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  • 1 # 熱心網友笨先森

    題主所提的“小分子藥物”在腫瘤學上與“抗體類藥物”並列,同屬於“腫瘤靶向藥物”範疇。

    目前,腫瘤的治療方法多種多樣,其中靶向治療作為近年新興的治療方式,由於其毒副作用較傳統治療小,且療效較確切,使其成為如今抗腫瘤藥物研發的熱點和腫瘤治療未來的趨勢,受到廣泛關注。

    分子靶向藥物是基於現代分子生物學、遺傳學研製的新型藥物, 顧名思義,其治療的本質類似於“箭射靶”,所以具有精確的靶向治療和腫瘤打擊作用,相對於傳統化療藥物(細胞毒藥物等)有眾多優勢, 並逐漸形成腫瘤治療的全新領域。

    最近二十年來,醫學科學基於現代細胞生物學技術飛速發展,靶向抗腫瘤藥物層出不窮。目前,成功研製並經過試驗走向臨床的小分子藥物主要包括:細胞訊號轉導分子抑制劑、新生血管抑制劑、靶向端粒酶抑制劑以及針對腫瘤耐藥的逆轉劑。

    研究證實,腫瘤可供研究及攻擊的靶點有很多,目前研究得比較透徹的主要有腫瘤細胞表面的靶點 (抗原或抗體)如膜分化相關抗原 (CD13,CD20,CD22,CD33,CD52,CD117等) , 細胞訊號轉導分子如表皮生長因子(EGF)及其受體(EGFR)和血管內皮生長因子(VEGF)及其受體上的酪氨酸激酶, 以及法尼基轉移酶, 基質金屬蛋白酶等。

    分子靶向藥物目前如雨後春筍般大量出現,各種分類尚未完全統一。目前,大多根據作用靶點不同,分為以下4類:

    1、蛋白激酶(大名鼎鼎的晚期肺腺癌伴有敏感基因突變的靶向藥物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、奧希替尼等即屬此類)

    2、腫瘤血管生成因子(如用於多發性骨髓瘤的沙立度胺、用於肺癌的恩度、用於結腸癌的貝伐單抗等)

    3、DNA拓撲異構酶(如臨床常用的羥喜樹鹼、拓撲替康等)

    4、其它(如目前正處於試驗階段的DNA引物酶等)

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