蟾蜍(toad) 蛤蟆há má 別名癩蛤蟆、癩刺。分大蟾蜍中華亞種和黑眶蟾蜍兩種。從它身上刮下的蟾酥和脫下的蟾衣是中國緊缺的藥材。 拼音名 Chán Chú 別名 苦蠪(《別錄》),蟾(《藥性論》),蝦蟆(《本草衍義》),蚵蚾(《全嬰方論》),癩蝦蟆、石蚌(《本草蒙筌》),癩格寶(《貴州民間方藥集》),癩巴子、癩蛤蟆(《吉林中藥手冊》),癩蛤蚆(《藥材資料彙編》),蚧蛤蟆、蚧巴子(《山東中草藥手冊》)。 來源 為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的全體。夏、秋捕捉。捕得後,先採去蟾酥,然後將蟾蜍殺死,直接曬乾(東北、華北);或殺死後除去內臟將體腔撐開曬乾(華東、中南、華南)。這種乾燥蟾蜍,商品稱為"幹蟾",除去內臟的商品習稱"幹蟾皮"。 癩蛤蟆在入藥方面也比青蛙高出一籌。中國第一部藥學專著《神農本草經》就記有癲蛤蟆的性味、歸經和主治等方面內容。多少年來,人們採集癩哈蟆耳下腺及面板腺分泌物,晾乾製成蟾酥。蟾酥是中國的傳統名貴藥材之一,是六神丸、梅花點舌丹、一粒珠等31種中成藥的主要原料。中國生產的蟾酥在國際布場上聲望極高,每年出口5000多斤,可換得外匯500萬美元。 蟾酥 蟾酥 [拼音名] Chán Sū [英文名] VENENUM BUFONIS [別名] 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥 [來源] 蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的乾燥分泌物,多於夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗淨,擠取耳後腺及面板腺的白色漿液,加工,乾燥。 [產地分佈] 主產河北、山東、四川,湖南,江蘇,浙江等省。 [藥材特徵] 呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明,氣微腥,味初甜而後持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。 [功能主治] 解毒,止痛,開竅醒神。用於癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑吐瀉,腹痛神昏,手術麻醉等。 【英文名】 VENENUM BUFONIS 【別名】蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥 【來源】本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider的乾燥分泌物。多於夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗淨,擠取耳後腺及面板腺的白色漿液,加工,乾燥。 【製法】 蟾酥粉:取蟾酥,搗碎,加白酒浸漬,時常攪動至呈稠膏狀,乾燥,粉碎。每10kg蟾酥,用白酒20kg。 【性狀】本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而後有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。 【鑑別】 (1) 本品斷面沾水,即呈乳白色隆起。 (2) 取本品粉末0.1g,加甲醇5ml ,浸泡 1小時,濾過,濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量,滴加硫酸數滴,即顯藍紫色。 (3) 取本品粉末0.1g,加氯仿5ml ,浸泡1 小時,濾過,濾液蒸乾,殘渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初顯藍紫色,漸變為藍綠色。 (4) 取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加熱迴流30分鐘,濾過,濾液置10ml量瓶中,加乙醇至刻度,作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g,同法制成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品,加乙醇分別製成每1ml 含1mg 的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述4 種溶液各10μl ,分別點於同一矽膠G薄層板上,以環己烷-氯仿-丙酮(4:3:3) 為展開劑,展開,取出,晾乾,噴以10%硫酸乙醇溶液,加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點;在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的一個綠色及一個紅色斑點。 【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅵ B)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;0.5%磷酸二氫鉀溶液-乙腈(50:50)(用磷酸調節PH值為3.2)為流動相;檢測波長為296nm;柱溫40℃。 理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。 對照品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥毒基、脂蟾毒配基對照品各10mg,分別置100ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;分別精密量取5ml,各置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,即得(每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg)。 供試品溶液的製備 取本品細粉約25mg[同時另取本品粉末測定水分(附錄Ⅸ H 第三法)],精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,稱定重量,加熱迴流1小時,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液,即得。 測定法 分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl,注入液相色譜儀,測定,即得。 本品按乾燥品計算,含華蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基(C24H32O4)的總量不得少於6.0%。 【性味歸經】辛,溫;有毒。歸心經。 【功能主治】解毒,止痛,開竅醒神。用於癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑神昏,腹痛吐瀉。 【用法用量】 0.015~0.03g,多入丸散用。外用適量。 【注意】孕婦慎用。 【貯藏】置乾燥處,防潮。 【摘錄】《中國藥典》 【藥理作用】 1.強心作用: 蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用,但蟾毒配基類化合物作用更為明顯,其化學結構與強心作用有一定的關係。對貓離體心臟乳頭肌標本,蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10(-7)g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似,以適宜濃度灌注蛙心,可使其停止於收縮期,給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢,收縮振幅變大,心律不整,繼而心動過速而死亡;在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置,繼而室性心動過速,室性纖維而死亡;認為蟾毒配基對心臟的作用系透過迷走神經中樞或末梢,並可直接作用於心肌,與洋地黃相比,可能因無糖基存在,蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱並缺乏永續性,因此無積蓄作用,亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示,它能加強心肌功能,隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應,對改善區域性組織和修復是有益的。實驗證明,蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力,增加心博出量,減低心率,消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用於臨床,而在中國以興奮呼吸、升壓藥物用於臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的,而是直接作用於心肌細胞的結果,多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由於蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶,從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高,鈣離子則透過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明,蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺苷的水平,而由於環磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a,因此促進糖元分解,促使產生更多的ATP,ATP作為心肌收縮的原動力,使心肌充分發揮作用。 2.對Na+、K+ -ATP酶抑制作用: 蟾蜍面板分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑制作用,這是由於Na+ K+ -ATP酶位於細胞膜上,Na+在膜內側與酶結合,促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化,這時酶產生構象變化,與鈉結合的部位轉向膜外側;磷酸化的酶對Na+親和力降低,而對K+親和力增高,因而在膜外側釋放Na+,而與K+結合:K+與磷酸化的酶結合後,促進酶的脫磷酸化,因而酶的構象又產生變化,與K+結合的部位轉向膜內側,使K+在膜內側被釋放。這樣,在Na+、K+、Mg2+的參與下,Na+被排出,K+被帶入細胞,其反應可以表示如下:ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍面板的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在於酶的磷酸化中間物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合,而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合後,不再與K+結合,因而使酶-P穩定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能發揮正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進行了實驗。此外,除強心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關。 3.對中樞神經系統的興奮作用: 蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高,實驗證明,短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮,而升壓作用則系直接作用於心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用,其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量(CD50)及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜鹼等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用,還有強心、升高血壓,且作用迅速持久,臨床上用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。 4.升壓作用: 以前認為蟾酥的升壓作用主要來自於蟾酥的強心作用,即對心臟的直接作用,現在認為蟾酥的升壓作用主要來自於周圍血管的收縮,部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓,區域性應用時對血管無收縮作用這一點來看,說明其作用是透過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明,蟾酥與山莨菪鹼適當合用,血管阻力基本不變,血壓仍然升高,同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外,還可能與每搏輸出量有關。 5.局麻作用: 蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌試驗,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒靈局麻作用最強,較可卡因大30-60倍,且無刺激作用,華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6;日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0.5%華蟾毒精溶液區域性應用能引起舌頭麻木;其局麻作用點可能為感覺神經末梢感受器,對神經纖維作用很弱,不飽和內酯環的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%,其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙醯膽鹼的機理有關。 6.抗腫瘤與抗輻射作用: 蟾毒內酯類物質對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,試管中對白血病細胞有抑制作用。據實驗報告,華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用,尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降,對已下降者應用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥製劑具有類似腎上腺素作用,能增強機體對放療和化療的耐受力,對X線區域性照射有保護作用,可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸對大鼠W256抑制率達75%,但治療指數低;利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法,研究了蟾酥與蟾皮製劑對體外白血病細胞的作用,觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內酯結構相似的強心甙和甙元對Hala-S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用,這種抗腫瘤作用認為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細胞內K濃度下降,從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人透過溶血空斑形成細胞(PFC)試驗,E-花環形成細胞(E-RFC)試驗,聚集IgG抑制 E一RFC恢復試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗,發現蟾酥製劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞(PFC)活性率,促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用,可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分,體外培養下對惡性神經膠質瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉化細胞系(BHLB4)有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用,但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗 半數致死量為60.71mg,無刺激性,不溶血,亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能透過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優於全蟾酥及其脂溶性成分,安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效,可代替全蟾酥。 7.抗炎作用: 蟾酥甾醇類物質能抑制血管通透性,對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,抑菌效果明顯、迅速,對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)為159mg/kg,醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮,故對燒傷及其它創傷,與抗感染藥合用,可收到良好的抗炎效果。並能抑制毛細血管通透性增高,減少炎性滲出,有益於消除腫脹,是否與興奮垂體。腎上腺皮質系統而改善其功能有關,尚需進一步研究。另據報告,蟾酥製劑能啟用小鼠腹腔遊走巨噬細胞,提高其吞噬能力,已知被啟用的巨噬細胞和處理抗原,又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。 8.對平滑肌的作用: 蟾酥能收縮冠狀動脈血管,減少冠脈血流量,能興奮腸管平滑肌,使其收縮振幅增大,頻率加快,阿託平與嗎啡可對抗此種作用;蟾毒精類(Bufagins)和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌,用中國產蟾酥製劑作抗炎試驗時,曾使孕兔流產,蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用,但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮,蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經肌阻斷作用,蟾蜍特尼定引起矽腹直肌收縮作用的強度,出現膜電位的改變,故為直接作用。 9.對心肌缺血的影響: 體外實驗說明,蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,其抗凝血作用與尿激酶類似,可使纖維蛋白溶酶活性化,從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙,能增加心肌營養性血流量,改善微迴圈,增加心肌供氧。蟾酥製劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間,在給藥早期,蟾酥組中各項引數上升率比毒K組明顯提高,結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明,蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用,故可用於血栓誘發的缺血性心臟障礙的預防和治療。 10.抗病原微生物: 實驗報告甾醇類物質能抑制血管通透性,對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,抑菌效果明顯、迅速,對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。 11.抗內毒素休克: 以大劑量大腸桿菌內毒素粗製品注入狗靜脈內造成內毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知,在內毒素注後1-6小時內三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用;但至9小時後僅有蟾山合液組明顯地高於鹽水組(P<0.05)。根據家兔與狗內毒素休克實驗,無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥後動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看,都是蟾山合液的療效優於單純蟾酥或單純山莨菪鹼與對照組比較,差異顯著(P<0.05)。蟾酥對內毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義,內毒素注射後10小時血漿纖維素,總補體含量均減少,其中血漿纖維素減少程度,與空白對照之間差異有顯著意義。 12.對免疫功能的影響: 動物實驗證明,蟾酥製劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞(PFC)活性率,促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞免疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究,有增強網狀內皮系統吞噬功能,提高機體的非特異性免疫的作用。 蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用,可能在於整個機體功能的調節,表明本品抗結核機制似與透過細胞免疫調節有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規律性。 13.鎮咳作用: 據動物實驗,預先皮下注射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對於蛋清致敏的豚鼠離體子宮或迴腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽,有鎮咳作用,但祛痰效果較差。 14.對血小板聚集功能的影響: 給實驗性家兔IP蟾酥,鹽水組注入前後微量分析試劑與標準均無明顯改變(P>0.05),但蟾酥注入後較注入前差異具有顯著差異(P<0.05),並且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高於鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報道蟾酥能減輕瀰漫性血管內凝血發生,或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。 【中藥化學成分】蟾酥的化學成分複雜,主要有1蟾蜍甾二烯類,蟾蜍甾二烯類化合物有遊離型和結合型之區分,遊離型稱蟾毒甙元,至今已發現20多種,主要有:蟾毒靈活(bufalin),遠華蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它靈(gamabufotalin),蟾毒它靈(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它裡定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),偽異沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),華蟾毒精(cinobufagin),華蟾毒它靈(cinobufotalin),羥基華蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒裡毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒靈-3-硫酸酯)3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產物。 2.強心甾烯蟾毒類:有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-硫酸酯,沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。 3.吲哚鹼類,有5-羥色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施銨(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脫氫晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。 4.甾醇類,有膽甾醇(cholesterol)7α羥基膽甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羥基膽甾醇(7β-hydroxycholesterol),麥角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。 5.其他,有多糖類、有機酸、氨基酸、肽類、腎上腺素(adrenaline)等。 中文名稱:蟾毒靈 英文名稱:BufalinStandard CAS: 465-21-4 化學式:C24H34O4 分子量:386.53 來源:蟾酥 藥理作用:強心作用,具有鎮痛、區域性麻醉和誘發驚厥等作用 毒性:蟾毒靈高、中劑量組的中樞神經系統的毒性均表現為實驗動物全身抽搐、部分實驗動物出現強直現象;呼吸系統的表現為呼吸加快;心血管系統的表現為心動過速;此外還可見上眼瞼下垂和眼球突出等症狀,低劑量組個別動物出現上述表現且不明顯。蟾毒靈近似的LK50為2.35mg/kg。心肌HE染色後鏡下觀察結果顯示,蟾毒靈高劑量組炎細胞浸潤較重、心肌細胞排列紊亂胞質溶解、核碎裂並有出血和充血現象中劑量組有炎細胞浸潤、心肌排列紊亂、心肌細胞和胞質紅染及淤血現象;低劑量組可見心肌細胞紅染、排列紊亂,但無明顯的炎細胞浸潤。並可導致心肌炎細胞浸潤、充血等。結論:提示蟾毒靈具有一定的心肌毒性。 華蟾毒精 CAS 470-37-1 別名Cinobufagin std 分子式C26H34O6 來源:蟾酥 藥理作用:抗腫瘤作用,強心作用,抗心律失常,鎮痛作用,對生殖系統的影響
能--
癩蛤蟆身上能分泌白色的液體--有毒,叫蟾酥, 亦稱蟾毒素,是中藥材攻毒殺蟲止癢藥的一種。
蟾蜍(toad) 蛤蟆há má 別名癩蛤蟆、癩刺。分大蟾蜍中華亞種和黑眶蟾蜍兩種。從它身上刮下的蟾酥和脫下的蟾衣是中國緊缺的藥材。 拼音名 Chán Chú 別名 苦蠪(《別錄》),蟾(《藥性論》),蝦蟆(《本草衍義》),蚵蚾(《全嬰方論》),癩蝦蟆、石蚌(《本草蒙筌》),癩格寶(《貴州民間方藥集》),癩巴子、癩蛤蟆(《吉林中藥手冊》),癩蛤蚆(《藥材資料彙編》),蚧蛤蟆、蚧巴子(《山東中草藥手冊》)。 來源 為蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的全體。夏、秋捕捉。捕得後,先採去蟾酥,然後將蟾蜍殺死,直接曬乾(東北、華北);或殺死後除去內臟將體腔撐開曬乾(華東、中南、華南)。這種乾燥蟾蜍,商品稱為"幹蟾",除去內臟的商品習稱"幹蟾皮"。 癩蛤蟆在入藥方面也比青蛙高出一籌。中國第一部藥學專著《神農本草經》就記有癲蛤蟆的性味、歸經和主治等方面內容。多少年來,人們採集癩哈蟆耳下腺及面板腺分泌物,晾乾製成蟾酥。蟾酥是中國的傳統名貴藥材之一,是六神丸、梅花點舌丹、一粒珠等31種中成藥的主要原料。中國生產的蟾酥在國際布場上聲望極高,每年出口5000多斤,可換得外匯500萬美元。 蟾酥 蟾酥 [拼音名] Chán Sū [英文名] VENENUM BUFONIS [別名] 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥 [來源] 蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的乾燥分泌物,多於夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗淨,擠取耳後腺及面板腺的白色漿液,加工,乾燥。 [產地分佈] 主產河北、山東、四川,湖南,江蘇,浙江等省。 [藥材特徵] 呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明,氣微腥,味初甜而後持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。 [功能主治] 解毒,止痛,開竅醒神。用於癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑吐瀉,腹痛神昏,手術麻醉等。 【英文名】 VENENUM BUFONIS 【別名】蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥 【來源】本品為蟾蜍科動物中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍B. melanostictus Schneider的乾燥分泌物。多於夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗淨,擠取耳後腺及面板腺的白色漿液,加工,乾燥。 【製法】 蟾酥粉:取蟾酥,搗碎,加白酒浸漬,時常攪動至呈稠膏狀,乾燥,粉碎。每10kg蟾酥,用白酒20kg。 【性狀】本品呈扁圓形團塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團塊狀者質堅,不易折斷,斷面棕褐色,角質狀,微有光澤;片狀者質脆,易碎,斷面紅棕色,半透明。氣微腥,味初甜而後有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。 【鑑別】 (1) 本品斷面沾水,即呈乳白色隆起。 (2) 取本品粉末0.1g,加甲醇5ml ,浸泡 1小時,濾過,濾液加對二甲氨基苯甲醛固體少量,滴加硫酸數滴,即顯藍紫色。 (3) 取本品粉末0.1g,加氯仿5ml ,浸泡1 小時,濾過,濾液蒸乾,殘渣加醋酐少量使溶解,滴加硫酸,初顯藍紫色,漸變為藍綠色。 (4) 取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加熱迴流30分鐘,濾過,濾液置10ml量瓶中,加乙醇至刻度,作為供試品溶液。另取蟾酥對照藥材0.2g,同法制成對照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對照品,加乙醇分別製成每1ml 含1mg 的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述4 種溶液各10μl ,分別點於同一矽膠G薄層板上,以環己烷-氯仿-丙酮(4:3:3) 為展開劑,展開,取出,晾乾,噴以10%硫酸乙醇溶液,加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點;在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的一個綠色及一個紅色斑點。 【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅵ B)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;0.5%磷酸二氫鉀溶液-乙腈(50:50)(用磷酸調節PH值為3.2)為流動相;檢測波長為296nm;柱溫40℃。 理論板數按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計算應分別不低於4000。 對照品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷減壓乾燥24小時的華蟾酥毒基、脂蟾毒配基對照品各10mg,分別置100ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;分別精密量取5ml,各置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,即得(每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg)。 供試品溶液的製備 取本品細粉約25mg[同時另取本品粉末測定水分(附錄Ⅸ H 第三法)],精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加甲醇20ml,稱定重量,加熱迴流1小時,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液,即得。 測定法 分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl,注入液相色譜儀,測定,即得。 本品按乾燥品計算,含華蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基(C24H32O4)的總量不得少於6.0%。 【性味歸經】辛,溫;有毒。歸心經。 【功能主治】解毒,止痛,開竅醒神。用於癰疽疔瘡,咽喉腫痛,中暑神昏,腹痛吐瀉。 【用法用量】 0.015~0.03g,多入丸散用。外用適量。 【注意】孕婦慎用。 【貯藏】置乾燥處,防潮。 【摘錄】《中國藥典》 【藥理作用】 1.強心作用: 蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用,但蟾毒配基類化合物作用更為明顯,其化學結構與強心作用有一定的關係。對貓離體心臟乳頭肌標本,蟾毒靈及日蟾毒它靈的強心作用的最低有效濃度為10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、華蟾毒精的強心作用的最低有效濃度為10(-7)g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似,以適宜濃度灌注蛙心,可使其停止於收縮期,給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢,收縮振幅變大,心律不整,繼而心動過速而死亡;在麻醉狗所得的心電圖呈現P-R間期延長、心室率變慢、異性節律、期外收縮、束枝傳導阻滯、T波變平或倒置,繼而室性心動過速,室性纖維而死亡;認為蟾毒配基對心臟的作用系透過迷走神經中樞或末梢,並可直接作用於心肌,與洋地黃相比,可能因無糖基存在,蟾毒配基與蟾毒的強心作用較弱並缺乏永續性,因此無積蓄作用,亦有報告精氨酸能延長其強心作用。六神丸的強心作用提示,它能加強心肌功能,隨著劑量的變化而呈現反向轉向的調節效應,對改善區域性組織和修復是有益的。實驗證明,蟾毒配基及蟾毒的強心作用主要表現在增大心肌收縮力,增加心博出量,減低心率,消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用於臨床,而在中國以興奮呼吸、升壓藥物用於臨床。它增強心肌收縮力的作用不是反射性的,而是直接作用於心肌細胞的結果,多數認為蟾毒配基能加強心肌收縮力是由於蟾毒配基抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶,從而使心肌細胞內的Na+濃度相對增高,鈣離子則透過 Na+-Ca2+交換而進入心肌細胞、結果使心肌收縮力加大。亦有實驗證明,蟾酥能增加人體單核白細胞的環磷腺苷的水平,而由於環磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使無活性的磷酸化酶b轉變成有活性的磷酸化酶a,因此促進糖元分解,促使產生更多的ATP,ATP作為心肌收縮的原動力,使心肌充分發揮作用。 2.對Na+、K+ -ATP酶抑制作用: 蟾蜍面板分泌液對Na+、K+ -ATP酶有強烈的抑制作用,這是由於Na+ K+ -ATP酶位於細胞膜上,Na+在膜內側與酶結合,促進酶與ATP反應、使酶在膜內側磷酸化,這時酶產生構象變化,與鈉結合的部位轉向膜外側;磷酸化的酶對Na+親和力降低,而對K+親和力增高,因而在膜外側釋放Na+,而與K+結合:K+與磷酸化的酶結合後,促進酶的脫磷酸化,因而酶的構象又產生變化,與K+結合的部位轉向膜內側,使K+在膜內側被釋放。這樣,在Na+、K+、Mg2+的參與下,Na+被排出,K+被帶入細胞,其反應可以表示如下:ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍面板的分泌液對Na+、K+ -ATP酶的作用在於酶的磷酸化中間物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結合,而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結合後,不再與K+結合,因而使酶-P穩定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能發揮正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進行了實驗。此外,除強心作用外,蟾酥的表面麻醉作用的機理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關。 3.對中樞神經系統的興奮作用: 蟾酥在短暫的降壓之後引起血壓升高,實驗證明,短暫降壓作用是由於對迷走神經的興奮,而升壓作用則系直接作用於心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用,其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用,商品名Respigon。脂蟾毒配基對小鼠的半數驚厥劑量(CD50)及半數致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜鹼等為大。脂蟾毒配基對病人的呼吸中摳及血管運動中樞有直接的興奮作用,還有強心、升高血壓,且作用迅速持久,臨床上用於中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等。 4.升壓作用: 以前認為蟾酥的升壓作用主要來自於蟾酥的強心作用,即對心臟的直接作用,現在認為蟾酥的升壓作用主要來自於周圍血管的收縮,部分來自它的強心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓,區域性應用時對血管無收縮作用這一點來看,說明其作用是透過兒茶酚胺的釋放來實現的。另有實驗表明,蟾酥與山莨菪鹼適當合用,血管阻力基本不變,血壓仍然升高,同時才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外,還可能與每搏輸出量有關。 5.局麻作用: 蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人舌試驗,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒靈局麻作用最強,較可卡因大30-60倍,且無刺激作用,華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6;日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0.5%華蟾毒精溶液區域性應用能引起舌頭麻木;其局麻作用點可能為感覺神經末梢感受器,對神經纖維作用很弱,不飽和內酯環的存在和C3位的羥基對局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%,其麻醉時間比同濃度的狄卡因強1倍。局麻作用機理與肌細胞的緩慢除極和釋放乙醯膽鹼的機理有關。 6.抗腫瘤與抗輻射作用: 蟾毒內酯類物質對小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細胞的呼吸。延長患精原細胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,試管中對白血病細胞有抑制作用。據實驗報告,華蟾素對動物移植性腫瘤有抑制作用,尤其是對小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細胞下降,對已下降者應用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥製劑具有類似腎上腺素作用,能增強機體對放療和化療的耐受力,對X線區域性照射有保護作用,可能是本品抗腫瘤的重要機制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸對大鼠W256抑制率達75%,但治療指數低;利用美蘭氏試管法與細胞呼吸器法,研究了蟾酥與蟾皮製劑對體外白血病細胞的作用,觀察到能抑制糖酵解和細胞呼吸過程。另有報道從植物分離出與蟾毒內酯結構相似的強心甙和甙元對Hala-S3腫瘤細胞和烏本甙對艾氏腹水癌有抑制作用,這種抗腫瘤作用認為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細胞內K濃度下降,從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人透過溶血空斑形成細胞(PFC)試驗,E-花環形成細胞(E-RFC)試驗,聚集IgG抑制 E一RFC恢復試驗以及單核、巨噬細胞吞噬功能試驗,發現蟾酥製劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞(PFC)活性率,促進巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細胞作用,可能是蟾酥抗腫瘤的重要機制。蟾酥水溶性總成分,體外培養下對惡性神經膠質瘤細胞1μg/ml濃度時仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對中國金倉鼠惡性轉化細胞系(BHLB4)有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時對BHLB4細胞有抑制作用,但很快BHLB4細胞就適應生長。急性毒性試驗 半數致死量為60.71mg,無刺激性,不溶血,亞急性毒性試驗未見病變。認為本品可能透過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優於全蟾酥及其脂溶性成分,安全無毒。在臨床上對抗炎、抗結核、抗癌方面起到明顯療效,可代替全蟾酥。 7.抗炎作用: 蟾酥甾醇類物質能抑制血管通透性,對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,抑菌效果明顯、迅速,對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)為159mg/kg,醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。強心配糖體可使血管收縮,故對燒傷及其它創傷,與抗感染藥合用,可收到良好的抗炎效果。並能抑制毛細血管通透性增高,減少炎性滲出,有益於消除腫脹,是否與興奮垂體。腎上腺皮質系統而改善其功能有關,尚需進一步研究。另據報告,蟾酥製劑能啟用小鼠腹腔遊走巨噬細胞,提高其吞噬能力,已知被啟用的巨噬細胞和處理抗原,又能直接殺死細菌和抑制細菌生長。 8.對平滑肌的作用: 蟾酥能收縮冠狀動脈血管,減少冠脈血流量,能興奮腸管平滑肌,使其收縮振幅增大,頻率加快,阿託平與嗎啡可對抗此種作用;蟾毒精類(Bufagins)和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌,用中國產蟾酥製劑作抗炎試驗時,曾使孕兔流產,蟾酥水提液對豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用,但蟾蜍季胺對狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮,蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經肌阻斷作用,蟾蜍特尼定引起矽腹直肌收縮作用的強度,出現膜電位的改變,故為直接作用。 9.對心肌缺血的影響: 體外實驗說明,蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,其抗凝血作用與尿激酶類似,可使纖維蛋白溶酶活性化,從而增加冠狀動脈灌流量。蟾酥對血栓形成導致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙,能增加心肌營養性血流量,改善微迴圈,增加心肌供氧。蟾酥製劑和毒毛旋花子甙K均能增進麻醉犬的心肌收縮力及作用時間,在給藥早期,蟾酥組中各項引數上升率比毒K組明顯提高,結果提示蟾酥對心肌具有雙重正性變力效應。實驗結果表明,蟾酥對急性心肌缺血有一定保護作用,故可用於血栓誘發的缺血性心臟障礙的預防和治療。 10.抗病原微生物: 實驗報告甾醇類物質能抑制血管通透性,對金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴散,使周圍紅腫消退,抑菌效果明顯、迅速,對一些抗生素不敏感或對抗生素已產生耐藥性的化膿性疾患,本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果,對受醋酸刺激的組織血管通透性亢進有抑制作用。 11.抗內毒素休克: 以大劑量大腸桿菌內毒素粗製品注入狗靜脈內造成內毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內凝血、減少纖維連結素消耗和改善血液流變性及紅細胞膜功能。由表5可知,在內毒素注後1-6小時內三個實驗組對動脈壓均有較好的恢復作用;但至9小時後僅有蟾山合液組明顯地高於鹽水組(P<0.05)。根據家兔與狗內毒素休克實驗,無論從動物存活率、存活時間、輸液滴藥後動脈血壓維持程度以及股動脈血流速度來看,都是蟾山合液的療效優於單純蟾酥或單純山莨菪鹼與對照組比較,差異顯著(P<0.05)。蟾酥對內毒素休克犬的血漿纖維素與總補體的含量有明顯影響。發現內毒素休克犬存活時間與纖維素的基礎水平具有非常顯著意義,內毒素注射後10小時血漿纖維素,總補體含量均減少,其中血漿纖維素減少程度,與空白對照之間差異有顯著意義。 12.對免疫功能的影響: 動物實驗證明,蟾酥製劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細胞(PFC)活性率,促進巨噬細胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對細胞免疫皮試、巨噬細胞活力測定、玫瑰花結試驗、淋巴細胞轉化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學和分子生物學的研究,有增強網狀內皮系統吞噬功能,提高機體的非特異性免疫的作用。 蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用,可能在於整個機體功能的調節,表明本品抗結核機制似與透過細胞免疫調節有關。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規律性。 13.鎮咳作用: 據動物實驗,預先皮下注射蟾蜍色胺,對5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護作用。對於蛋清致敏的豚鼠離體子宮或迴腸,蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對小白鼠二氧化硫所致的實驗性咳嗽,有鎮咳作用,但祛痰效果較差。 14.對血小板聚集功能的影響: 給實驗性家兔IP蟾酥,鹽水組注入前後微量分析試劑與標準均無明顯改變(P>0.05),但蟾酥注入後較注入前差異具有顯著差異(P<0.05),並且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高於鹽水組。這說明蟾酥對血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報道蟾酥能減輕瀰漫性血管內凝血發生,或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關。 【中藥化學成分】蟾酥的化學成分複雜,主要有1蟾蜍甾二烯類,蟾蜍甾二烯類化合物有遊離型和結合型之區分,遊離型稱蟾毒甙元,至今已發現20多種,主要有:蟾毒靈活(bufalin),遠華蟾毒精(telocinobufagin0,日本蟾毒它靈(gamabufotalin),蟾毒它靈(bufotalin),嚏根草甙元[(helleprigenin);蟾毒它裡定(bufotalidin)],沙蟾毒精(arenobufagin),偽異沙蟾毒精(φ-bufarenogin),脂蟾毒甙元(resibufogenin),華蟾毒精(cinobufagin),華蟾毒它靈(cinobufotalin),羥基華蟾毒精(cinobufaginol),南美蟾毒精(marinobufagin),脂蟾毒精(resibufagin)。結合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯(蟾毒裡毒)],蟾毒配基脂肪酸酯(如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯)和蟾毒甙元硫酸酯(如蟾毒靈-3-硫酸酯)3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯,沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產物。 2.強心甾烯蟾毒類:有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯,沙門甙元-3-硫酸酯,沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。 3.吲哚鹼類,有5-羥色胺(serotonin),蟾蜍色胺(bufotenine),蟾酶施銨(bufotenidine),蟾蜍硫堇(bufothionine),脫氫晚蜍色胺(dehydrobufotenine)。 4.甾醇類,有膽甾醇(cholesterol)7α羥基膽甾醇(7α-hydroxycholesterol),7β-羥基膽甾醇(7β-hydroxycholesterol),麥角甾醇(ergosterol),菜油甾醇(campesterol),β-谷甾醇(β-sitosterol)等。 5.其他,有多糖類、有機酸、氨基酸、肽類、腎上腺素(adrenaline)等。 中文名稱:蟾毒靈 英文名稱:BufalinStandard CAS: 465-21-4 化學式:C24H34O4 分子量:386.53 來源:蟾酥 藥理作用:強心作用,具有鎮痛、區域性麻醉和誘發驚厥等作用 毒性:蟾毒靈高、中劑量組的中樞神經系統的毒性均表現為實驗動物全身抽搐、部分實驗動物出現強直現象;呼吸系統的表現為呼吸加快;心血管系統的表現為心動過速;此外還可見上眼瞼下垂和眼球突出等症狀,低劑量組個別動物出現上述表現且不明顯。蟾毒靈近似的LK50為2.35mg/kg。心肌HE染色後鏡下觀察結果顯示,蟾毒靈高劑量組炎細胞浸潤較重、心肌細胞排列紊亂胞質溶解、核碎裂並有出血和充血現象中劑量組有炎細胞浸潤、心肌排列紊亂、心肌細胞和胞質紅染及淤血現象;低劑量組可見心肌細胞紅染、排列紊亂,但無明顯的炎細胞浸潤。並可導致心肌炎細胞浸潤、充血等。結論:提示蟾毒靈具有一定的心肌毒性。 華蟾毒精 CAS 470-37-1 別名Cinobufagin std 分子式C26H34O6 來源:蟾酥 藥理作用:抗腫瘤作用,強心作用,抗心律失常,鎮痛作用,對生殖系統的影響