羅哌卡因為布比卡因哌啶環的第三位氮原子被丙基所代替的產物，為不對稱結構的單映象體（single enantiomer），即S-映象體。它是純左旋式異構體，較右旋式異構體毒性低，作用時間長。其pKa為8.1，分配係數為2.9。羅哌卡因的脂溶性小使其絕對效能有所減弱，到達粗大運動神經的時間拖後，但對Aδ和C神經纖維的阻滯比布比卡因更為廣泛，同時也形成該藥獨特的作用特點：即運動與感覺阻滯分離。

與硬膜外應用相比，羅哌卡因在區域性浸潤給藥後的吸收較慢且變化較大。在對耐樂品的研究中，將12名接受膽囊切除術的病人分兩組，分別在手術結束後應用羅哌卡因87.5mg或175mg進行傷口浸潤，結果發現最低麻醉濃度（Cm）值與所給劑量成正比。在87.5mg組中，Cm值為0.48mg/l，tmax值介於30-183min之間，清除半衰期為5.6-27.7h；在175mg組中，Cm值為0.78mg/l，tmax為30-183min，清除半衰期為3.6-34.4h。而另外的研究中顯示區域性浸潤麻醉後其感覺恢復時間在2mg/ml濃度中為418分鐘，而5mg/ml濃度中大於692分鐘，最長鎮痛時間超過12小時，且沒有明顯毒副作用，注射劑量可以高達225mg。

羅哌卡因的面板鎮痛時間平均4.4h，較布比卡因長，可能與羅哌卡因能引起血管收縮有關，而區域性浸潤麻醉作用時間較同濃度布比卡因長2～3倍。在豬皮下注射0.25%～0.5%羅哌卡因1ml後面板血流減少，但同等劑量和濃度的布比卡因使面板血流量增加，這有利於減少手術創面出血。