地高辛屬於強心苷類的藥物，他對心臟具有高度的選擇性，能顯著增加衰竭心臟的收縮力，從而增加心輸出量，降低心衰的症狀。臨床上主要用於治療心力衰竭以及某些心律失常，比如心房纖顫，心房撲動，陣發性室上性心動過速。

從藥理學上來說，它的作用機制有三方面：

正性肌力作用

顯著的特點是第一加快心肌纖維縮短速度，使心肌收縮敏捷，因此舒張期相對延長。第二加強衰竭心肌的收縮力，增加心搏出量的同時並不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低。

減慢心率作用

治療量的低高薪對正常心率影響小，但對心率加快及伴有房顫的新功能不全患者則可顯著減慢心率。這是由於性功能不全時，由於反射性交感神經活性增強，心率加快，使用低高性質後新播出量增加，反射性的興奮迷走神經抑制竇房結使心率減慢。

對傳導組織和心肌電生理有顯著的影響。地高辛可以降低住房及自律性，加快新房的傳導速度。

地高辛的治療安全範圍比較窄，也就是我們常說的它的治療，傷者一般治療劑量已經接近中毒劑量的60%，而且生物利用度及對地高辛敏感性的個體差異比較大，所以可能發生不同程度的毒性反應，特別是對於那些低血鉀，高血鈣，低血鎂，心肌缺氧，酸鹼平衡失調，發燒，心肌病理損害腎功能不全的患者，以及高齡及合併用藥等患者更容易發生不良反應。

地高辛中毒反應首先表現在心臟方面，比如表現為快速型心律失常，房室傳導阻滯，以及竇性心動過緩。

對於地高辛性引起的快速心律失常，一般選擇氯化鉀治療，嚴重的還可以採用苯妥英鈉，利多卡因可用於治療地高辛中毒所引起的失信心動過速以及心室纖顫，如果是引起心動過緩以及房室傳導阻滯，可以選擇阿托品治療，另外也可以選擇地高辛抗體治療嚴重危及生命的地高辛中毒。

胃腸道反應是地高辛中毒的早期表現，主要表現為厭食，噁心，嘔吐以及腹瀉等，對於出現噁心嘔吐的患者，應該注意補鉀。

地高辛中毒還會出現神經系統的反應，比如頭痛，失眠，眩暈，還有視覺上的異常表現，比如失誤模糊。

地高辛的生物利用度，個體差異比較大，不同廠家不同批號的相同之際也有可能有較大的差異，所以在使用中一定要注意調整劑量。