本品其化學名稱為:1-b-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧醯胺。
【藥理毒理】
抗病毒藥。體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑。
對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
【藥代動力學】
藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內,且積蓄量大。長期用藥後腦脊液內藥濃度可達同時期血濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進入乳汁。在肝內代謝。靜脈給藥消除T1/2約為0.5~2小時。主要經腎排洩。72~80小時尿排洩率為30%~55%。72小時糞便排洩率約15%。藥物在紅細胞內可積蓄數週。
【適應症】
主要用於呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎。
流行性出血熱和拉沙熱的預防和治療,發熱早期應用本品能縮短髮熱期,減輕腎臟與血管損害及中毒症狀。區域性應用可治療單純皰疹病毒性角膜炎。
【用法用量】
靜脈滴注 成人每日500~1000mg,分2次給藥,每次靜滴20分鐘以上。療程3~7天。治療拉沙熱、流行性出血熱等嚴重病例時,成人首劑靜滴2g,繼以每8小時0.5~lg,共10天。
小兒每日10~15mg/kg,分2次給藥,每次靜滴20分鐘以上。療程3-7天。
【不良反應】
本品毒性低,吸人用藥幾無毒性反應。靜脈或口服給藥後較常見的不良反應有貧血、乏力等,停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠等,多見於應用大劑量者,以及食慾減退,噁心等。吸人用藥時偶見皮疹、醫護人員可發生頭痛、面板癢、皮紅、眼周水腫。
【禁忌】
對本品或含本品藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1.致癌與致突變:動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、顎、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少,但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。孕婦不推薦應用本品。
2.有嚴重貧血者或對本品敏感者慎用。
3.對診斷的干擾:靜脈給藥引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
4.儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
少量藥物由乳汁排洩,且對母子二代均具毒性,因此乳母在用藥期間需暫時停止授乳,乳汁也應丟棄。由於乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用於此種病例。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人不推薦應用。
【藥物相互作用】
本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
本品其化學名稱為:1-b-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧醯胺。
【藥理毒理】
抗病毒藥。體外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的複製與傳播受抑。
對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
【藥代動力學】
藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內,且積蓄量大。長期用藥後腦脊液內藥濃度可達同時期血濃度的67%。本品可透過胎盤,也能進入乳汁。在肝內代謝。靜脈給藥消除T1/2約為0.5~2小時。主要經腎排洩。72~80小時尿排洩率為30%~55%。72小時糞便排洩率約15%。藥物在紅細胞內可積蓄數週。
【適應症】
主要用於呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎與支氣管炎。
流行性出血熱和拉沙熱的預防和治療,發熱早期應用本品能縮短髮熱期,減輕腎臟與血管損害及中毒症狀。區域性應用可治療單純皰疹病毒性角膜炎。
【用法用量】
靜脈滴注 成人每日500~1000mg,分2次給藥,每次靜滴20分鐘以上。療程3~7天。治療拉沙熱、流行性出血熱等嚴重病例時,成人首劑靜滴2g,繼以每8小時0.5~lg,共10天。
小兒每日10~15mg/kg,分2次給藥,每次靜滴20分鐘以上。療程3-7天。
【不良反應】
本品毒性低,吸人用藥幾無毒性反應。靜脈或口服給藥後較常見的不良反應有貧血、乏力等,停藥後即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠等,多見於應用大劑量者,以及食慾減退,噁心等。吸人用藥時偶見皮疹、醫護人員可發生頭痛、面板癢、皮紅、眼周水腫。
【禁忌】
對本品或含本品藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1.致癌與致突變:動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤,但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、顎、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形,子代成活減少,但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。孕婦不推薦應用本品。
2.有嚴重貧血者或對本品敏感者慎用。
3.對診斷的干擾:靜脈給藥引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
4.儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
少量藥物由乳汁排洩,且對母子二代均具毒性,因此乳母在用藥期間需暫時停止授乳,乳汁也應丟棄。由於乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用於此種病例。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人不推薦應用。
【藥物相互作用】
本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。