本品為新型混合性三環類廣譜抗抑鬱藥,對治療難治性抑鬱症、內因性 抑鬱症及強迫症有獨特療效,且有起效快、毒性低、耐受性好、可供肌注和靜 注等優點。
本品對中樞多巴胺D2、組胺H1和α1腎上腺素能受體有親和作用,透過 阻斷腦內神經元突觸前膜,干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取,增加突觸間 隙去甲腎上腺素和5-羥色胺的含量。 其抑制5-羥色胺再攝取作用強於其他 三環類抗抑鬱藥,而抑制去甲腎上腺素再攝取作用次於丙米嗪和i阿米替林, 其抗膽鹼和鎮靜作用較其他三環類抗抑鬱藥低。
本品口服吸收迅速而完全,單次口服(1mg/kg)2〜4小時可達血藥峰濃 度(41〜81ng/ml),肌內注射相同劑量,血藥峰濃度可增加6倍,其在腦脊液 中的濃度約為血藥濃度的2%。 抑鬱症或強迫症患者每天服100〜 200mg,連服7〜14天可達穩態血藥濃度20〜275ng/ml。其最佳治療血藥 濃度為200〜500ng/ml。蛋白結合率為96%〜97%。健康受試者半衰期為 20〜26小時,抑鬱症患者為34〜36小時。本品主要在肝臟經肝細胞色素 P450(CYP)2D6酶代謝,去甲基化是其主要代謝途徑。 約60%的代謝物由 尿排出,約30%由糞便排出。
本品為新型混合性三環類廣譜抗抑鬱藥,對治療難治性抑鬱症、內因性 抑鬱症及強迫症有獨特療效,且有起效快、毒性低、耐受性好、可供肌注和靜 注等優點。
本品對中樞多巴胺D2、組胺H1和α1腎上腺素能受體有親和作用,透過 阻斷腦內神經元突觸前膜,干擾或阻止某些胺或多肽的再攝取,增加突觸間 隙去甲腎上腺素和5-羥色胺的含量。 其抑制5-羥色胺再攝取作用強於其他 三環類抗抑鬱藥,而抑制去甲腎上腺素再攝取作用次於丙米嗪和i阿米替林, 其抗膽鹼和鎮靜作用較其他三環類抗抑鬱藥低。
本品口服吸收迅速而完全,單次口服(1mg/kg)2〜4小時可達血藥峰濃 度(41〜81ng/ml),肌內注射相同劑量,血藥峰濃度可增加6倍,其在腦脊液 中的濃度約為血藥濃度的2%。 抑鬱症或強迫症患者每天服100〜 200mg,連服7〜14天可達穩態血藥濃度20〜275ng/ml。其最佳治療血藥 濃度為200〜500ng/ml。蛋白結合率為96%〜97%。健康受試者半衰期為 20〜26小時,抑鬱症患者為34〜36小時。本品主要在肝臟經肝細胞色素 P450(CYP)2D6酶代謝,去甲基化是其主要代謝途徑。 約60%的代謝物由 尿排出,約30%由糞便排出。