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1 # 無名藥師
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2 # 科學閏土
紫杉醇是一種癌症化療藥物,促進微管穩定,用於治療卵巢、乳腺癌,肺癌、胃食管癌、子宮內膜癌、宮頸癌、前列腺癌和頭頸部癌症等等。
紫杉醇在癌症化療中的作用機制紫杉醇(paclitaxel)會引起有絲分裂終止,從而導致有絲分裂中的細胞死亡(如下圖)
紫杉醇促進微管蛋白異二聚體聚合成微管,結合到微管上促進微管穩定,抑制其動態變化,從而干擾有絲分裂紡錘體的形成,染色體無法分離,有絲分裂停滯在M期。
然而,最近證據表明,紫杉醇的如果濃度太低,不足以引起有絲分裂終止時,反而會導致多極分裂。
紫杉醇發現及抗癌使用歷史從1960年到1981年,美國國家癌症研究所(NCI)和美國農業部(USDA)合作開展了一項植物篩選專案,收集並測試了15000種植物提取物,以確定具有抗癌活性的天然化合物。
1964年,來自短葉紅豆杉的樣本在美國國家癌症研究所和美國農業部的聯合專案中發現樹皮提取物具有細胞毒性
1967年,從短葉紅豆杉的樹皮中分離出了活性成分,並將其命名為紫杉醇
1971年,紫杉醇結構發表,化學結構如下圖
1978年,紫杉醇顯示出對小鼠腫瘤模型有治療效果
1979年,Horwitz 實驗室證實紫杉醇能夠促進微管穩定
1984年,紫杉醇進入第一階段臨床試驗
1985年,紫杉醇進入第二階段臨床試驗
1992年,BMS將紫杉醇商標命名為他克唑,並給予紫杉醇的新通用名稱,美國食品及藥物管理局(FDA)批准了紫杉醇用於治療卵巢癌,太平洋紫杉法案透過,以確保短葉紅豆杉的存活。
1994年,FDA批准了紫杉醇治療乳腺癌,並且批准了BMS的半合成製造紫杉醇
1999年,FDA批准紫杉醇用於非小細胞肺癌的治療。
紫杉醇的副作用包括:血壓升高、發燒、皮膚髮紅,心率下降,噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、口腔潰瘍、無力、關節或肌肉疼痛、肌膚或指甲黯淡,暫時性脫髮,頭暈,嗜睡,手腳麻木或刺痛。
紫杉醇必須在醫院進行靜脈注射的,劑量由醫生根據病情情況確定。紫杉醇可能與其他藥物相互作用,應該告訴醫生所有你正在使用的藥物和補品。孕婦禁止使用紫杉醇,進行母乳餵養期間不建議使用紫杉醇。
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3 # 佛曰如是我聞
前面高手很多,我就不多重複了,不過本質就是殺死癌細胞,目前都是這種方法,缺陷就是殺死癌細胞的同時致死正常細胞,從而種種負作用。目前比較明朗的發展趨勢及可能:一,生物型——標靶治療,對癌細胞與正常細胞進行標記區分,從而殺死有害細胞,保持正常細胞;二,物理型,奈米機器人——起碼100年以上才有可能;三,生化型,誘導,抑制,尋找能誘導抑制的資訊素
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4 # 中山大學張健醫生
紫杉醇是多種癌症化療的常用藥物。癌細胞要增長,需要和正常細胞一樣進行有絲分裂,一個細胞變成兩個,需要進行染色體的分離。紫杉醇干擾了有絲分裂過程,導致癌細胞的合成終止,所以會抑制癌細胞的增多。
但癌細胞也能逐漸對這種機制產生耐藥,所以紫杉醇並不能根治癌症。
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紫杉醇是由紅豆杉樹皮中提取的有效成分,是一種抗惡性腫瘤的藥物。
其作用機制是作用於細胞微管蛋白系統,促進微管蛋白裝配成微管,同時抑制微管的解聚,從而導致微管束的排列異常,形成星狀體,使紡錘體失去功能,從而導致細胞死亡。
體外實驗和動物實驗證實紫杉醇對卵巢癌和乳腺癌有獨特療效,對肺癌,食管癌,大腸癌,黑色素瘤,頭頸部瘤,淋巴瘤,腦瘤也有一定療效。對其他抗腫瘤藥物如順鉑,多柔比星耐藥的,使用紫杉醇也有效。
紫杉醇抑制腫瘤細胞的同時對正常細胞也抑制,所以其副作用也較大。主要是骨髓抑制,神經毒性,心臟毒性和過敏反應。
大多數患者都可出現噁心,嘔吐、腹瀉、肌肉疼痛、關節疼痛、出現脫髮等不良反應。
其他可能發生的嚴重不良反應:
1.骨髓抑制:骨髓抑制是大多數抗癌藥物都有的不良反應,紫杉醇引起的骨髓抑制,在藥物劑量越大,用藥時間越長時越明顯。一般在停藥後也可快速恢復。
2.過敏反應:最常見的症狀是:呼吸困難、臉紅、胸悶,心動過速,還發現有腹痛、四肢疼痛、多汗等,嚴重過敏反應可發生過敏性休克。
3.心血管不良反應:有發生房顫和室上性心動過速的可能,也有可能引起血壓升高。
4.呼吸系統不良反應:
一些人可能發生間質性肺炎、肺纖維化、另外還可能引起胸腔積液。
6.肝功能異常:有的人可能發生肝功能異常,轉氨酶升高。對於輕微的肝酶異常可不必擔心。