多巴胺受體阻斷劑，作用廣泛而複雜，對中樞神經系統、植物神經系統和內分泌均有一定作用。主要抑制大腦邊緣系統和腦幹網狀結構上行啟用系統，使上行性衝動傳導受阻，對外界刺激的反應性降低，動物轉為安靜嗜眠。本品抑制下丘腦體溫調節中樞，使體溫顯著下降，代謝降低，故氯丙嗪也稱為冬眠靈。

本品也抑制延腦的催吐化學感受區乃至嘔吐中樞，表現止吐作用。它與麻醉藥、鎮痛藥聯用，可增強其藥效。此外，還有鬆弛骨骼肌，對抗植物神經遞質的作用，其對抗腎上腺素能神經遞質的作用可致血管平滑肌舒張、血壓下降，較大劑量可表現便秘、擴瞳及心動過速等膽鹼能遞質（乙醯膽鹼）的阻斷效應。

對丘腦下部多巴胺受體的抑制可間接影響多種釋放因子和抑制因子的分泌，進而改變動物的其他內分泌腺機能。氯丙嗓可麵外周(受體，直雜張血管，解除小動齡、靜脈轉，改練迴圈，闢抗休克作用。本品內服、肌內注射均易吸收，但吸收不規則，有個體和種屬差異。體內分佈廣泛，主要在肝內經羥基化、硫氧化等代謝，有的代謝產物仍有藥理活性。

大部分由尿排出，其他從糞便排出，有些進人肝腸迴圈。犬消除半衰期約為6小時。臨床上主要用於犬、貓的鎮靜，消除各種疾病及中毒導致的煩躁、狂暴症狀及降低攻擊性，使動物安靜、馴服，便於保定和診療；也可用於麻醉前給藥，顯著增強麻醉藥時效，減少麻醉藥的用量，減輕麻醉藥的毒副作用；還可用於高溫季節犬、貓長途運輸時減輕應激反應。