常用局麻藥在化學結構上由三部分組成，即芳香族環、中間鏈和胺基團，中間鏈可為酯鏈或醯胺鏈。根據中間鏈的結構，可將常用局麻藥分為兩類：第一類為酯類，結構中具有－COO－基團，屬於這一類的藥物有普魯卡因、丁卡因等；第二類為醯胺類，結構中具有－CONH－基團，屬於這一類的藥物有利多卡因、布比卡因等。　　【局麻作用及作用機制】　　1．局麻作用 局麻藥的作用與神經細胞或神經纖維的直徑大小及神經組織的解剖特點有關。一般規律是神經纖維末梢、神經節及中樞神經系統的突觸部位對局麻藥最為敏感，細神經纖維比粗神經纖維更易被阻斷。對無髓鞘的交感、副交感神經節後纖維在低濃度時可顯效。對有髓鞘的感覺和運動神經纖維則需高濃度才能產生作用。對混合神經產生作用時，首先消失的是持續性鈍痛（如壓痛），其次是短暫性銳痛，繼之依次為冷覺、溫覺、觸覺、壓覺消失，最後發生運動麻痺，進行蛛網膜下腔麻醉時，首先阻斷自主神經，繼而按上述順序產生麻醉作用。神經衝動傳導的恢復則按相反的順序進行。　　2．作用機制 目前公認的是局麻藥阻斷神經細胞膜上的電壓門控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使傳導阻滯，產生局麻作用。局麻藥的作用具有頻率和電壓依賴性。　　【體內過程】　　1．吸收 局麻藥自作用部位吸收後，進入血液迴圈的量和速度決定血藥濃度。影響因素有： (1)藥物劑量； (2)給藥部位； (3)局麻藥的效能； (4) 血管收縮劑。　　2．分佈 局麻藥吸收入血後，首先分佈到腦、肺、肝、腎等高灌流器官，然後以較慢速度分佈到肌、腸、面板等血液灌流較差的部位。　　3．生物轉化和消除 局麻藥進入血液迴圈後，其代謝產物的水溶性更高，並從尿中排出，酯類局麻藥主要由假性膽鹼酯酶水解失活，如有先天性假性膽鹼酯酶質量的異常，或因肝硬化、嚴重貧血、惡病質和晚期妊娠等引起量的減少者，酯類局麻藥的用量都應減少。醯胺類藥物的轉化降解規律尚不完全清楚，主要在肝細胞內質網代謝轉化，故肝功能不全的病人用量應酌減。