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  • 1 # 使用者6437608732773

    當前,人類獲得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物發酵. 後三種方法大都停留在實驗室階段。

    (1) 紫杉醇的生物合成:

    紫杉醇的分子式為:C47H51NO14是萜類環狀結構的天然次生代謝物。主要由紫杉烷環和側鏈組成。研究其生物合成,對於人為定向的提高合成效率及克隆組合,形成關鍵的酶的基因,提高紫杉醇的產量意義重大。目前的關鍵是能否找到一兩個關鍵酶的發現,並使得其基因純化和基因克隆。克隆紅豆杉基因能否突破還有待於觀察,不過人們已經找到的假想途徑,目前這些技術還處在實驗室階段。

    (2).紫杉醇的化學合成

    根據研究及報道:從紅豆杉植物中分離得到的10---去乙醯漿果赤黴素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),顯然活性低於紫杉醇,但可以從紅豆杉針葉中提取。該物質經過四步化學過程可合成紫杉醇。為解決紫杉醇新來源途徑,取得重大進展。以NICOLAOU博士為首的美國研究小組在1994年報道透過化學方法全合成紫杉醇的結果。但化學合成從實質意義上說還沒有取得徹底的突破,目前還不具備應用價值。

    (2) 紫杉醇的微生物合成

    STTERLE等從短葉紅豆杉韌皮部分, 分離得到一種寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培養基中產生紫杉醇及相關烴合物,但由於目前產量極低,所以還不能在生產中得到應用。重組DNA技術可望提高紫杉醇的產量。

    透過研究還發現:根是除樹皮外紫杉醇含量最高的器官。人們利用髮根農桿菌(agrobac terium rhizogenes )浸然紅豆杉植物外植體誘導生根。這一辦法不需外援激素,髮根生長迅速,遺傳性狀穩定而受到重視。如能把尋找合成紫杉醇或其類似衍生物,從微生物合成途徑中,定向得到關鍵酶和克隆紅豆杉相關基因結合起來,可使這一方法得到突破

    具第五界北京生物醫藥發展論壇介紹,從植物中提取紫杉醇的發展過程大體情況是:

    從60年代起,抗癌新藥的發現主要是從原始植物的代謝產物中尋找,就是目前正在使用的幾種抗癌化療試劑,也不是從高等植物中提取的化合物。

    比如:從長春花中分離出的“長春花類生物鹼”

    從盾葉鬼臼中分離得到的“表鬼臼毒素”類衍生物。

    從喜樹中分離得到的“喜樹鹼類衍生物”

    以至到現在的從紅豆杉中分離得到的“紫杉二帖類”成份等。

    提取紫杉醇所需的相關技術和裝置:

    1. 用紅豆杉提取紫杉醇的關健技術及相關資料.

    2. 紫杉醇含量的精度測定方法及質量標準及相關資料.

    3. 去雜超淨裝置.

    4. 高壓液相色譜儀及液相色譜分析拄等。

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