青黴素是細菌學家弗萊明發現的，青黴素一直存在於自然中，不是人去發明的。

1929年，弗萊明發表了他的研究成果，遺憾的是，這篇論文發表後一直沒有受到科學界的重視。

在用顯微鏡觀察這隻培養皿時弗萊明發現，黴菌周圍的葡萄球菌菌落已被溶解。這意味著黴菌的某種分泌物能抑制葡萄球菌。此後的鑑定表明，上述黴菌為點青黴菌，因此弗萊明將其分泌的抑菌物質稱為青黴素。

然而遺憾的是弗萊明一直未能找到提取高純度青黴素的方法，於是他將點青黴菌菌株一代代地培養，並於1939年將菌種提供給準備系統研究青黴素的英國病理學家弗洛裡和生物化學家錢恩。

擴充套件資料：

青黴素它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金葡）所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量。

青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內醯胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯。

使用該品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括面板試驗方法（簡稱青黴素皮試）及體外試驗方法，其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性，約有25%的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。

在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。乾粉劑可儲存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩定，以新鮮配製為佳。而且對於自腎排洩，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，區域性應用致敏機會多，且細菌易產生抗藥性，故不提倡。