尼古丁(Nicotine),俗名菸鹼,是一種存在於茄科植物(茄屬)中的生物鹼,也是菸草的重要成分,還是N膽鹼受體激動藥的代表,對N1和N2受體及中樞神經系統均有作用,無臨床應用價值。 尼古丁會使人上癮或產生依賴性(最難戒除的毒癮之一),人們通常難以剋制自己,重複使用尼古丁也增加心臟速度和升高血壓並降低食慾。大劑量的尼古丁會引起嘔吐以及噁心,嚴重時人會死亡。菸草中通常會含有尼古丁,這使許多吸菸者無法戒掉煙癮。 藥物動力學 當尼古丁進入體內,會經由血液傳送,並可透過血腦屏障,吸入後平均只需要7秒即可到達腦部。尼古丁在人體內的半衰期約為2小時。身體經由吸菸而獲得的尼古丁量,受很多因素影響,包括煙的品質、是否大口吸入、是否使用濾嘴都是影響的原因。口嚼式、口含式和吸入式的菸草等透過含於唇-牙齦間和直接用鼻子吸入等方式,尼古丁進入身體的效率較高。肝是主要代謝尼古丁的器官,分解酵素為Cytochrome P450(主要是CYP2A6,CYP2B6也可作用於尼古丁),代謝產品為可替寧(cotnine)。 藥理學 尼古丁作用於菸鹼乙醯膽鹼接受體,特別是自律神經上的接受器((α1)2(β4)3)和中樞神經的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位於副腎髓質和其他位置,後者位於中央神經系統。低濃度時,尼古丁增加了這些接受體的活性,尼古丁對於其他神經傳遞物也有小量直接作用。高濃度時抑制。 對中樞神經系統 尼古丁可與尼古丁乙醯膽鹼接受器結合,增加神經傳遞物的量,腦中的多巴胺增加,產生幸福感和放鬆感,最後可能會因吸食而有成癮的現象。 菸草燃燒產生的煙中包含了單胺氧化酶抑制劑(Monoamine oxidase inhibitor),單胺氧化酶會分解單胺類神經傳遞物、多巴胺、正腎上腺素和血清素。 透過吸菸長期暴露於尼古丁中的人,尼古丁會正向調節小腦和腦幹中α4β2尼古丁乙醯膽鹼受體。 對周邊神經系統 尼古丁會刺激交感神經,藉由刺激內臟神經影響副腎髓質,釋放腎上腺素。副交感神經節前纖維釋放乙醯膽鹼,作用在菸鹼酸乙醯膽鹼接受器上,使之釋放腎上腺素和正腎上腺素至血液中。 對副腎髓質 尼古丁與腎上腺髓質的菸鹼接受器結合後,會增加血液中腎上腺素的含量。透過與接受器結果,尼古丁使細胞去極化,鈣離子由鈣離子通道流入,鈣離子促使神經細胞以胞泌作用的方式,釋出腎上腺素和正腎上腺素至血液中,血液中腎上腺素增加,造成心跳加快,血壓升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一樣。可替寧是尼古丁代謝的副產物,可在血液中存留48小時,可作為檢驗一個人是否吸菸的物質。
尼古丁(Nicotine),俗名菸鹼,是一種存在於茄科植物(茄屬)中的生物鹼,也是菸草的重要成分,還是N膽鹼受體激動藥的代表,對N1和N2受體及中樞神經系統均有作用,無臨床應用價值。 尼古丁會使人上癮或產生依賴性(最難戒除的毒癮之一),人們通常難以剋制自己,重複使用尼古丁也增加心臟速度和升高血壓並降低食慾。大劑量的尼古丁會引起嘔吐以及噁心,嚴重時人會死亡。菸草中通常會含有尼古丁,這使許多吸菸者無法戒掉煙癮。 藥物動力學 當尼古丁進入體內,會經由血液傳送,並可透過血腦屏障,吸入後平均只需要7秒即可到達腦部。尼古丁在人體內的半衰期約為2小時。身體經由吸菸而獲得的尼古丁量,受很多因素影響,包括煙的品質、是否大口吸入、是否使用濾嘴都是影響的原因。口嚼式、口含式和吸入式的菸草等透過含於唇-牙齦間和直接用鼻子吸入等方式,尼古丁進入身體的效率較高。肝是主要代謝尼古丁的器官,分解酵素為Cytochrome P450(主要是CYP2A6,CYP2B6也可作用於尼古丁),代謝產品為可替寧(cotnine)。 藥理學 尼古丁作用於菸鹼乙醯膽鹼接受體,特別是自律神經上的接受器((α1)2(β4)3)和中樞神經的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位於副腎髓質和其他位置,後者位於中央神經系統。低濃度時,尼古丁增加了這些接受體的活性,尼古丁對於其他神經傳遞物也有小量直接作用。高濃度時抑制。 對中樞神經系統 尼古丁可與尼古丁乙醯膽鹼接受器結合,增加神經傳遞物的量,腦中的多巴胺增加,產生幸福感和放鬆感,最後可能會因吸食而有成癮的現象。 菸草燃燒產生的煙中包含了單胺氧化酶抑制劑(Monoamine oxidase inhibitor),單胺氧化酶會分解單胺類神經傳遞物、多巴胺、正腎上腺素和血清素。 透過吸菸長期暴露於尼古丁中的人,尼古丁會正向調節小腦和腦幹中α4β2尼古丁乙醯膽鹼受體。 對周邊神經系統 尼古丁會刺激交感神經,藉由刺激內臟神經影響副腎髓質,釋放腎上腺素。副交感神經節前纖維釋放乙醯膽鹼,作用在菸鹼酸乙醯膽鹼接受器上,使之釋放腎上腺素和正腎上腺素至血液中。 對副腎髓質 尼古丁與腎上腺髓質的菸鹼接受器結合後,會增加血液中腎上腺素的含量。透過與接受器結果,尼古丁使細胞去極化,鈣離子由鈣離子通道流入,鈣離子促使神經細胞以胞泌作用的方式,釋出腎上腺素和正腎上腺素至血液中,血液中腎上腺素增加,造成心跳加快,血壓升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一樣。可替寧是尼古丁代謝的副產物,可在血液中存留48小時,可作為檢驗一個人是否吸菸的物質。