表藥物氟桂利嗪,也就是臨床用得比較多的西比靈,一般後面帶利嗪的都屬於這一類。
2、普尼拉明類,包括普尼拉明、芬地林、哌克昔林這些。
鈣離子通道阻滯劑要在什麼情況下使用呢?主要以二氫吡啶類來說下吧,這類藥物特異性高、作用很強、具有很強的擴血管作用,還不抑制心臟,主要用於冠脈痙攣、高血壓、心肌梗死、腦血管疾病等。所以在患有這些疾病的時候就可以使用了。
同類藥物經過藥物結構的修飾而有不同的側重作用強度
這是我從書本上照的照片,你仔細看,他們都有一個共同的地方,只是加或減了些基團而已。
這麼多的鈣離子通道阻滯劑,維拉帕米和地爾硫卓主要用於心律失常,而地平類主要用於擴張血管。
高血壓分原發性和繼發性。但是90%是原發性,所以只要沒有特殊禁忌病症,都可以用了。
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3 # 小克大夫
鈣離子通道阻滯劑是我們常用的降壓藥物的一個種類,其降壓療效和幅度相對適中,適用於中、高度的高血壓,並且還可以用於冠心病(勞力性心絞痛)、急性冠脈綜合徵、外周血管疾病(雷諾綜合徵、間歇性跛行等)。
1.硝苯地平(心痛定):短效的降壓作用,可以作為變異性心絞痛的首選藥之一,當日劑量大於120mg時,突然停藥會產生“撤藥綜合症”,主要表現為心絞痛的復發或者頻繁發作。
2.硝苯地平緩釋片(拜新同、尼福達):是作為高血壓伴有腦血管動脈粥樣硬化的首選治療藥物,服用時不可掰開服用。
3.苯磺酸氨氯地平(絡活喜、安內真):本藥血管選擇性強,最大的降壓作用出現在用藥後的4周,尤其適用於心力衰竭伴高血壓的患者,長期應用安全性高。
4.非洛地平緩釋片(波依定):本藥特別適合用於伴有心血管疾病的慢性腎臟疾病以及心力衰竭伴有高血壓的患者,緩釋劑不可以掰、壓、嚼碎。
5.尼莫地平(尼莫同):具有神經、血管雙重保護作用,輕度降壓作用,大劑量使用時才會有顯著的降壓作用。主要用於改善腦血管血供(防治缺血性腦卒中),保護神經元。
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4 # 藥事健康
鈣離子通道阻滯劑(CCB)也稱鈣拮抗藥,它是一類透過選擇性阻滯鈣離子流入細胞內,從而降低細胞內鈣離子濃度的藥物。
細胞內鈣是以結合態和離子態兩種形式存在的,當細胞受到刺激時,胞質內的鈣離子濃度增高主要透過細胞外鈣離子內流和細胞內鈣釋放兩種形式得以實現。鈣離子可以參與多項生理、生化反應,細胞內的鈣離子在生物資訊傳遞和內環境穩定中起著很重要的作用,包括肌肉收縮、腺體分泌、細胞運動、遞質釋放、血小板的啟用以及紅細胞功能等方面。在一些病理情況下,細胞外鈣離子內流增加或者細胞內鈣釋放增加,會導致細胞內鈣離子蓄積,也稱為鈣超載。鈣超載在心腦缺血、缺血、再灌注損傷、心律失常、動脈硬化等多種疾病的發生過程中扮演著觸發細胞損傷的重要因素。而透過抑制細胞內鈣超載,可以阻止或者減輕細胞的損害作用。臨床上常用的鈣離子同道阻滯藥主要包括苯烷胺類、二氫吡啶類和地爾硫䓬類。
苯烷胺類(PAAs)包括維拉帕米、加洛帕米、噻帕米等,二氫吡啶類包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等我們常說的地平類藥物,地爾硫䓬類包括地爾硫䓬、二氯夫利等。
在防治心絞痛時,硝苯地平、維拉帕米、尼卡地平、地爾硫卓可以應用於變異型心絞痛;勞累型心絞痛(也稱穩定型心絞痛),可應用維拉帕米和地爾硫䓬,而硝苯地平可能誘發心絞痛而不建議使用;對於不穩定性心絞痛,,可應用維拉帕米和地爾硫䓬,不建議使用硝苯地平,這是因為硝苯地平在降壓時有反射性加快心率增加了心肌出血的危險。
在治療心律失常,維拉帕米和地爾硫䓬作用的部位在竇房結和房室結,可應用於急性和長期控制室上性心動過速;維拉帕米是治療折返引起的陣發性室上性心動過速的首選藥物。
在抗高血壓方面,二氫吡啶類藥物擴張外周血管作用比較強,主要用於嚴重高血壓,而維拉帕米和地爾硫䓬用於輕、中度高血壓,三者擴張外周血管作用強度為:硝苯地平>維拉帕米>地爾硫䓬。對於兼有冠心病的高血壓患者,推薦選用硝苯地平;兼有腦血管病的高血壓患者,宜選用尼莫地平;伴有快速型心律失常者最好選用維拉帕米。
在治療心肌梗死時,早期可以應用維拉帕米和地爾硫䓬。
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5 # 劉藥師話用藥
目前,治療高血壓的主流藥物有5大類:利尿劑、鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉換酶抑制劑(普利類,ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(沙坦類,ARB)和β沙坦阻滯劑。在高血壓患者用藥調查中,鈣通道阻滯劑在單藥治療中,使用率最高,達到54.3%。
鈣通道阻滯劑分為兩類:二氫吡啶類和非二氫吡啶類。
1二氫吡啶類(即地平類)
地平類降壓藥分為三代,第一代為短效地平類,代表藥為硝苯地平片,該藥生物利用度低,血藥濃度波動大,易引起反射性心動過速、心悸和頭痛,目前基本不用。第二代為劑型改造後的緩控釋製劑,作用時間延長,血藥濃度趨於平穩。如硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片。第三代為括長血漿半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平以及長組織半衰期的樂卡地平和拉西地平。其具有起效平緩、作用平穩、持續時間久等優點。目前第二、三代臨床較為常用。
容量性高血壓容量性高血壓指的是水鈉過多而引起的高血壓。此種高血壓血漿腎素活性低下,小動脈相對擴張,血漿及細胞外液容量增高。老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓多為容量性高血壓,地平類降壓藥特別適合該類高血壓患者。
高鹽攝入的高血壓患者降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。
合併動脈粥樣硬化的高血壓鈣通道阻滯劑在在抗高血壓的同時具有抗動脈粥樣硬化作用,特別適合高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病)患者。
2非二氫吡啶類
非二氫吡啶類藥物主要有地爾硫卓和維拉帕米,這類藥物血管選擇性差,對心臟具有負性變時、負性傳導及負性變力作用。故此類藥物更適用於高血壓合併心絞痛、高血壓合併室上性心動過速及高血壓合併頸動脈粥樣硬化患者。
鈣通道阻滯劑降壓療效強,藥效呈劑量依賴性,適用於輕、中、重度高血壓。在容量性高血壓和合並動脈粥樣硬化的高血壓,宜選地平類。對於高血壓合併心絞痛、高血壓合併室上性心動過速患者,選用非二氫吡啶類更適合。
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6 # 心血管王醫生
這個問題很專業,因為一般非醫學人員,根本不會提到鈣離子通道阻滯劑,或CCB這麼專業的詞語。
其實就是地平類降壓藥。
中國高血壓患者近2.7億,降壓藥更是多種多樣,眼花繚亂。但是目前,治療高血壓的主流藥物有5大類:利尿劑、鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉換酶抑制劑(普利類,ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(沙坦類,ARB)和β沙坦阻滯劑。
調查顯示鈣通道阻滯劑在單藥治療中,使用率最高,達到54.3%。這足以證明鈣通道阻滯劑的重要地位。
鈣通道阻滯劑分為兩類:二氫吡啶類和非二氫吡啶類。
第一、二氫吡啶類即地平類
地平類降壓藥目前有三代
第一代為短效地平類,代表藥為硝苯地平片,該藥生物利用度低,血藥濃度波動大,易引起反射性心動過速、心悸和頭痛,目前基本不用。
第二代為劑型改造後的緩控釋製劑,作用時間延長,血藥濃度趨於平穩。如硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片。
第三代為括長血漿半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平以及長組織半衰期的樂卡地平和拉西地平。起效平緩、作用平穩、持續時間久等優點。
硝苯地平片------------------------急救應用
硝苯地平緩釋片1號-------------每天2次
硝苯地平緩釋片2號---------每天1--2次
硝苯地平緩釋片3號-------------每天1次
硝苯地平控釋片------------------每天1次
苯磺酸氨氯地平-------------------每天1次
苯磺酸左旋氨氯地平-----------每天1次
非洛地平-----------------------------每天1-2次
樂卡地平-------------------------------每天1次
拉西地平------------------------------每天1次
貝尼地平------------------------------每天1次
尼卡地平----------------------------每天2-3次
尼群地平------------------------------每天2次
地平類降壓藥幾乎可用於所有高血壓,只要沒有禁忌症,都可以首選地平降壓藥。
1、容量性高血壓
容量性高血壓指的是水鈉過多而引起的高血壓。此種高血壓血漿腎素活性低下,小動脈相對擴張,血漿及細胞外液容量增高。老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓多為容量性高血壓,地平類降壓藥特別適合該類高血壓患者。
2、鹽敏感性的高血壓患者
降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。
常見副作用:
1、面紅耳赤;
2、外周水腫:下肢明顯;
3、頭暈、頭痛、噁心乏力;
4、一過性低血壓;
5、牙齦增生;
6、還可見心悸、胸悶、氣短、便秘、腹瀉、胃腸痙攣、腹脹等等。
第二、非二氫吡啶類
非二氫吡啶類藥物主要有地爾硫卓和維拉帕米,這類藥物血管選擇性差,對心臟具有負性變時、負性傳導及負性變力作用。故此類藥物更適用於高血壓合併心絞痛、高血壓合併室上性心動過速及高血壓合併頸動脈粥樣硬化患者。
鹽酸地爾硫卓片-------------------每天3次
鹽酸地爾硫卓緩釋片-----------每天1次
1、對心絞痛的改善作用:
1)地爾留卓可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管,增加冠脈及側支血管的血流量,從而增加缺血心肌和血流,改善心肌缺血,緩解心絞痛。
2)抑制冠脈血管的痙攣,對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。
3)擴張末梢血管,減輕心臟後負荷,減慢心率,降低心臟做功,對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2、對高血壓的改善作用:
1)本品使末梢血管平滑肌鬆弛,降低末梢血管阻力,從而可以降低血壓,其降壓幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅表現輕度影響。
2)本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。
3)本品減輕心臟後負荷,抑制心肌收縮,對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
鹽酸地爾留卓副作用
可能出現浮腫、頭痛、噁心、眩暈、皮疹、無力。
總之,CCB這種降壓藥因其降壓效果好,故廣泛的被應用於各種高血壓!
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7 # 李藥師談健康
什麼是鈣離子通道阻滯劑CCB類降壓藥?就是我們通常常說的“地平類”藥物,另外還有維拉帕米和地爾硫卓,也屬於CCB類的降壓藥。地平類藥物屬於二氫吡啶類降壓藥,而維拉帕米和地爾硫卓屬於非二氫吡啶類。
主要介紹下地平類的降壓藥地平類降壓藥物是臨床上應用最主流最廣泛的降壓藥物之一。如果說起它的起源,那麼就不能不說硝苯地平這個藥物,這個藥物最早一緩解心絞痛藥物上市,後發現其對於降血壓的卓越效果,因其起效太迅速,作用時間段,因此普通片需要每日服用2~3次才可以控制血壓,為了便於血壓的控制,其原研公司拜爾公司開發出了硝苯地平的控釋片,能夠在每天服用1次的情況下,持續釋放藥物,達到平穩降壓的目的,中國製劑廠家由於技術上的壁壘問題,開發出了多種繼續的緩釋片,也是臨床上常用的藥物之一。
較新的地平類藥物,則在藥物作用時間上有了很大的改進,如氨氯地平,拉西地平等藥物,這些藥物本身就是長效的藥物,如氨氯地平,其藥物半衰期長達35~50小時,完全可以每天服用一次,在24小時內起到平穩降壓作用,都是臨床上很常見的降壓藥物。
地平類藥物剛發應用於各種情況的高血壓患者,地平類藥物一般對人體代謝沒有影響,因此高血壓合併糖尿病,高血壓合併高尿酸,高血壓合併高血脂的情況,都可以選擇地平類藥物服用,另外對於高血壓合併冠心病,嗜酒的高血壓患者,鹽敏感的高血壓患者,都可以選擇地平類藥物控制血壓。服用地平類藥物,除了能夠降血壓以外,對於預防心肌肥厚,保護血管內皮,延緩動脈粥硬化,改善腦迴圈等方面,都有一定的健康獲益。
地平類藥物主要可能發生的副作用,都是因為其能夠引起反射性的交感活動增強引起的,如心率增加,面色潮紅,頭痛,腳踝,牙齦水腫等,都是服用地平類藥物可能發生的副作用,因此,對於心動過速,心力衰竭的患者一般不推薦使用地平類降壓藥進行血壓控制。
維拉帕米和地爾硫卓與地平類藥物相比,非二氫吡啶類CCB降壓藥不會引起心臟的交感活動增強,對於外周動脈血管的擴張作用也弱於地平類藥物,因此,非二氫吡啶類CCB藥物對於伴有心絞痛、室上性快速性心律失常,冠心病,頸動脈粥樣硬化情況的高血壓患者尤其適用。對於肥厚型心肌病的患者,如果服用β受體阻滯劑無效或存在禁忌症的情況下,可考慮服用非二氫吡啶類藥物。
由於此類藥物能夠抑制心肌收縮及自律性和傳導性,因此,心力衰竭,竇房結功能低下或心臟傳導組織患者,都不宜服用。
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8 # 藍天68817402
高血壓是腎病一種臨床表現!高血壓是鈉水排不出去!也就是說腎排出尿功能減弱!高血壓屬於小便不利!硝苯地平等地平減少心臟負荷治療血管痙攣心絞痛不能增加排尿!
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9 # 佳園道
鈣通道阻滯藥在臨床上主要是用來防治心血管系統疾病,但近年以來用於腦血管疾病患者的治療.
1、用於治療高血壓病
降壓效果肯定,主要用來控制嚴重的高血壓患者,長期使用此類藥物後可以降低外周阻力和肺迴圈的阻力
臨床上根據患者自身情況選擇合適有效的鈣通道阻滯藥
①和利尿劑合用可以消除鈣通道阻滯劑擴血管導致的水鈉儲溜
②和普萘洛爾等β受體阻斷藥合用可以消除硝苯地平因擴血管作用導致的反射性心動過速
④高血壓伴有快速型心律失常患者選維拉帕米最好
⑤高血壓伴有腦血管疾病患者選用尼莫地平為好
這些藥物可以單獨使用,也可以和其他藥物合用
2、用來治療各種型別的心絞痛
①穩定型心絞痛:鈣通道藥可以擴張冠狀動脈、減慢心率、降低血壓以及心肌收縮而發揮作用
②變異型心絞痛:首選硝苯地平,因其治療效果最好
3、抗心律失常:最常用的用維拉帕米治療室上性心動過速,這種情況不能使用硝苯地平,因其減慢心率的作用較差,甚至反射加快心跳.
4、治療短暫性腦缺血發作和腦梗塞:主要用藥是氟桂利嗪和尼莫地平,因其可以增加腦血流和擴張腦血管而發揮作用.
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10 # 餘千蘭
鈣拮抗劑是目前廣泛應用於臨床降壓,保護心臟的一類藥物,常見如硝苯地平,尼莫地平,氨氯地平等。
因其不同作用,常常在臨床上用做以下用途。
第一,降血壓,這也是我們大家最熟悉的一個功能,因硝苯地平,氨氯地平等鈣拮抗劑擴張外周血管力強,常常用於比較嚴重高血壓,這也是多年治療高血壓比較肯定的。
第二,穩定心絞痛,鈣拮抗劑對各型別心絞痛都有不同療效。鈣拮抗劑更適合心肌缺血伴支氣管哮喘者,尤其適用於變異性心絞痛,而且較少誘發心力衰竭,因為其有明顯緩解冠狀動脈痙攣的作用,所以對心絞痛,心肌梗塞都有效。
第三,抗心律失常,鈣拮抗劑在治療室上性心動過速和除極後心律失常有較好效果。
第四,鈣拮抗劑如尼莫地平可預防蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣和腦栓塞。
第五,鈣拮抗劑可用於預防冠心病,還可用於支氣管哮喘,偏頭痛等。
所以我們在降高血壓的同時有以上併發症的時候選用鈣拮抗劑是再好不過了。
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鈣通道阻滯劑(CCB)類藥物分為二氫吡啶類(如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平)以及非非二氫吡啶類(如維拉帕米,地爾硫卓)。
二氫吡啶類藥物適合:
1.高血壓合併動脈粥樣硬化
2.容量性高血壓。如老年高血壓、單純收縮壓高、低交感活性高血壓、高鹽飲食或對鹽敏感的高血壓。
使用二氫吡啶類降壓藥,如果使用的是短效的如硝苯地平片、容易引起血壓下降過快,會出現反射性心動過速,心肌收縮力增強,使血流動力學不穩。
所以長期控制血壓還是應該儘量選擇長效製劑如硝苯地平控釋片、氨氯地平、拉西地平。對於高血壓合併快速心率失常患者一般不宜使用。
非二氫吡啶類(如維拉帕米、地爾硫卓)適用於高血壓合併心絞痛、以及高血壓合併室上性心動過速、合併頸動脈粥樣硬化等情況。
非二氫吡啶類降壓藥具有明顯的負性傳導作用,所以低血壓(收縮壓小於90mmHg),有心房傳導功能障礙、中重度心力衰竭以及左室收縮不全的高血壓患者一般是不宜使用的。