在健康志願者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學引數相似。吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥後1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥後,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用並不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分佈:臨床前研究顯示普瑞巴林可以透過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以透過大鼠的胎盤,並可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥後的表觀分佈容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。代謝:普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林後,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發現,佔給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。排洩:普瑞巴林主要從體迴圈清除,並以原型藥物的形式經腎臟排洩。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關係(見【藥代動力學】腎功能損傷)。對於伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量(見【用法用量】表1)。線性/非線性:在推薦的每日給藥劑量範圍內,普瑞巴林的藥代動力學呈線性。個體間普瑞巴林的藥代動力學變異性較小([20%)。多次給藥的藥代動力學可根據單次給藥的資料推測。因此,無須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。
在健康志願者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學引數相似。吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥後1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥後,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用並不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分佈:臨床前研究顯示普瑞巴林可以透過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以透過大鼠的胎盤,並可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥後的表觀分佈容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。代謝:普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林後,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發現,佔給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。排洩:普瑞巴林主要從體迴圈清除,並以原型藥物的形式經腎臟排洩。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關係(見【藥代動力學】腎功能損傷)。對於伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量(見【用法用量】表1)。線性/非線性:在推薦的每日給藥劑量範圍內,普瑞巴林的藥代動力學呈線性。個體間普瑞巴林的藥代動力學變異性較小([20%)。多次給藥的藥代動力學可根據單次給藥的資料推測。因此,無須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。