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苦參鹼

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苦參鹼是由豆科植物苦參的乾燥根、植株、果實經乙醇等有機溶劑提取製成的， 是生物鹼。一般為苦參總鹼，其主要成分有苦參鹼、槐果鹼、氧化槐果鹼、槐定鹼等多種生物鹼，以苦參鹼、氧化苦參鹼含量最高。其他來源為山豆根及山豆根地上部分，純品外觀為白色粉末。

中文名

苦參鹼

外文名

Matrine

外 觀

白色粉末

制 成

苦參的乾燥根、植株、果實經乙醇

用 途

利尿作用

農業方面

苦參鹼是一種植物源農藥

CAS號

519-02-8 10236-74-2[1]

EINECS號

209-012-2[1]

分子式

C15H24N2O[1]

分子量

248.37[1]

密 度

1.16g/cm3[1]

熔 點

77 C[1]

沸 點

396.7℃ at 760 mmHg[1]

閃 點

172.7℃[1]

苦參鹼的用途

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臨床藥用

1、利尿作用 苦參作為藥用植物，在中國據文字記載已經有兩千多年的歷史，主要功用具有清熱、利尿、殺蟲、祛溼等功效，同時還具有抗病毒、抗腫瘤抗過敏等多種作用。

2、抗病原體作用 煎劑在試管中，高濃度(1:100)對結核桿菌有抑制作用。煎劑(8%)水煎劑在體外對某些常見的面板真菌有不同程度的抑制作用。

3、其他作用 苦參鹼注射於家兔：發現中樞神經麻痺現象，同生痙攣，終由呼吸停止而死。注射於青蛙：初呈興奮，繼則麻痺，呼吸變為緩慢而不規則，最後發生痙攣，以致呼吸停止而死。其痙攣的發作系起因於脊髓反射。

農業方面的應用

在農業中使用的苦參鹼農藥實際上是指從苦參中提取的全部物質，叫苦參提取物或者苦參總鹼。近幾年在農業上廣泛應用，且有良好的防治效果，是一種低毒、低殘留、環保型農藥。主要防治各種松毛蟲、茶毛蟲、菜青蟲等害蟲。具有殺蟲活性、殺菌活性、調節植物生長功能等多種功能[2]

苦參鹼作為生物農藥的特點：

首先苦參鹼是一種植物源農藥，具有特定性、天然性的特點，只對特定的生物產生作用，在大自然中能迅速分解，最終產物為二氧化碳和水。 其次苦參鹼是對有害生物具有活性的植物內源化學物質，成分不是單一的，而是化學結構相近的多組和化學結構不相近的多組的結合，相輔相成，共同發揮作用。 第三，苦參鹼因為多種化學物質共同作用，使其不易導致有害物產生抗藥性，能長期使用。 第四，對相應的害蟲不會直接完全毒殺，而是控制害蟲生物種群數量不會嚴重影響到該植物種群的生產和繁衍。這種機理和在化學農藥防護副作用凸顯後經過幾十年研究得出的綜合防治體系中有害生物控制的原則是十分近似的。 綜上四點可以說明苦參鹼與一般高毒、高殘留的化學農藥有著明顯區別，是十分綠色、環保的。[2]

基本資訊

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通用名稱: 苦參鹼(matrine)。

別名：母菊鹼、苦甘草、苦參草、苦豆根、西豆根、苦平子、野槐根、山槐根、幹人參、苦骨

商品名稱: 綠寶清、百草一號、綠寶靈、維綠特、碧綠

毒性: 為低毒殺蟲劑。原藥大鼠急性經口、經皮 LD50 均>5000mg/?。對動物和魚類安全。

提取來源: 苦參鹼是由豆科植物苦參Sophora flavescens Ait的乾燥根、植株、果實經乙醇等有機溶劑提取製成的， 是生物鹼，一般為苦參總鹼，其主要成分有苦參鹼、槐果鹼、氧化槐果鹼、槐定鹼等多種生物鹼，以苦參鹼、氧化苦參鹼含量最高。其他來源為山豆根Sophora subprostrata (shandougen)，以及Sophora alopecuroides地上部分

外觀：苦參鹼純品為白色粉末。

常用製劑： 0.3% 苦參鹼水劑、1% 苦參鹼醇溶液、0.2% 苦參鹼水劑、1.1% 苦參鹼粉劑、1% 苦參鹼可溶性液劑。

產品特點及防治物件： 苦參鹼是天然植物性農藥, 對人畜低毒, 是廣譜殺蟲劑，具有觸殺和胃毒作用。對各種作物上的黏蟲、菜青蟲、蚜蟲、紅蜘蛛有明顯的防治效果。[2]

化學成分

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國外早在30年代初蘇聯開始研究，國內開始於1972年，國內外研究的重點均放在生物鹼上，目前國內自苦參植物中提取、分離、鑑定的生物鹼主要有氧化苦參鹼(oxymatrine,C15H24N2O2),苦參鹼(Matrine,C15H24N2O),異苦參鹼(Iosmatrine,C15H24N2O),羥基苦參鹼(sophor-anol),槐果鹼(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果鹼(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺鹼、槐啶鹼(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆鹼(Aloperine),金雀花鹼(sparteine),N-甲基金雀花鹼(N－methylcytisine),安那吉鹼(anagyrine),膺靛葉鹼(bap-iifoline)、脫氫苦參鹼(sophocarpine),d-苦參鹼(d-Matrine),d-異苦參鹼(d－isomatrine),d-氧化苦參鹼(d-Oxymatrine),l-臭豆鹼(l-Anagyrine),l-甲基金花鹼(l-Methyleytisine),l-穿葉贗靛鹼(Baptifoline),苦參啶(kurarid-in),槐醇(Sophoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇鹼(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛鹼(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物鹼。

黃酮類化合物： 苦參所含黃酮類化合物多為二氫黃酮及二氫黃酮醇類，亦有黃酮，異黃酮，查爾酮等，從總黃酮分離的黃酮類化合物見下表：去甲苦參酮(降苦參酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦參啶醇(kuraridinol),苦參醇(kurarinol),新苦參醇(neo－kurarinol),去甲苦參醇(norkurarinol),異苦參酮(isokurarinon,C26H30O6)；高麗槐素(maackiain，C16H12O5)；4-甲氧基高麗槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O6)；三葉豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10)；降脫水淫羊藿素(nor-anhydroicaritin,C20H18O6)；槐屬二氫黃酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5)；芒柄花素(formoronetin,C16H12O4)；黃腐醇(Xanthohumol)，異黃腐醇(Isoxanthohunol)，3，4`5-三羥-7-甲氧-8-異戊烯基山柰酚(3，4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol；)等。莖、葉含木犀草素－7－葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside).

脂肪酸和揮發油：從苦參中已鑑定出20種脂肪酸成份，主要為不飽和脂肪酸，其含量佔脂肪酸總量的72.79%，其中亞油酸相對含量為48.95%，苦參揮發油已鑑定出47個成份。[2]

與廣豆根的區別

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廣豆根描述

廣豆根：Radix Sophorae Subprostrata

藥材名：廣豆根 Subprostrate Sophora Root

植物別名：山豆根、小黃連。

植物形態：灌木，高1～2m。羽狀複葉互生，小葉11～17，卵形或長圓狀卵形，長1～2.5cm，寬0.5～1.5cm，頂瑞一小葉較大，上面疏生短柔毛，下面密生灰棕色短柔毛；小葉柄短，被毛。總狀花序頂生及腋生，有毛；花萼闊鐘形；花冠蝶形，黃白色；雄蕊10；子房密生柔毛，花柱彎曲，柱頭上簇生長柔毛。莢果連珠狀。花期5～6月，果期7～8月。

生長分佈：生於石灰岩山地或岩石縫中。主產廣西。

生物性狀：根莖呈不規則結節狀，頂端殘留莖基或莖痕，下面著生根數條。根長圓柱形，略彎曲，長10～35cm，直徑0.3～1.5cm；表面棕色至棕黑色，有縱皺紋及橫長皮孔。質堅硬，斷面皮部淡棕色，木部黃白色。微有豆腥氣，味極苦。

廣豆根主要化學成分：含苦參鹼(matrine),氧化苦參鹼(0xymatrine),N-甲基金雀花鹼(N-methylcytisine),安那吉鹼(Anagyrine),廣豆根素(Sophoranone),環廣豆根素(Sophoranochromene),廣豆根酮(sophoradin),紫檀素(pterocarpine),高麗槐素(maackiain)等。

苦參和廣豆根的成分共性：均含有如下生物鹼：含苦參鹼(matrine),氧化苦參鹼(0xymatrine),N-甲基金雀花鹼(N-methylcytisine),安那吉鹼(Anagyrine).

苦參鹼和氧化苦參鹼(Matrine and oxymatrine)是兩種從苦豆子根部發現的生物鹼，主要植物來源為苦參(Sophora japonica (kushen)),也可以從其他的植物中提取，比如山豆根Sophora subprostrata (shandougen)，以及Sophora alopecuroides地上部分。苦參鹼在1958年首次被分離和確認，是一類獨特的生物鹼(喹裡西啶生物鹼，也稱羽扇生物鹼tetracyclo-quinolizindine alkaloids),(檢視Figure 1) 存在於Sophora類植物中，主要用來治療癌症，病毒性肝炎，心臟病(例如病毒性心肌炎)，以及面板病牛皮癬和溼疹(psoriasis and eczema).

苦參素(Matrine,Sophocarpidine)是氧化苦參素鹼(Oxymatrine)和極少量氧化槐果鹼的混合物。

苦參鹼 Matrine(Sophocarpidine)：本品系從豆科屬植物苦參(Sophora flavescens Ait.)或平科植物廣豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分離出來的生物鹼。

性狀:甘參鹼是白金雀兒鹼(lupanine)的異構體，有四種形態：

a－苦參鹼為針狀或柱狀結晶，熔點為76度；

B－甘參鹼為斜方晶狀Prismatic crystal ，熔點為87度；

r－苦參鹼為液體，沸點為223度；

&－苦參鹼是柱狀結晶，熔點為84度。

常見的是a－苦參鹼，苦參鹼能溶於水、苯、氯仿、甲醇、乙醇，微溶於石油醚。

氧化苦參鹼分子式為C15H24N2O2.H2O，分子量為282

氧化苦參鹼(Oxymatrine)：本品系從豆根槐屬植物苦參(Sophra flavescens Ait.)或豆科植物廣豆根(Sophora subprostrata chrn et T.Chen)中分離出來的生物鹼。性狀:熔點207度，水合物熔點162－163度。溶於水、甲醇、乙醇、氯仿、笨，難溶於乙醚。[2]

苦參的用途和功能

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苦參的西方用途：苦豆子sophora植物的原植物和熱水粗提物在西方應用歷史已經有25年了。最初含有20%氧化苦參鹼和苦參鹼的苦豆子生物鹼提取物由窗同藥物研究所引進西方市場，形式為氧化苦參鹼片in tablet form under the name Oxymatrine，1998年上市。其使用並無任何副作用。在中國，苦參生物鹼通常採用注射形式，但在西方不接受該方法，而是採用口服形式。口服後，大部分的氧化苦參鹼被轉化成了苦參鹼；而如果需要氧化苦參鹼的高血液濃度，則必須依靠注射。但是臨床試驗中氧化苦參鹼的療效是否好於苦參鹼不得而知。中國的研究者們也使用片劑的苦參生物鹼，效果似乎和注射差不多。苦參也可以作為中藥煎服。

苦參中含有大量的生物鹼，其中含量最高的是苦參鹼和氧化苦參鹼，加總佔苦參藥材根幹總重的2%(其中大部分以氧化苦參鹼的形式存在)，同時還有其他的相近的生物鹼：其中主要是槐果鹼(Sophocarpine,C15H22N2O)，還含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶鹼(Sophoridine)allomatrine, 異苦參鹼(Iosmatrine)等其他生物鹼成分。(see Figure 2).這些成分最初在1958~1978年間從苦參中發現。

[2]

藥理作用

1.利尿作用: 苦參煎劑:含之苦參鹼給兔口服注射，皆可產生利尿作用，尿量增加前既有鹽分排出之增多。但實驗中所用家兔之數目較少，又未敘述飲水控制之情況，因而有人認為需進一步研究.

2.抗病原體作用:

煎劑在試管中，高濃度(1：100)對結核桿菌有抑制作用。煎劑(8%)，水煎劑在體外對某些常見的面板真菌有不同程度的抑制作用。

3.其他作用:

苦參鹼注射於家兔，發現中樞神經麻痺現象，同生痙攣，終由呼吸停止而死。注射於青蛙，初呈興奮，繼則麻痺，呼吸變為緩慢而不規則，最後發生痙攣，以致呼吸停止而死；其痙攣的發作，恐系起因於脊髓反射。對家兔的最小致死量為0.4克/公斤.

4.氧化苦參素鹼的抗乙型和丙型肝炎病毒效應.

中國的臨床醫學研究報道:苦參素注射液治療了64例慢性乙型肝炎患者並與a-干擾素進行了比較，苦參素治療3個月(600mg次/日×45日，然後400mg次/日×45日)後，慢性肝炎的一般羨如乏力、納差和腹脹消失比例均在90%左右，部分患者肝、脾腫大亦有不同程度回縮(分別是非曲直2.63%和38.1%)。另外對外周血白細胞減少和血小板減少尚有一定的升高作用。對肝功能的改善作用良好，而丙氨酸轉氨酶(ALT)和血清總膽紅素(SB)的復常率達81.6%和69.9%，HBeAg和HBV DNA陰轉率(Negative Change Rate)分別為44.4%和45.3%，而干擾素治療後HBeAg和HBV DN A陰轉率分別為46.0%和48.0%，苦參素與a-干擾素相比並無差異，表明苦參素注射液治療慢性乙型病毒性肝炎的療效比較理想。本研究中，整個療程中除少數患者肌注區域性有輕度疼痛外，未見其它不良反應，表明苦參素注射液有安全性，此研究僅是近期療效，究竟其遠期療效如何，尚待作進一步研究。

中國的臨床醫學研究顯示:苦參素每日一次，每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治療12周後，HBeAg和HBV DN A陰轉率分別為44.4%和50.0%，肝功能ALT和AST治療後有明顯改善，其總有效率為70.0%，結果顯示苦參素有抗HBV及降酶作用。同時有良好的安全性和耐受性，無毒副反應。

Another Case:傳染病醫院報道:苦參素治療42例慢性乙型肝炎患者，結果顯示，苦參素治療後一般症狀如納減、乏力的復常率為94.4%，肝區痛及腹脹的復常率為100%。部分患者肝、脾腫大亦有不同程度回縮(分別為30.0%和30. 3%)，對外周血紅蛋白、白細胞及血小板的減少，有一定的升高作用。苦參素對ALT、AST、SB的復常率為71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A陰轉率分別為50%和30.8%，與對照組相比具有顯著性差異.

苦參素各種製劑均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能，提高HBeAg和HBV DNA陰轉率，停藥後仍有持久療效。

苦參素除了有抗HBV作用外，近來初步研究亦顯示其對HCV亦有抑制作用。

中國的臨床實驗結果：用苦參素每日一次，每次600mg肌注治療17例慢性HCV感染患者，經治療後血清HBV DN A轉陰8例47.1%。對照組18例患者血清HBV DN A轉陰1例(5.6%)。兩組比較有顯著性差異，苦參素治療組治療後第1、2個月末血清ALT復常率均高於對照組，結果表明苦參素有抑制HCV增殖的作用，其HBV DN A轉陰率接近國外重組成a-2b干擾素.因此，苦參素有望成為抗HCV的有效手段之一。

從目前的研究推測苦參素抗HBV和HCV作用機理可能為：

1）氧化苦參鹼誘導細胞內某種物質(如干擾素等細胞因子)的產生，從而加強了HBV和HCV基因產物的降解；

2）氧化苦參鹼的化學結構與嘌呤的結構類似，它在細胞或體內可干擾HBV和HCV機理還有待於深入討研究。

6. 抗肝纖維作用 Against Liver Fibrosis

氧化苦參鹼能抑制膠原活動度和防治肝纖維化

中國的臨床實驗結果：採用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝損傷纖維化模型，同時採用Oxy防治，並動態觀察血清丙氨酸轉移酶(ALT)、IV型膠原(IV-C)、透明質酸(HA)、腫瘤壞死因子(TNF-α)的水平以及肝臟組織病理變化，透過計算機圖象分析系統，分析肝內纖維組織增生情況，結果表明，Oxy治療組血清 ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝組織內炎症活動度以及纖維組織增生程度均低於模型組，且大劑量治療組又低於小劑量治療組，表明Oxy有減輕肝臟炎症活動度，抑制肝內膠原合成及抗肝纖維化作用。

中國的臨床實驗結果：以NIH3T3成纖維細胞為靶細胞，應用MTT法、Northern blot雜交及免疫細胞化學技術，研究發現當Oxy濃度大於62.5 ug/ml時，成纖維細胞增殖活性受到明顯抑制，並呈劑量依賴性，受抑制的細胞體積小、細胞質少，多呈梭狀或圓形，細胞核小，處於核分裂期細胞少。Oxy並能明顯抑制成纖維細胞III型前膠原mRNA及轉化生長因子 (TGF-β1)的表達，提示以上發現可能是Oxy抑制肝纖維化的機理之一。

7. 對免疫系統的調節作用

臨床實驗表明：有研究發現氧化苦參鹼對肺癌、胃癌細胞誘導的血管內皮細胞增殖具有抑制作用，表明氧化苦參鹼有可能成為防治腫瘤轉移的治療藥物。

8、其它方面:

氧化苦參鹼抗過敏、抗炎作用：

氧化苦參鹼具有抗過敏、抗炎作用：能調節免疫和升高白細胞。近年有研究發現Oxy和苦參鹼Mat有抗過敏作用，可抑制炎症介質的釋放，可調節小鼠和大鼠腹腔肥大細胞組織胺釋放，可有效抑制IgE交聯及組胺、白三烯等介質釋放，並具有穩定細胞膜作用。另有報道Oxy 100 mg·；kg-1可提高肝微粒體細胞色素P450含量，可啟用細胞膜上的腺苷酸環化酶，從而提高細胞內cAMP水平，Oxy 100 mg/kg時對大鼠產生強烈的利膽作用，這種作用可能同升高細胞內鈣水平有關。Oxy對免疫系統細胞增殖的影響同細胞狀態密切相關，升高白細胞作用及抑制自身免疫可應用於自身免疫性肝炎及白細胞及血小板減少的治療。

9、苦參鹼在農業上的應用：

苦參鹼是由中草藥苦參的根、莖、葉果實經乙醇等有機溶劑提取製成的，是生物鹼，一般為苦參總鹼，成分主要有苦參鹼，氧化苦參鹼、槐果鹼，氧化槐果鹼、槐定鹼等，以苦參鹼、氧化苦參鹼的含量最高。 苦參鹼是天然植物農藥，害蟲一旦觸及本藥，即麻痺神經中樞，繼而使蟲體蛋白質凝固，堵死蟲體氣孔，使害蟲窒息而死，本品對人畜低毒，是廣譜殺蟲劑，具有胃毒和觸殺作用。符合農業可持續發展方向，目前國內苦參鹼製劑有0.3%苦參鹼水劑、0.8%苦參鹼內酯水劑、1%苦參鹼溶液、1.1%苦參鹼溶液、1.1%苦參鹼粉劑等，這些植物源藥劑已應用在防治蔬菜、果樹、茶葉、菸草等作物一些害蟲取得良好防效。

對蔬菜刺吸式口器昆蟲蚜蟲、鱗翅目昆蟲菜青蟲、茶毛蟲、小菜蛾，以及茶小綠葉蟬、白粉蝨等都具有理想的防效。另外對蔬菜霜黴、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得關注開發。

[2]

防治的主要害蟲

1.各種松毛蟲、楊樹舟娥、美國白娥等森林食葉害蟲在 2-3 齡幼蟲發生期，用 1%苦參鹼可溶性液劑1000-1500倍液均勻噴霧。

2.茶毛蟲、棗尺蝶、金紋細蛾等果樹食葉類害蟲用1%苦參鹼可溶性液劑 800-1200倍液均勻噴霧。

3.菜青蟲：在成蟲產卵高峰後7天左右, 幼蟲處於2-3齡時施藥防治, 每畝用0.3%苦參鹼水劑500-700 毫升，加水40-50千克進行噴霧。本品對低齡幼蟲效果好，對4-5齡幼蟲敏感性差。

注意事項 嚴禁與鹼性藥混用，本品速效性差，應搞好蟲子情預測預報，在害蟲低齡期施藥防治。[2]

實驗室分析

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方法名稱： 複方蟾酥膠囊-苦參鹼的測定-薄層掃描法

應用範圍： 本方法採用薄層掃描法測定複方蟾酥膠囊中苦參鹼的含量。

本方法適用於複方蟾酥膠囊中苦參鹼的含量測定。

方法原理： 供試品鹼化後，氯仿提取，蒸乾氯仿，加乙醇定容，點樣、分離，用薄層掃描器進行掃描，用可見檢測器，λS：530nm，測定苦參鹼的峰面積，計算出其含量。

試劑： 1.苯，2.冰醋酸，3.乙醚，4.甲醇

儀器裝置：

1 薄層掃描器：

1.2 薄層板，含0.2%羧甲基纖維素鈉為粘合劑的矽膠G板；

1.3 可見檢測器

2 色譜條件

2.1 展開劑：甲苯 丙酮 乙醇 濃氨水(20：20：3：1)，上行展開，展距7cm。

2.2 顯色：顯色劑為碘化秘鉀試液，至顯橙紅色斑點後，取出，在薄層板上覆蓋同樣大小的玻璃板，周圍用膠布固定後掃描。

2.3掃描引數：單波長反射式鋸齒形掃描，λS：530nm；Sx=3。

3. 索氏提取器

試樣製備： 1. 對照品溶液的製備，精密稱取苦參鹼對照品10mg，置於10ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。

3. 供試品溶液的製備

取本品粉末約2g，精密稱定。滴加氨水2 mL溼潤，置索氏提取器內，用氯仿適量加熱迴流提取6 h，提取液轉移置蒸發皿中，提取器用氯仿洗滌2次，每次5 mL，合併氯仿液，蒸乾。殘留物加乙醇溶解，定量移至5 mL量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。

注：“精密稱取”係指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”係指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟： 苦參鹼對照品溶液2ml，供試品溶液5ml，點在矽膠G板上。用甲苯 丙酮 乙醇 濃氨水(20：20：3：1)展開，採用薄層掃描法，λS：530nm，外標法定量，計算出苦參鹼含量。