“1973年新年，羅澤淵到家住雲南大學的朋友家玩，在雲大校園裡意外地發現了許多苦蒿”。“抱著試一試的想法，採了一大把抱回藥物研究所。之後，她製備了苦蒿不同溶劑的提取物，順利地分得了數種結晶成份。當從事多年抗瘧藥藥效學篩選工作的黃衡看到編號為結晶體三的化合物過篩結果時，驚訝地發現，原本被感染得呈“滿天星”狀的小鼠血片中，瘧原蟲竟全部消失了。“會不會只是一個偶然”，黃衡驚喜之餘冷靜地提醒自己。但是，多次試驗結果重現後，他激動了，“這不是偶然，我們真的找到有效的抗瘧成分了。”黃衡把這份意外之喜告訴了組裡的其它成員。一時間，全體人激動難抑，多年的努力沒有白費，總算看到了一線希望之光。”

1964年，越南戰爭爆發，當時北越軍隊常出沒于山間叢林地區，而這一地區惡性瘧疾流行猖獗，且對奎寧及奎諾酮類抗瘧藥物如氯喹（chloroquine）等普遍出現了耐藥性，平民與軍隊的患病人數猛增，越南政府請求支援。中國政府於1967年5月23日在北京成立5·23抗瘧計劃辦公室，統一領導《5·23 抗瘧計劃》的實施，其全稱為中國瘧疾研究協作項，代號為"523"。領導小組由國家科委（正組長）、總後勤部（副組長）、國防科委、衛生部、化工部、中國科學院各派一名代表組成，直接歸國家科委領導。辦事機構以華人民解放軍後字236部隊為主（推測為軍事醫學科學院代號），辦公室設在後字236部隊。不過，由於進展和當時的政治環境，"523"領導小組曾多次發生變動，如1971年5月22日廣州召開的全國瘧疾防治研究工作座談會上，領導小組改為由衛生部（正組長）、總後衛生部（副組長）、化工部和中國科學院組成。後來，一位研究人員曾調侃，正是由於這一專案，“使得在當時到處停工的醫藥研究單位留下了一支隊伍”。

任務”的“中醫中藥專業組”。北京中藥所指定化學研究室的屠呦呦擔任組長。當時的基本思路是採取民間驗方，然後用有機溶劑分離藥用部位並進行相應的藥理篩選和臨床驗證，研究人員整理了多達808種可能的中藥。據稱她們開始並未考慮使用青蒿，因為它的抑制率極不穩定，12-80%，直至看到東晉葛洪《肘後備急方》中將青蒿“絞汁”用藥，從而得到啟發，認為有效成分可能在親脂部分，改用乙醚提取。1971年10月，青蒿的動物效價由30%~40%提高到95%。1971年12月下旬，用乙醚提取物與中性部分分別對感染伯氏瘧原蟲（Plasmodiumberghei）小鼠以及感染猴瘧原蟲（Plasmodiumcyomolgi）猴的瘧原蟲血癥（parasitemia）顯示 100%的療效。

1972年初抗瘧有效單體從中藥青蒿中分離得到，當時的代號為“結晶Ⅱ”，後改名為“青蒿Ⅱ”，最後定名為青蒿素。1972年3月8日，《用毛澤東思想指導發掘抗瘧中草藥工作》的報告在"523"計劃內部會議上釋出。效果雖好，但在批次生產時相關藥廠不願意承擔提取藥品任務，使得專案組只好把實驗室當成了生產車間，而由於乙醚易燃，結果在屠呦呦作報告的當日，由於操作人員不慎而引發大火，這一事故差點使得計劃夭折。

由於計劃時間進度緊張，為了儘早應用於臨床，1972年5月計劃部分相關研究人員（包括屠呦呦）用自身進行

人體試驗並獲得透過，8月在海南部分地區進行臨床試驗，在選試的 21 例瘧疾患者中，感染惡性瘧或間日瘧（subtertian ortertian malaria）者各佔半數. 經治療後，患者的發熱症狀可迅速消失，血中瘧原蟲的數目銳減；而接受氯喹的對照組患者則無效（個別資料存在爭議，也有個別參與人員回憶年份為1973年）。

1977和1979年，青蒿素的研究成果在中國《科學通報》與《化學學報》上發表，同年青蒿素的新分子及其報被美國權威的《化學文摘》收錄。

1979年9月，依國家醫藥管理總局建議，"523"計劃列入各級民用醫藥科研計劃之中，不再另列醫藥軍工科研專案。1981年3月3日-3月6日，"523"計劃舉行最後一次小組會議；5月該會議紀要下發，"523"計劃結束。

1981年10月，世界衛生組織主辦的第四屆瘧疾化療研討會在北京召開上，屠呦呦就《青蒿素的化學研究》一題作首位發言，引起與會代表極大的興趣，並認為“這一新的發現更重要的意義是在於將為進一步設計合成新藥指出方向”。在這次報告中，屠呦呦提出應研發複方青蒿素以防止和延緩抗藥性出現的設想，但並未受到國際同行的重視，中國開始自行研發複方藥物，開發出複方蒿甲醚等系列複方藥。2005年，權威醫學刊物《柳葉刀》發表文章，指出研究發現使用單方青蒿素的地區瘧原蟲對青蒿素敏感度下降，這意味著瘧原蟲有開始出現抗藥性的可能，世衛組織開始全面禁止使用單方青蒿素，改用青蒿素的聯合療法（artemisinincombination therapy，ACT），並推薦多種聯合治療，即每種方案包括青蒿素類化合物，配以另1 種化學藥物。這說明當年中國科學家的預見是對的。

1986年，青蒿素和雙氫青蒿素獲一類新藥證書，1992年獲得“全國十大科技成就獎”，1997年獲得“新中國十大衛生成就”之一稱號。

2011年9月，屠呦呦因青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻，獲得被譽為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。

2015年10月，屠呦呦因創制新型抗瘧藥—青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻，“or her discoveries concerning a novel therapy againstMalaria”，與另外兩位科學家獲2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。