【藥品名稱】 通用名稱:維A酸乳膏 英文名稱:Tretinoin Ointment 【藥理作用】 藥理學 表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。 維A酸顯著的藥理活性之一是誘導表皮增生,使顆粒層和棘細胞層增厚,可能是維A酸對錶皮細胞的直接作用,也可能是透過調節表皮生長因子的絲裂原作用,受作用的表皮細胞可見到DNA合成和絲分裂指數增加。另一個重要作用是在表皮細胞分化後期透過影響K1、K10角蛋白酶解,影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯包膜形成促進表皮顆粒層細胞向角質層分化。維A酸可顯著抑制實驗性粉刺生成,透過調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓,從而起到防止及消除粉刺皮損作用。 維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成,其作用是多位點的,對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕面板色素沉著。維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。 當皮膚髮生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時,維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形態結構引起的異常,刺激面板細胞外基質蛋白合成,在真皮上部加速形成新的結締組織帶,並可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常面板膠原合成無影響。 此外,維A酸對白細胞趨化有抑制活性,從而起到抗炎作用。 全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。 毒理學 口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。面板區域性外用維A酸對處於胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性,並可引起母體系統毒性。但迄今回顧性資料未發現人面板區域性用藥後引起畸胎。 維A酸對面板有刺激性。上述實驗動物的面板反應較人反應顯著為重,可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度面板刺激性炎症,紅腫、糜爛,削弱角質層屏障,使藥物吸收增加,引起系統毒性。人面板外用雖有刺激性但並沒有上述嚴重反應。可能由於動物和人的面板結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸區域性給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應慎重評估。 【適應症】 尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損,老年性、日光性或藥物性面板萎縮,魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性面板病、銀屑病。 【用法用量】 外用。尋常痤瘡:每晚一次,於睡前將藥輕輕塗於患處。銀屑病,魚鱗病等皮疹位於遮蓋部位的可一日1-3次或遵醫囑。用畢應洗手。 【注意事項】 1.本品應遠離眼部。 2.不宜使用於面板皺摺部位。 3.用藥期間勿用其它可導致面板刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑,以免加重面板反應、導致藥物吸收增加及引起系統不良反應。 4.日光可加重維A酸對面板的刺激導致維A酸分解,動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力,因此本品最宜在晚間及睡前應用,治療過程應避免日曬,或採用遮光措施。 5.本品不宜大面積應用,日用量不應超過20g。 【禁忌症】 妊娠起初3個月內婦女禁用。急性或亞急性皮炎,溼疹類面板病患者禁用。 【妊娠及哺乳期婦女用藥】 雖然尚無證據人面板外用維A酸導致畸胎,但育齡婦女用藥期間嚴格受孕。哺乳期間暫停用藥,以免嬰兒經口攝入本製劑。 【不良反應】 外用本品可能會引起面板刺激症狀,如灼感、紅斑及脫屑,可能使皮損更明顯,但同時表明藥物正在起作用,不是病情的加重。面板多半可適應及耐受,刺激現象可逐步消失。若刺激現象持續或加重,可在醫師指導下間歇用藥,或暫停用藥。
【藥品名稱】 通用名稱:維A酸乳膏 英文名稱:Tretinoin Ointment 【藥理作用】 藥理學 表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。 維A酸顯著的藥理活性之一是誘導表皮增生,使顆粒層和棘細胞層增厚,可能是維A酸對錶皮細胞的直接作用,也可能是透過調節表皮生長因子的絲裂原作用,受作用的表皮細胞可見到DNA合成和絲分裂指數增加。另一個重要作用是在表皮細胞分化後期透過影響K1、K10角蛋白酶解,影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯包膜形成促進表皮顆粒層細胞向角質層分化。維A酸可顯著抑制實驗性粉刺生成,透過調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓,從而起到防止及消除粉刺皮損作用。 維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成,其作用是多位點的,對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,從而降低黑色素形成、減輕面板色素沉著。維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。 當皮膚髮生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時,維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形態結構引起的異常,刺激面板細胞外基質蛋白合成,在真皮上部加速形成新的結締組織帶,並可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常面板膠原合成無影響。 此外,維A酸對白細胞趨化有抑制活性,從而起到抗炎作用。 全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。 毒理學 口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。面板區域性外用維A酸對處於胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性,並可引起母體系統毒性。但迄今回顧性資料未發現人面板區域性用藥後引起畸胎。 維A酸對面板有刺激性。上述實驗動物的面板反應較人反應顯著為重,可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度面板刺激性炎症,紅腫、糜爛,削弱角質層屏障,使藥物吸收增加,引起系統毒性。人面板外用雖有刺激性但並沒有上述嚴重反應。可能由於動物和人的面板結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸區域性給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應慎重評估。 【適應症】 尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損,老年性、日光性或藥物性面板萎縮,魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性面板病、銀屑病。 【用法用量】 外用。尋常痤瘡:每晚一次,於睡前將藥輕輕塗於患處。銀屑病,魚鱗病等皮疹位於遮蓋部位的可一日1-3次或遵醫囑。用畢應洗手。 【注意事項】 1.本品應遠離眼部。 2.不宜使用於面板皺摺部位。 3.用藥期間勿用其它可導致面板刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑,以免加重面板反應、導致藥物吸收增加及引起系統不良反應。 4.日光可加重維A酸對面板的刺激導致維A酸分解,動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力,因此本品最宜在晚間及睡前應用,治療過程應避免日曬,或採用遮光措施。 5.本品不宜大面積應用,日用量不應超過20g。 【禁忌症】 妊娠起初3個月內婦女禁用。急性或亞急性皮炎,溼疹類面板病患者禁用。 【妊娠及哺乳期婦女用藥】 雖然尚無證據人面板外用維A酸導致畸胎,但育齡婦女用藥期間嚴格受孕。哺乳期間暫停用藥,以免嬰兒經口攝入本製劑。 【不良反應】 外用本品可能會引起面板刺激症狀,如灼感、紅斑及脫屑,可能使皮損更明顯,但同時表明藥物正在起作用,不是病情的加重。面板多半可適應及耐受,刺激現象可逐步消失。若刺激現象持續或加重,可在醫師指導下間歇用藥,或暫停用藥。