已經查明有100多種藥物可以導致谷轉氨酶的升高，依其影響機制如導致肝毒性，致膽汁鬱積性黃疸，致肝過敏反應，引起肝損害等。如： 1、麻醉藥：如甲氧氟烷、氯仿（伴肝壞死）； 2、精神類藥：如魯米那（肝小葉中心壞死）、巴比妥酸鹽、利眠寧、水合氯醛，丙咪嗪、三氟拉嗪、氯丙嗪，氟奮乃靜； 3、解熱止痛藥物：氨基比林、非那西丁、羥基保泰松、辛可芬（病毒性肝炎樣）、消炎痛（伴膽汁鬱積性損害）、 4、抗結核藥：利福平、異煙肼、吡嗪醯胺、乙胺丁醇； 5、抗生素：羧苄青黴素、先鋒黴素Ⅲ（輕度升高）、慶大黴素、卡那黴素、四環素（尤對孕婦）、金黴素、氯黴素、兩性黴素B、灰黃黴素、呋喃類、磺胺類、新生黴素、林可黴素； 6、抗腫瘤藥物：環磷醯胺、氨甲喋呤、硫唑嘌呤、秋水仙鹼等。 7、降糖藥物：氯磺丙脲、甲磺丁脲、甲磺丁脲； 7、降脂藥物：安妥明、他汀類（普伐他汀、辛伐他汀等），貝特類； 8、治甲亢藥物：他巴唑、丙基硫氧嘧啶、甲基硫氧嘧啶； 9、激素類：已烯雌酚、口服避孕藥，睪丸酮（伴肝細胞毒害）、甲基睪丸酮（致GPT中度升高）等雄激素， 10、抗心律失常藥物：奎尼丁、普魯卡因醯胺、、香豆素、、鉍鹽、鐵鹽、砷劑、 11、利尿藥：利尿酸（伴肝細胞損害）、氯噻嗪、雙氫氯噻嗪； 12、其他：銻化合物、卡巴胂、氯壓定、雙香豆素、乙醇等。

這些藥物和毒物也可引起ALT活性升高：如氯丙嗪，異煙肼，奎寧，水楊酸製劑及酒精，鉛，汞，四氯化炭或有機磷等。AST在心肌細胞內含量較多，當心肌梗塞時，血清中AST活力增高，在發病後6－12小時內顯著增高，在48小時達到高峰，約在3－5天恢復正常。血清中AST也可來源於肝細胞，各種肝病可引起血清中AST的升高，中毒性肝炎時可更高!肌炎，胸膜炎，腎炎及肺炎也可引起血清AST的輕度增高。