主要成分為富馬酸比索洛爾
編輯本段性狀
本品為薄膜衣片。康忻2.5mg：白色心形刻痕薄膜衣片。康忻5mg：淡黃色心形刻痕薄膜衣片。
編輯本段用法用量
對於所有適應症：應在早晨並可以在進餐時服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。可以配合李氏藥貼使用效果更好。慢性穩定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：?1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至?2.5mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至?3.75mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至?5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至?7.5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至?10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。肝、腎功能不全者：輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。晚期腎功能衰竭（肌酐清除率
編輯本段禁忌
比索洛爾禁用於以下患者：1.急性心力衰竭或處於心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者2.心源性休克者3.二度或三度房室傳導阻滯者（無心臟起搏器）4.病竇綜合症患者5.竇房阻滯者6.心動過緩者，治療開始時心率少於60次/分鐘7.血壓過低者（收縮壓低於100mmHg）8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合徵患者10.未經治療的嗜鉻細胞瘤患者11.代謝性酸中毒患者12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者
編輯本段特殊人群用藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕期服本品時，為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖，應在預產期72小時前停用本品。若需繼續服用，新生兒在娩出後48～72小時內應密切監護。【兒童用藥】不宜服用本品。【老年患者用藥】請遵醫囑。
編輯本段藥理毒理
藥理學：
比索洛爾是一種高選擇性的?1－腎上腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的?1－受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的?2－受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和?2－受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有?1－受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美託洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3－4小時後達到最大效應。由於半衰期為10－12小時，比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周後達到最大抗高血壓效應。
毒理學：
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
編輯本段臨床研究
【功效主治】用於原發性高血壓、心絞痛的治療。【化學成分】富馬酸比索洛爾。【藥理作用】本品是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內在擬交感活性和膜穩定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11～34倍，對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾（Atenolol）的4倍。本品作用時間長（24小時以上），連續服用控制症狀好且無耐受現象，對呼吸系統副作用極小，未見對脂肪分解代謝的影響。【藥物相互作用】1本品與其他抗高血壓藥物並用時降壓作用增強。2本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯用可減慢心率。3與利血平聯用時，需在本藥停用幾天之後才能停用利血平。4與心痛定聯用能增強本品的抗高血壓效果。5與異搏停或硫氮酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時，需對病人監護，因可致低血壓、心動過緩及其他。【不良反應】1服藥初期可能出現有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續服藥後均自動減輕或消失。2在極少數情況下會出現胃腸紊亂（腹瀉、便秘、噁心、腹疼）及面板反應（如紅斑、瘙癢）。3偶見血壓明顯下降，脈搏緩慢或房室傳導失常。4有時產生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。5對間歇性跛行或雷諾現象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6偶爾會出現氣道阻力增加。7對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，並掩蓋低血糖表現（如心跳加快）。
編輯本段藥代動力學
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由於肝臟首過效應很小（
編輯本段藥物過量
萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時，須停服本品。必要時，可單獨或連續使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量，高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。
編輯本段貯藏
2.5mg：25?C以下儲存。5mg：30?C以下儲存。
編輯本段是否醫保
非醫保
編輯本段2010版中國藥典修訂增訂內容
富馬酸比索洛爾片（徵求意見稿）FumasuanBisuoluo’erPianBisoprololFumarateTablets本品含富馬酸比索洛爾[（C18H31NO4）2·C4H4O4]應為標示量的90.0％～110.0％【性狀】本品為白色片。【鑑別】（1）取本品的細粉適量（約相當於富馬酸比索洛爾20mg），加水4ml溶解，濾液加高錳酸鉀試液1～3滴，紫紅色應褪去，並有棕黃色沉澱生成。（2）取本品的細粉適量，加水溶解並製成每1ml中約含富馬酸比索洛爾0.1mg的溶液，濾過，取續濾液，照紫外－可見分光光度法（附錄ⅣA）測定，在271nm的波長處有最大吸收。（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。【檢查】含量均勻度取本品1片，置25ml（2.5mg規格）或50ml（5mg規格）量瓶中，加水使富馬酸比索洛爾溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照含量測定項下的方法,自“精密量取續濾液20μl”起，依法測定含量，應符合規定（附錄ⅩE）。溶出度取本品，照溶出度測定法（二部附錄ⅩC第三法），以水100ml（2.5mg規格）或200ml（5mg規格）為溶劑，轉速為每分鐘35轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照含量測定項下的方法測定；另取富馬酸比索洛爾對照品適量，用水製成每1ml中約含25μg的溶液，同法測定，按外標法以比索洛爾峰面積計算出每片的溶出量，限度為標示量的80％，應符合規定。有關物質取本品適量（約相當於富馬酸比索洛爾25mg），置50ml量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照富馬酸比索洛爾有關物質項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰（富馬酸峰及溶劑峰除外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液比索洛爾主峰面積的1/2（0.5％），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液比索洛爾主峰面積的2倍（2.0％）。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。【含量測定】取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於富馬酸比索洛爾5mg），置50ml量瓶中，加水適量使富馬酸比索洛爾溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，照富馬酸比索洛爾有關物質項下的色譜條件，精密量取續濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取富馬酸比索洛爾對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以比索洛爾峰面積計算，即得。【類別】選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑。【規格】（1）2.5mg（2）5mg【貯藏】密封，涼暗處儲存。
主要成分為富馬酸比索洛爾
編輯本段性狀
本品為薄膜衣片。康忻2.5mg：白色心形刻痕薄膜衣片。康忻5mg：淡黃色心形刻痕薄膜衣片。
編輯本段用法用量
對於所有適應症：應在早晨並可以在進餐時服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。高血壓或心絞痛的治療：通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。可以配合李氏藥貼使用效果更好。慢性穩定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：?1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至?2.5mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至?3.75mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至?5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至?7.5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至?10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。肝、腎功能不全者：輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。晚期腎功能衰竭（肌酐清除率
編輯本段禁忌
比索洛爾禁用於以下患者：1.急性心力衰竭或處於心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者2.心源性休克者3.二度或三度房室傳導阻滯者（無心臟起搏器）4.病竇綜合症患者5.竇房阻滯者6.心動過緩者，治療開始時心率少於60次/分鐘7.血壓過低者（收縮壓低於100mmHg）8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合徵患者10.未經治療的嗜鉻細胞瘤患者11.代謝性酸中毒患者12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者
編輯本段特殊人群用藥
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕期服本品時，為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖，應在預產期72小時前停用本品。若需繼續服用，新生兒在娩出後48～72小時內應密切監護。【兒童用藥】不宜服用本品。【老年患者用藥】請遵醫囑。
編輯本段藥理毒理
藥理學：
比索洛爾是一種高選擇性的?1－腎上腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的?1－受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的?2－受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和?2－受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有?1－受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美託洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3－4小時後達到最大效應。由於半衰期為10－12小時，比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周後達到最大抗高血壓效應。
毒理學：
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
編輯本段臨床研究
【功效主治】用於原發性高血壓、心絞痛的治療。【化學成分】富馬酸比索洛爾。【藥理作用】本品是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內在擬交感活性和膜穩定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11～34倍，對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾（Atenolol）的4倍。本品作用時間長（24小時以上），連續服用控制症狀好且無耐受現象，對呼吸系統副作用極小，未見對脂肪分解代謝的影響。【藥物相互作用】1本品與其他抗高血壓藥物並用時降壓作用增強。2本品與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯用可減慢心率。3與利血平聯用時，需在本藥停用幾天之後才能停用利血平。4與心痛定聯用能增強本品的抗高血壓效果。5與異搏停或硫氮酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時，需對病人監護，因可致低血壓、心動過緩及其他。【不良反應】1服藥初期可能出現有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續服藥後均自動減輕或消失。2在極少數情況下會出現胃腸紊亂（腹瀉、便秘、噁心、腹疼）及面板反應（如紅斑、瘙癢）。3偶見血壓明顯下降，脈搏緩慢或房室傳導失常。4有時產生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。5對間歇性跛行或雷諾現象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。6偶爾會出現氣道阻力增加。7對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，並掩蓋低血糖表現（如心跳加快）。
編輯本段藥代動力學
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由於肝臟首過效應很小（
編輯本段藥物過量
萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時，須停服本品。必要時，可單獨或連續使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量，高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。
編輯本段貯藏
2.5mg：25?C以下儲存。5mg：30?C以下儲存。
編輯本段是否醫保
非醫保
編輯本段2010版中國藥典修訂增訂內容
富馬酸比索洛爾片（徵求意見稿）FumasuanBisuoluo’erPianBisoprololFumarateTablets本品含富馬酸比索洛爾[（C18H31NO4）2·C4H4O4]應為標示量的90.0％～110.0％【性狀】本品為白色片。【鑑別】（1）取本品的細粉適量（約相當於富馬酸比索洛爾20mg），加水4ml溶解，濾液加高錳酸鉀試液1～3滴，紫紅色應褪去，並有棕黃色沉澱生成。（2）取本品的細粉適量，加水溶解並製成每1ml中約含富馬酸比索洛爾0.1mg的溶液，濾過，取續濾液，照紫外－可見分光光度法（附錄ⅣA）測定，在271nm的波長處有最大吸收。（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。【檢查】含量均勻度取本品1片，置25ml（2.5mg規格）或50ml（5mg規格）量瓶中，加水使富馬酸比索洛爾溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照含量測定項下的方法,自“精密量取續濾液20μl”起，依法測定含量，應符合規定（附錄ⅩE）。溶出度取本品，照溶出度測定法（二部附錄ⅩC第三法），以水100ml（2.5mg規格）或200ml（5mg規格）為溶劑，轉速為每分鐘35轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照含量測定項下的方法測定；另取富馬酸比索洛爾對照品適量，用水製成每1ml中約含25μg的溶液，同法測定，按外標法以比索洛爾峰面積計算出每片的溶出量，限度為標示量的80％，應符合規定。有關物質取本品適量（約相當於富馬酸比索洛爾25mg），置50ml量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照富馬酸比索洛爾有關物質項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰（富馬酸峰及溶劑峰除外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液比索洛爾主峰面積的1/2（0.5％），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液比索洛爾主峰面積的2倍（2.0％）。其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。【含量測定】取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於富馬酸比索洛爾5mg），置50ml量瓶中，加水適量使富馬酸比索洛爾溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，照富馬酸比索洛爾有關物質項下的色譜條件，精密量取續濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取富馬酸比索洛爾對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標法以比索洛爾峰面積計算，即得。【類別】選擇性β1腎上腺素受體阻斷劑。【規格】（1）2.5mg（2）5mg【貯藏】密封，涼暗處儲存。