對垂體-性腺系統的抑制作用。

重複給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥後能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用（急性作用），然後抑制垂體生成和釋放促性腺激素。可進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。

醋酸亮丙瑞林為高活性的LH-RH衍生物，由於它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球是一種緩釋製劑，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。

擴充套件資料：

醋酸亮丙瑞林微球的使用：

1、對子宮內膜異位症和子宮肌瘤患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，可使血清中的雌二醇水平下降到接近絕經期的水平。因此有卵巢功能抑制作用，可抑制機體正常的排卵功能，並可使月經停止。

2、藥物主要代謝產物五肽（M-1）的血漿濃度在給藥後2-6小時達到最大濃度，為其源藥血漿濃度的6%，給藥一週後，五肽（M-1）的平均血漿濃度可接近源藥物濃度的20%。

3、在首次給藥的初期，本品作為高活性的LH-RH衍生物對垂體-性腺系統的刺激作用引起血清中促性腺激素水平的一過性升高，導致臨床症狀的一過性加重等，然而，這種加重通常會在繼續用藥的過程中消失。